Pharmakologie (Subject) / Therapien (Lesson)

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• Ipratropiumbromid - Überblick Parasympatholytikum, Quartäres Amin → Hydrophil, geringe orale Bioverfügbarkeit,keine Liquorgängigkeit Ausgeprägte Wirkung auf das Bronchialsystem und den Kreislauf Indikation: Inhalativ - COPD (ab Stufe I) - Asthma bronchiale (Akuttherapie bei therapierefraktärem Asthma)
• Tiotropiumbromid - Überblick Parasympatholytikum, quartäres Amin → Hydrophil, geringe orale Bioverfügbarkeit, keine Liquorgängigkeit Wirkprofil ähnlich wie Ipratropiumbromid, aber deutlich längere Wirkdauer Indikation (Inhalativ): COPD (ab Stufe II) zur Dauertherapie Asthma bronchiale (ggf. zusätzlich in Stufe 4-5 bei Patienten ≥12 Jahren)
• Parasympatholytika - Wirkung Auge - Mydriasis, Akkommodationslähmung, Verengung des Kammerwinkels Bronchialsystem - Bronchodilatation, Abnahme der bronchialen Sekretion Herz - Zunahme der Herzfrequenz, Verkürzung der AV-Überleitung, der RR wird nur in höheren Dosierungen beeinflusst Gefäße - Aufhebung der parasympathomimetischen Wirkung Magen-Darm-Trakt - Abnahme der Peristaltik, Speichel- und Magensaftsekretion↓ Schweißdrüsen - Verminderte Sekretion Harnblase - Tonusabnahme
• Parasympatholytika - UAW Mundtrockenheit, Steigerung des Magen-pH, Hyperthermie und Hautrötung Tachykardie, Vasokonstriktion Darmatonie/Verdauungsstörungen, Miktionsstörung/Harnverhalt Glaukom, Akkommodationsstörung Erregung bei ZNS-gängigen/lipophilen Parasympatholytika (z.B. Atropin)
• Parasympatholytika - KI Tachyarrhythmien, Herzinsuffizienz Colitis ulcerosa, Achalasie, Harnverhalt, Prostatahyperplasie (wegen Tonusverminderung der glatten Muskulatur) Glaukom Myasthenia gravis, Zerebralsklerose
• Anticholinerges Syndrom (Intoxikation) - Überblick Ätiologie: Tollkirschenvergiftung (Atropin) Trizyklische Antidepressiva mit anticholinerger Wirkung (vorwiegend Doxepin, Amitriptylin, Imipramin und Trimipramin) Parasympatholytika Antipsychotika Antihistaminika der 1. Generation Mundtrockenheit, heiße Haut, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Mydriasis, zentrale Erregung Antidot: Physostigmin
• Parasympatholytika - Indikation Bradykarde Rhythmusstörungen Perioperativ Diagnostische oder therapeutische Mydriasis Koliken, Darmkoliken Chronisch obstruktive Lungenerkrankung: Ipratropiumbromid Parkinsonoide Erkrankungen und EPS: Biperiden Detrusorhyperaktivität, -Instabilität bei einer Dranginkontinenz
• ß2- Sympathomimetika - kurzwirksame Salbutamol Fenoterol Reproterol Terbutalin Wirkung nach ca. 30 Sekunden, Wirkdauer 4-8h Asthma bronchiale ab Stufe I als Bedarfsmedikation COPD ab GOLD A als Bedarfsmedikation Tokolyse: Fenoterol (Geburtshilfe i.v.)
• ß2- Sympathomimetika - Langwirksam Formoterol - Wirkung nach ca. 30 Sekunden, Wirkdauer ≥12h Salmeterol - Wirkung nach ca. 10 Minuten, Wirkdauer ≥12h Asthma bronchiale ab Stufe III/IV COPD ab Gold B als Basismedikation
• Salbutamol - Überblick kurzwirksames ß2-Sympathomimetikum Wirkung nach ca. 30 Sekunden, Wirkdauer 4-8h Asthma bronchiale ab Stufe I als Bedarfsmedikation COPD ab GOLD A als Bedarfsmedikation
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• Reproterol - Überblick kurzwirksames ß2-Sympathomimetikum Wirkung nach ca. 30 Sekunden, Wirkdauer 4-8h Asthma bronchiale ab Stufe I als Bedarfsmedikation COPD ab GOLD A als Bedarfsmedikation
• Terbutalin - Überblick kurzwirksames ß2-Sympathomimetikum Wirkung nach ca. 30 Sekunden, Wirkdauer 4-8h Asthma bronchiale ab Stufe I als Bedarfsmedikation COPD ab GOLD A als Bedarfsmedikation
• Fenoterol - Überblick kurzwirksames ß2-Sympathomimetikum Wirkung nach ca. 30 Sekunden, Wirkdauer 4-8h Asthma bronchiale ab Stufe I als BedarfsmedikationCOPD ab GOLD A als BedarfsmedikationTokolyse: i.v. bei vorzeitigen Wehen
• Formoterol - Überblick langwirksames ß2-Sympathimimetikum Wirkung nach ca. 30 Sekunden, Wirkdauer ≥12h Asthma bronchiale ab Stufe III/IV COPD ab Gold B als Basismedikation
• Salmeterol - Überblick langwirksames ß2-Sympathimimetikum Wirkung nach ca. 10 Minuten, Wirkdauer ≥12h Asthma bronchiale ab Stufe III/IV COPD ab Gold B als Basismedikation
• ß2-Sympathomimetika - UAW Blutdrucksteigerung, Angina pectoris, Tachykardie, ventrikuläre HRSTUnruhe, Schlafstörungen oder Tremor Hyperglykämie, Hypokaliämie (Gefahr von lebensgefährlichen Arrhythmien!) Toleranzentwicklung
• ß2-Sympathomimetika - KI Phäochromozytom Glaukom Ausgeprägte Hyperthyreose Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
• Pilocarpin - Überblick Direktes Parasympathomimetikum, Bindung an M-Cholinorezeptoren Glaukombehandlung
• Carbachol - Überblick Direktes Parasympathomimetikum, Bindung an M-Cholinorezeptoren Glaukombehandlung
• Bethanechol - Überblick Direktes Parasympathomimetikum, Bindung an M-Cholinorezeptoren Glaukombehandlung
• Pyridostigmin - Überblick Indirektes Parasympathomimetikum, Hemmung der Acetylcholinesterase Antagonisierung von nicht-depolarisierenden MuskelrelaxanzienMyasthenia gravis Postoperative Darm- und Harnblasenatonie Beim paralytischen Ileus können indirekte Parasympathomimetika eingesetzt werden. Beim mechanischen Ileus sind sie kontraindiziert.
• Neostigmin - Überblick Indirektes Parasympathomimetikum, Hemmung der Acetylcholinesterase Antagonisierung von nicht-depolarisierenden MuskelrelaxanzienPostoperative Darm- und Harnblasenatonie Beim paralytischen Ileus können indirekte Parasympathomimetika eingesetzt werden. Beim mechanischen Ileus sind sie kontraindiziert.
• Distigmin - Überblick Indirektes Parasympathomimetikum, Hemmung der Acetylcholinesterase Antagonisierung von nicht-depolarisierenden MuskelrelaxanzienPostoperative Darm- und Harnblasenatonie Beim paralytischen Ileus können indirekte Parasympathomimetika eingesetzt werden. Beim mechanischen Ileus sind sie kontraindiziert.
• Physostigmin - Überblick Indirektes Parasympathomimetikum, ZNS-gängig Antidot des anticholinergen Syndroms → reversible Hemmung der Acetylcholinesterase
• Donepezil - Überblick Parasympathomimetikum, Antidemetivum, Hemmung der Acetylcholinesterase Leichte und mittelschwere Demenzen
• Rivastigmin - Überblick Parasympathomimetikum, Antidemetivum, Hemmung der Acetylcholinesterase Leichte und mittelschwere Demenzen
• Rivastigmin - Überblick Parasympathomimetikum, Antidemetivum, Hemmung der Acetylcholinesterase Leichte und mittelschwere Demenzen
• Galantamin - Überblick Parasympathomimetikum, Antidemetivum, Hemmung der Acetylcholinesterase Leichte und mittelschwere Demenzen
• Noradrenalin - Überblick Sympathomimetikum ∝-Rezeptoren, ß1-Rezeptoren Sepsis
• Adrenalin - Überblick Sympathomimetikum ∝-, ß1-, ß2-Rezeptoren Kardiopulmonale Reanimation Anaphylaxie Aufgrund der potentiell lebensbedrohlichen Nebenwirkungen sollte eine i.v.-Gabe von Adrenalin nur von erfahrenen Ärzten und unter Monitoring durchgeführt werden!
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• Dobutamin - Überblick Sympathomimetikum ∝-, ß1-, ß2-Rezeptoren Mittel der Wahl beim kardiogenen Schock (akuter Herzinsuffizienz) in ausreichend hoher Dosierung! Wirkt auf β2- Rezeptoren der Gefäße - Vasodilatation. Besonders bei niedriger Dosierung -> Blutdruckabfall. Deshalb immer ausreichend hoch dosiert, um ein Überwiegen der kardiostimulierenden Wirkung und damit eine Blutdrucksteigerung zu erzielen.
• Dopamin - Rezeptoren Sympathomimetikum ∝-, ß1-, ß2-, D1-, D2-Rezeptoren
• Clonidin - Überblick Antisympathikotonikum - Stimulation von prä- und postsynaptischen α2-Rezeptoren (zentral und peripher): Sympathikotonus↓ → Gefäßwiderstand↓, Herzzeitvolumen↓ → RR↓ Unterstützend bei Alkoholentzugstherapie, Delirium tremens und Opiatentzugstherapie Hypertensiver Krise Postoperatives Shivering Glaukom UAW:                                                                                                                        Orthostatische Dysregulation Müdigkeit, Sedierung, depressive Verstimmung Mundtrockenheit Initialer Blutdruckanstieg (bei schneller i.v.-Gabe) Rebound-Hypertonie nach abruptem Absetzen der Medikation
• α-Methyldopa - Überblick Antisympathikotonikum - Stimulation zentraler α2-Rezeptoren → Sympathikotonus↓ → Gefäßwiderstand↓ , Herzzeitvolumens↓ → RR↓ Chronische Hypertonie in der Schwangerschaft UAW: Orthostatische Dysregulation Müdigkeit, Sedierung, depressive Verstimmung Ausgeprägte Flüssigkeitsretention Autoimmune hämolytische Anämie Prolaktinerhöhung
• Urapidil - Überblick Antosympathikotonikum - Postsynaptische Blockade des α1-Rezeptors Stimulation zentraler Serotoninrezeptoren Hypertensive Krise bzw. Notfall (insbesondere bei Phäochromozytom) UAW:                                                                                                                                       Selten: Orthostatische Dysregulation Kopfschmerzen Gastrointestinale Nebenwirkungen
• Moxonidin - Überblick Antisympathikotonikum: Vorwiegend über Stimulation zentraler Imidazolin-Rezeptoren → Sympathikotonus↓ → Peripherer Gefäßwiderstand↓ → RR↓ Agonist an zentralen α2-Rezeptoren → Sympathikotonus↓ Arterielle Hypertonie UAW - selten: Müdigkeit, Mundtrockenheit
• Reserpin - Überblick Antisympathikotonikum Blockade der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin in die präsynaptischen Vesikel UAW: Orthostatische Dysregulation Förderung einer Depression Gastrointestinale Nebenwirkungen
• Tizanidin - Überblick Antisympathikotonikum: Stimulation zentraler α2-Rezeptoren → Senkung peripherer Muskelverspannungen und -krämpfe Muskelverspannungen im Rahmen von Multipler Sklerose oder orthopädischen Erkrankungen UAW: Orthostatische Dysregulation Müdigkeit, Mundtrockenheit Asthenie Selten: Halluzinationen
• Antisympathikotonika - Gemeinsamkeiten der Wirkstoffe Alle Antisympathotonika haben die orthostatische Dysregulation als entscheidende Nebenwirkung Sie können alle als Reservemedikamente in der Kombinationstherapie der Hypertonie eingesetzt werden! Moxonidin wird dabei aufgrund von guter Verträglichkeit zunehmend bedeutsamer
• Antisympathikotonika - Wirkstoffe Clonidin Urapidil Moxonidin Reserpin ∝-Methyldopa Tizanidin
• Alpha-Blocker - Wirkstoffe Doxazosin, Prazosin, Terazosin, Indoramin, Tamsulosin, Alfuzosin                                                 - vorwiegend ∝1-Blocker Phenoxybezamin - Irreversible α1- und α2-Blockade  Yohimbin - vorwiegend α2-Blockade 
• Doxazosin - Überblick Vorwiegend α1-Blockade Arterielle Hypertonie Leichte Reflextachykardie Flüssigkeitsretention: Ödeme, Wirkabschwächung Glattmuskuläre Dilatation in Gefäße: Orthostatische Dysregulation, Nasenschleimhautödem Darm: Übelkeit, Obstipation Iris: Akkommodationsstörung Blasenhals: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz↑
• Prazosin - Überblick Vorwiegend α1-Blockade Arterielle Hypertonie Leichte Reflextachykardie Flüssigkeitsretention: Ödeme, Wirkabschwächung Glattmuskuläre Dilatation in Gefäße: Orthostatische Dysregulation, Nasenschleimhautödem Darm: Übelkeit, Obstipation Iris: Akkommodationsstörung Blasenhals: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz↑
• Terazosin - Überblick Vorwiegend α1-Blockade Arterielle Hypertonie Leichte Reflextachykardie Flüssigkeitsretention: Ödeme, Wirkabschwächung Glattmuskuläre Dilatation in Gefäße: Orthostatische Dysregulation, Nasenschleimhautödem Darm: Übelkeit, Obstipation Iris: Akkommodationsstörung Blasenhals: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz↑
• Indoramin - Überblick Vorwiegend α1-Blockade Arterielle Hypertonie Leichte Reflextachykardie Flüssigkeitsretention: Ödeme, Wirkabschwächung Glattmuskuläre Dilatation in Gefäße: Orthostatische Dysregulation, Nasenschleimhautödem Darm: Übelkeit, Obstipation Iris: Akkommodationsstörung Blasenhals: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz↑
• Tamsulosin - Überblick Vorwiegend α1-Blockade benigne Prostatahyperplasie, Blasenauslasswiderstand↓ Leichte Reflextachykardie Flüssigkeitsretention: Ödeme, Wirkabschwächung Glattmuskuläre Dilatation in Gefäße: Orthostatische Dysregulation, Nasenschleimhautödem Darm: Übelkeit, Obstipation Iris: Akkommodationsstörung Blasenhals: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz↑
• Alfuzosin - Überblick Vorwiegend α1-Blockade benigne Prostatahyperplasie, Blasenauslasswiderstand↓ Leichte Reflextachykardie Flüssigkeitsretention: Ödeme, Wirkabschwächung Glattmuskuläre Dilatation in Gefäße: Orthostatische Dysregulation, Nasenschleimhautödem Darm: Übelkeit, Obstipation Iris: Akkommodationsstörung Blasenhals: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz↑
• Phenoxybenzamin - Überblick Irreversible α1- und α2-Blockade Phäochromozytom Neurogene Blasenentleerungsstörungen Starke Reflextachykardie Flüssigkeitsretention: Ödeme, Wirkabschwächung Glattmuskuläre Dilatation in Gefäße: Orthostatische Dysregulation, Nasenschleimhautödem Darm: Übelkeit, Obstipation Iris: Akkommodationsstörung Blasenhals: Retrograde Ejakulation, Miktionsfrequenz↑
• Yohimbin - Überblick Vorwiegend α2-Blockade Erektile Dysfunktion Sympathikotone Nebenwirkungen Tremor Blutdruckanstieg Erregungszustände
• Kardioselektive Beta-Blocker - Wirkstoffe Hauptindikationen: KHK, arterielle Hypertonie, chronische HerzinsuffizienzMetoprolol - Hepatische Elimination, Wirkdauer ca. 12 Stunden, lipophil, Standardpräparat Atenolol - Renale Elimination, Wirkdauer ca. 18 Stunden, hydrophil, gut bei Leberinsuffizienz, bevorzugt bei älteren Menschen aufgrund der geringen ZNS-Gängigkeit eingesetzt Bisoprolol - Hepatische und renale Elimination, Wirkdauer ca. 18 Stunden, lipophil, Standardpräparat, besonders ausgeprägte β1-Selektivität Nebivolol - Hepatische und renale Elimination, Wirkdauer ca. 24-30 Stunden, stark lipophil,Besonders lange Wirkdauer → Bei schlechter Compliance sinnvoll, periphere Vasodilatation

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