Pharmakologie (Fach) / Teil 2 (Lektion)

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Teil 2

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  • Fentanyl Opioid-Agonist, 1-2 h, Infusion
  • Buprenorphin und naloxon in Kombination sl, da ist naloxon nicht wirksam.
  • Codein/ Dihydrocodein weniger analgetisch, mehr hustenstillend,m eine Abhängigkeit nicht für kinder wegen Atemdepression, nicht für stillende Frauen, keine euphorie dihydroderivat ist wirksamer
  • Tramadol Opioid-Agonist, am My-R (ist eigentlich der Metabolit vom AD trazodon, SSRI) wirkt nur schwach aber keine suchterzeugende wirkung und eben SSRI, oft hat man Übelkeit und Erbrechen
  • Loperamid Imodium, wirkt nur periphär weil ABC-Transporter es gleich wieder rauspumpt, Nebenwirkung wird zur Hauptindikation
  • Etorphin opioid-Agonist, Betäubung von Großtieren
  • Meptazinol agonistisch und antagonitisch (auch Pentazocin), kurze HWZ (wie Pethidin) und daher auch bei Neugeborenen und in der Geburtshilfe keine Dysphorie, keine schwere Atemdepression, keine Euphorie
  • Nalorphin Opioid-R-Antagonist in niedrigen dosen, in hohen Dosen aber dann analgetisch morphinartige wirkung, antagonist von My, partiell agonistisch an Delta und Kappa nicht als Analgetikum, Entzungssymptome stärker, ...
  • Tilidin zu Nortilidin, oral, Opioid-Agonist und auch wie Buprenorphin mit Naloxon
  • Tapentadol Opioid Agonist und SSRI - achtung serotoninsyndrom
  • Ketoprofen COX 1
  • Indometacin COX 1, viele NW
  • Naproxen COX 1
  • Piroxicam COX, wenig COX2 selektiv, Tinnitus, Steven Johnson,
  • Diclofenac wenig COX 2
  • Mefenaminsäure Cox aber STeven Sjohnson
  • Sulindac wenig Cox 2,
  • Celecoxib, Parecoxib, eher COX 2, Coxibe bei rheum. Arthitis, Orthopäde, Osteoarthritis Ödeme, GFR sinkt, Thrombosegefahr, Rückenschmerz, Blutdruckstörungen, Risiko für Schlaganfall erhöht, schwere Hautreaktionen , Lyell ...
  • Diclofenac genauer eher cox 2, bei Diclofenac hat man auch ein kardiovaskuläres risiko wie bei COX2 hemmern aber nur bei hohen dosen über langen zeitraum, parenteral anaphylaktischer schock
  • Sulindac genauer eher cox2, auch Radikalfänger
  • Oxaceprol NSAID aber hemmt nur Granulozytenadhäsion daher nicht diese NW
  • Metamizol =Novalgin, stärkstes NSAID Analgetikum und antipyretikum, bei sehr starken Schmerzenund auch spasmolytisch daher bei Koliken Achtung parenteral hat man eine Schockgefahr (auch bei DIclofenac) , wegen ...
  • Phenylbutazon COX Hemmer aber starke NW und daher nur bei Gichtanfall, M.Bechterew Schub Magengeschwüre, Hepatitis, Pankreatitis, Asthma, KM Depression
  • Nefopam NSAID nur analgetisch, verstärkt antinozizeptives System, Nicht verwenden bei Epilepsie, Tachykerdie,... weil es exzitatorisch wirkt
  • Flupirtin NSAID, analgetisch und auch muskelrel. (neuronale Kaliumkanäle), nimmt man bei schmerzhaften Verspannungen nicht bei Myasthenia gravis, Cholestase. wirkung stärker durch MR, Antikoag, Ethanol
  • Ziconitid Peptid-Analgetikum, bindet an N-Typ - Ca-Kanälen an nozizeptiven Nerven (Delta, C), im Hinterhorn des Rückenmarks und dadurch werden weniger exzitatorische Neurotransmitter freigesetzt. nur intrathekal, ...
  • Nicht-Analgetika mit analgetischer Wirkung X Antidepressiva (vermehrt antinozizeptive Transmitter) X Alpha-2-Agonisten (Clonidin) - NA wird nachgeahmt, der ist hemmend auf nozizX Antiepileptika: Antikonvulsiv, dadurch einschießende Schmerzen ...
  • Nicht Analgetika mit nicht gesicherter Wirkung Neuroleptika (hemmen 5-HT und Dopamin), Tranquilantien, Zentrale Muskelrelaxantien(Senkung Muskeltonus, as ist gut bei Schonhaltungen)
  • Analgetika bei Knochen und Weichteilschmerz NSAIDs, Opioid bei Schmerzattacken, MR, Bisphosphonate, Calcitonin, GC
  • Neuropathischer Schmerz TZAD, Antikonvulsiva, GABA-Agonisten, GC, Alpha2-Agonisten
  • Tumorschmerz Opioide, AD, GC, Ketamin (NMDA Agonist), Somatostatin, Ocreotid, Ziconitid
  • Antipyretika Paracetamol, Mefenaminsäure, (oral, rektal), Metamizol (nur therapierr.), ASS,
  • Mefenaminsäure NSAID, oral rektal, gerne bei Fieber, rheum. Schmwez, Muskelschmerz..
  • Colitis ulcerosa Aminosalicylate und GC, dann Immunsuppressiva (Ciclosporin), Adalimumab,
  • Sulfasalazin Mesalazin + Sulfapyridin, verbunden über eine Azobrücke, Aminosalicylat. Spaltung erst im Dickdarm, auch bei Rheuma (da wirkt aber das Sulfapyridin) Aminosalicylate wirken durch Hemmung der IL und LT ...
  • Olsalazin 2 Moleküle Mesalazin, Aminosalicylate, bei Col. Ulcerosa
  • Aminosalicylate bei Col. Ulcerosa, hemmen LT PG synthese und die Bildung von IL NW sind GI, Kopfweh, und auch Methämoglobinämie aber nicht so Schlimm, Achtung bei Sulfonamid allergie, Prophyrie, Glc-6-Ph-DH Mangel
  • Azathioprin bei GI Purinanalogon, Cytostatikum aber auch bei M.Crohn - immunsuppression
  • 6-Mercaptopurin GI Metabolit von Azathioprin, Purinanalogon Cytostatikum aber auch immunhemmung und anwendung bei co. ulcerosa  (Rezidivprophylaxe bzw wenn auf die Therapie nicht angeprochen wird)
  • Infliximab Anti-TNF-Alpha AK, zB bei M.Crohn, Col. Ulcerosa,
  • Adalimumab humaber AK gegen TNF Alpha, wenn Infliximab nicht wirkt, als Reserve, wirkt heilend auf Mucosa, Steroid-sparend, Kolektomie herausgezögert,, bei schwerer Col. ulc + M.Crohn
  • Vedolizumab darmselektiver Integrin-Antagonist (Adhäsionsmolekül auf der OF von Lymphozyten, diese können dadurch nicht einwandern..)  als Reserve bei M.Crohn, Col. Ulc, aber schwere NW wie bakt/ virale infekte, ...
  • Reizdarm Spasmolytika, Anticholinergika, Carminativa, Opioide (Loperamid), Psychopharmaka, Laxantien , Serotonin agnoisten (Tegaserod, bei Obst ) und antagonisten (Alosetron)
  • Alosetron Serotonin-Antagonist, bei Reizdarm aber schwere NW
  • Tegaserod Serotonin Agonist, bei Reizdarm mit Obstipation ...motorische Akt des GI
  • Linaclotid syntethisches Peptid, bei Reizdarm ist ein Guanylatcyclase-C-Rezeptor-Agonist, dadurch steigt camp, dadurch sinkt die Aktivität von Schmerzfasern, man hat weniger Bauchweh. intrazellulöt hat man weniger ...
  • Cyclosporin Immunsuppressivum, Calcineurin-Inhibitor binden cytosolosch an Cyclophilin in T Zellen , hemmt dadurch den Calcineurin-Calmodulin.Komplex, TF NfAT wird gehemmt und dadurch die IL-2-Synthese
  • Tacrolimus Immunsuppressivum, Calcineurin-Inhibitor , makrophilin in t-zelle und addurch wiederrum dieses NFAT blockierung, außerdem blockade der B - Zell aktivierung - also zellulär und humoral 
  • Sirolimus und Everolimus Immunsuppressiva, m-Tor-Inhibitoren, binden TOR (Targets von Rafamycin) , das ist wichtig bei der IL-2 Signaltransduktion. Inhibierung von T und B Zellen. Nierenschäde, Leberschäden, kardiotoxisch, ...
  • Dexamethason GC

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