Pharmakologie (Fach) / Teil 2 (Lektion)

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Teil 2

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  • Fentanyl Opioid-Agonist, 1-2 h, Infusion
  • Buprenorphin und naloxon in Kombination sl, da ist naloxon nicht wirksam.
  • Codein/ Dihydrocodein weniger analgetisch, mehr hustenstillend,m eine Abhängigkeit nicht für kinder wegen Atemdepression, nicht für stillende Frauen, keine euphorie dihydroderivat ist wirksamer
  • Tramadol Opioid-Agonist, am My-R (ist eigentlich der Metabolit vom AD trazodon, SSRI) wirkt nur schwach aber keine suchterzeugende wirkung und eben SSRI, oft hat man Übelkeit und Erbrechen
  • Loperamid Imodium, wirkt nur periphär weil ABC-Transporter es gleich wieder rauspumpt, Nebenwirkung wird zur Hauptindikation
  • Etorphin opioid-Agonist, Betäubung von Großtieren
  • Meptazinol agonistisch und antagonitisch (auch Pentazocin), kurze HWZ (wie Pethidin) und daher auch bei Neugeborenen und in der Geburtshilfe keine Dysphorie, keine schwere Atemdepression, keine Euphorie
  • Nalorphin Opioid-R-Antagonist in niedrigen dosen, in hohen Dosen aber dann analgetisch morphinartige wirkung, antagonist von My, partiell agonistisch an Delta und Kappa nicht als Analgetikum, Entzungssymptome stärker, psychische Abhängigkeit
  • Tilidin zu Nortilidin, oral, Opioid-Agonist und auch wie Buprenorphin mit Naloxon
  • Tapentadol Opioid Agonist und SSRI - achtung serotoninsyndrom
  • Ketoprofen COX 1
  • Indometacin COX 1, viele NW
  • Naproxen COX 1
  • Piroxicam COX, wenig COX2 selektiv, Tinnitus, Steven Johnson,
  • Diclofenac wenig COX 2
  • Mefenaminsäure Cox aber STeven Sjohnson
  • Sulindac wenig Cox 2,
  • Celecoxib, Parecoxib, eher COX 2, Coxibe bei rheum. Arthitis, Orthopäde, Osteoarthritis Ödeme, GFR sinkt, Thrombosegefahr, Rückenschmerz, Blutdruckstörungen, Risiko für Schlaganfall erhöht, schwere Hautreaktionen , Lyell syndrom bei Valdecoxib (blasenbildende Hauterkrankung( gibt es nicht mehr
  • Diclofenac genauer eher cox 2, bei Diclofenac hat man auch ein kardiovaskuläres risiko wie bei COX2 hemmern aber nur bei hohen dosen über langen zeitraum, parenteral anaphylaktischer schock
  • Sulindac genauer eher cox2, auch Radikalfänger
  • Oxaceprol NSAID aber hemmt nur Granulozytenadhäsion daher nicht diese NW
  • Metamizol =Novalgin, stärkstes NSAID Analgetikum und antipyretikum, bei sehr starken Schmerzenund auch spasmolytisch daher bei Koliken Achtung parenteral hat man eine Schockgefahr (auch bei DIclofenac) , wegen hypotensiver Reaktion. .Es kann auch zur Agranulozytrose kommen daher Achtung bei Halswe,h, Fieber, Stomatitis, schluckbeschwerden. gut bei tumorbedingtem Schmerz, Rotfärbung des Harns normal
  • Phenylbutazon COX Hemmer aber starke NW und daher nur bei Gichtanfall, M.Bechterew Schub Magengeschwüre, Hepatitis, Pankreatitis, Asthma, KM Depression
  • Nefopam NSAID nur analgetisch, verstärkt antinozizeptives System, Nicht verwenden bei Epilepsie, Tachykerdie,... weil es exzitatorisch wirkt
  • Flupirtin NSAID, analgetisch und auch muskelrel. (neuronale Kaliumkanäle), nimmt man bei schmerzhaften Verspannungen nicht bei Myasthenia gravis, Cholestase. wirkung stärker durch MR, Antikoag, Ethanol
  • Ziconitid Peptid-Analgetikum, bindet an N-Typ - Ca-Kanälen an nozizeptiven Nerven (Delta, C), im Hinterhorn des Rückenmarks und dadurch werden weniger exzitatorische Neurotransmitter freigesetzt. nur intrathekal, Reserve, man muss aufpassen da schwere psychatrische Symprome auftreten können (Halluzinatione, Psychose, Suizide) evlt infektionen durch intrathekale Gabe
  • Nicht-Analgetika mit analgetischer Wirkung X Antidepressiva (vermehrt antinozizeptive Transmitter) X Alpha-2-Agonisten (Clonidin) - NA wird nachgeahmt, der ist hemmend auf nozizX Antiepileptika: Antikonvulsiv, dadurch einschießende Schmerzen weniger (Trigeminus..) X Cortisol: Entzündungshemmend, abschwellend
  • Nicht Analgetika mit nicht gesicherter Wirkung Neuroleptika (hemmen 5-HT und Dopamin), Tranquilantien, Zentrale Muskelrelaxantien(Senkung Muskeltonus, as ist gut bei Schonhaltungen)
  • Analgetika bei Knochen und Weichteilschmerz NSAIDs, Opioid bei Schmerzattacken, MR, Bisphosphonate, Calcitonin, GC
  • Neuropathischer Schmerz TZAD, Antikonvulsiva, GABA-Agonisten, GC, Alpha2-Agonisten
  • Tumorschmerz Opioide, AD, GC, Ketamin (NMDA Agonist), Somatostatin, Ocreotid, Ziconitid
  • Antipyretika Paracetamol, Mefenaminsäure, (oral, rektal), Metamizol (nur therapierr.), ASS,
  • Mefenaminsäure NSAID, oral rektal, gerne bei Fieber, rheum. Schmwez, Muskelschmerz..
  • Colitis ulcerosa Aminosalicylate und GC, dann Immunsuppressiva (Ciclosporin), Adalimumab,
  • Sulfasalazin Mesalazin + Sulfapyridin, verbunden über eine Azobrücke, Aminosalicylat. Spaltung erst im Dickdarm, auch bei Rheuma (da wirkt aber das Sulfapyridin) Aminosalicylate wirken durch Hemmung der IL und LT Wirkung
  • Olsalazin 2 Moleküle Mesalazin, Aminosalicylate, bei Col. Ulcerosa
  • Aminosalicylate bei Col. Ulcerosa, hemmen LT PG synthese und die Bildung von IL NW sind GI, Kopfweh, und auch Methämoglobinämie aber nicht so Schlimm, Achtung bei Sulfonamid allergie, Prophyrie, Glc-6-Ph-DH Mangel
  • Azathioprin bei GI Purinanalogon, Cytostatikum aber auch bei M.Crohn - immunsuppression
  • 6-Mercaptopurin GI Metabolit von Azathioprin, Purinanalogon Cytostatikum aber auch immunhemmung und anwendung bei co. ulcerosa  (Rezidivprophylaxe bzw wenn auf die Therapie nicht angeprochen wird)
  • Infliximab Anti-TNF-Alpha AK, zB bei M.Crohn, Col. Ulcerosa,
  • Adalimumab humaber AK gegen TNF Alpha, wenn Infliximab nicht wirkt, als Reserve, wirkt heilend auf Mucosa, Steroid-sparend, Kolektomie herausgezögert,, bei schwerer Col. ulc + M.Crohn
  • Vedolizumab darmselektiver Integrin-Antagonist (Adhäsionsmolekül auf der OF von Lymphozyten, diese können dadurch nicht einwandern..)  als Reserve bei M.Crohn, Col. Ulc, aber schwere NW wie bakt/ virale infekte, TBC Risiko steigt
  • Reizdarm Spasmolytika, Anticholinergika, Carminativa, Opioide (Loperamid), Psychopharmaka, Laxantien , Serotonin agnoisten (Tegaserod, bei Obst ) und antagonisten (Alosetron)
  • Alosetron Serotonin-Antagonist, bei Reizdarm aber schwere NW
  • Tegaserod Serotonin Agonist, bei Reizdarm mit Obstipation ...motorische Akt des GI
  • Linaclotid syntethisches Peptid, bei Reizdarm ist ein Guanylatcyclase-C-Rezeptor-Agonist, dadurch steigt camp, dadurch sinkt die Aktivität von Schmerzfasern, man hat weniger Bauchweh. intrazellulöt hat man weniger camp, CFTR Aktiviert und dadurch hat man mehr Darmsaftproduktion (CL und HCO3) und dadurch bessere Vedauung wirksamkeit besser als bei den anderen, besserung bei 34 % (Placebo 14)
  • Cyclosporin Immunsuppressivum, Calcineurin-Inhibitor binden cytosolosch an Cyclophilin in T Zellen , hemmt dadurch den Calcineurin-Calmodulin.Komplex, TF NfAT wird gehemmt und dadurch die IL-2-Synthese
  • Tacrolimus Immunsuppressivum, Calcineurin-Inhibitor , makrophilin in t-zelle und addurch wiederrum dieses NFAT blockierung, außerdem blockade der B - Zell aktivierung - also zellulär und humoral 
  • Sirolimus und Everolimus Immunsuppressiva, m-Tor-Inhibitoren, binden TOR (Targets von Rafamycin) , das ist wichtig bei der IL-2 Signaltransduktion. Inhibierung von T und B Zellen. Nierenschäde, Leberschäden, kardiotoxisch, Hirsutismus, Gingivahyperplasie, Achtung bei nephrotoxischen AM
  • Dexamethason GC

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