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Pharmakologie (Subject) / Cholinerges System (Lesson)

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  • Gegensätzliche Wirkungen Pupille: Verengung (M. sphincter pupillae) M3 - Erweiterung (M. dilatator pupillae) a1 Bronchien: Verengung M3 - Erweiterung b2 Bronchialdrüsen: Stimulation M3 - Hemmung a1 Magen: HCl Produktion hoch M1 Darm: Sekretion und Peristaltik hoch M3 - Peristaltik runter b2, Sphinktertonus hoch a Uterus: unterschiedlich - Wehenhemmung b2 Harnblase (Sphinkter): inaktiv - Tonussteigerung a1 Blutgefässe: Dilatation (Endothel-vermittelt) M3 - Konstriktion a1, a2; Dilatation b2 Herz (Sinusknoten, Vorhof, AV-Knoten): negativ chronotrop, inotrop, dromotrop M2 - positiv chronotrop, inotrop, dromotrop b1>2
  • Rezeptor Einteilung - Musarin-Typ M1 --> Gq/11: Neurone (Erregung)M3 --> Gq/11: glatte Muskulatur (Tonussteigerung), Drüsen (Sekretion)M5 --> Gq/11: ZNSM2 --> Gi/o: Herz (neg. chronotrop, dromotrop, inotrop)M4 --> Gi/o: präsynaptische Hemmung 
  • Schrittmacherpotenziale des Herzens - ParasympathikusAch --> M2 --> Gi/o --> a, ßya --> cAMP runter --> HCN runterßy --> I(K-Ach) hoch --> Hyperpolarisation des Membranpotentials
  • Carbachol - ähnliche Struktur wie Acetylcholin - M-Agonist - schlechtes Substrat für die Ach-Esterase - subkutane, lokale Anwendung - Zunahme der Darmperistaltik, Bradykardie, Verschlechterung der Herzfunktion, Erweiterung der Arteriolen & Hautgefässe, Erniedrigung des Augeninnendrucks (Glaukom)
  • Bethanechol - Ähliche Struktur wie Acetylcholin - reiner M-Agonist - lange Wirkungsdauer - Anwendung nach Laparoskopie (Darmfunktion)
  • Pilocarpin - M-Agonist - Kein Ester; Penetration ins ZNS nach Abgabe von H+; nur lokale Anwendung wegen stark kardiale Wirkung - Indikation: Glaukom (Drunk sinkt infolge der Erweiterung des Schlemm-Kanals und der Verengung der Pupille) - Schweisstest bei Mukoviszidose (Nachweis eines erhöhten Na-Gehalts des Schweisses)
  • Atropin - Wirkung im ganzen Körper, einschliesslich ZNS - Hemmt Wirkung des freigesetzten Acetylcholin durch Konkurrenz an den muscarinergen Ach-Rezeptoren (kompetitiver Hemmstoff) - besitzt wie Acetylcholin eine hohe Affinität zum Rezeptor, ohne selbst den Rezeptor zu erregen (keine intrinische Aktivität) - Reduktion der Speichel- und Schweiss-, Magensekretion - Hebt durch Tonussenkung des M. ciliaris die Akkomodationsfähigkeit auf (--> Erweiterung der Pupille). Hält einige Tage an - Einfluss des N. vagus wird reduziert (Puls > 120 pro Min) - Kontraindikation: Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie, Koronarsklerose - Vergiftung:MundtrockenheitAkkommodationsstörungMydriasisTachykardieBewusstlosigkeitHyperthermieZentrale Atemlähmung--> Behandlung mit Physostigmin
  • Butylscopolamin - Parasympatholytikum - Quarternäre Derivate (nicht ZNS-gängig)--> parenterale Anwendung - Anwendung als Spasmolytikum: Spasmen in Galle- und Harnwegen (Steinkoliken)
  • Scopolamin - Parasympatholytikum - gute enterale Absorption - wirkt im ganzen Körper, einschliesslich ZNS - sehr Nahe dem Atropin verwandt (quantitative Unterschiede) - ZNS-Wirkung ausgenutzt zur Prophylaxe von Erbrechen bei Kinetosen - gibts als Augentropfen
  • Ipratropium - Parasympatholytikum - geringe enterale Absorption (10-25%) - Quarternäre Verbindung --> nicht ZNS-gängig - Indikationen1. Lösung von Bronchospasmen nach inhalativer Zufuhr --> COPD4x tägliche Inhalation2. Behandlung bradykarder Rhythmusstörungen und vagal bedingter Bradykardie
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  • Tiotropium - M3 Antagonist - Lokale Anwendung bei COPD (1x täglich)
  • Tolterodin - Parasympatholytikum - Prodrug - Tertiäres Amin (gute Resorption nach systemischer Gabe) - M3-Selektivität - Anwendung bei Harndrang/Inkontinenz
  • Solifenacin - Tertiäres Amin (gute Resorption nach systemischer Gabe) - M3-Selektivität - Anwendung bei Harndrang/Inkontinenz
  • Vareniclin - Indikation: Raucherentwöhnung, reduziert Entzugssymptome - Partieller Agonist an zentrale nAch Rezeptoren (verantwortlich für Dopaminfreisetzung durch Nicotin) - Halbwertszeit ca. 24 h - 1 wöchige Titration, 12 Wochen Therapie, dann ausschleichend. Erfolgsquote 45% - Nebenwirkungen: Schlafstörungen, Suiziden, Depressionen, Übelkeit, Kopfschmerzen...
  • Muskelrelaxantien - Hauptindikation: NarkoseVergiftungenErkrankungen, die mit einer erhöhten motorischen Aktivität einhergehen (Strychnin, Tetanus)Elektrokrampftherapie in der Psychiatrie - Vorbehalte1. Lähmung der Atemmuskulatur2. Bewusstsein bleibt voll erhalten (immer zusammen mit Narkotikum!)
  • Suxamethonium - Succinyldicholin; Depolarisierender Muskelrelaxant - sehr kurze Wirkung, ca. 5 Minuten (von Butyrylesterase hydrolysiert) - eignet sich nur für sehr kurz dauernden Gebrauch und für Dauerinfusion - Steigerung des Kalium-Spiegels - Dauerpolarisaion--> Faszikulationen--> Desensibilisierung der Rezeptoren - verstärkte Wirkung bei AChE-Hemmer
  • d-Tubocurarin - Nicht-depolarisierender Muskelrelaxant - kompetitiver Antagonist des Acetylcholins; verdrängt Acetylcholin von den nikotinergen Acetylcholinrezeptoren - setzt Histamin aus den Gewebespeichern frei--> Blutsenkung, Steigerung der Sekretmenge in den Bronchien - ganglienblockade, parasympatholytisch - Wirkdauer 20-40 Minuten
  • Pancuronium - nicht-depolarisierender Muskelrelaxant (Antagonist) - 5-fach stärker als d-Tubocurarin - längere Wirkdauer (40-60 Minuten) - setzt weniger Histamin frei; ist aber ganglienblockierend und parasympatholytisch - Beendigung der Wirkung mit Acetylcholinesterasehemmer (zB Neostigmin)
  • Donepezil - reversibler AchE-Hemmer - Nicht-Ester - ZNS-gängig - Evt. Anwendung bei Alzheimer
  • Edrophonium - reversibler AchE-Hemmer - Nicht-Ester - Anwendung bei Differenzierung zwischen Myasthenia gravis und cholinerge KriseMyasthenia gravis --> Besserung der Muskelfunktionencholinerge Krise --> depolarisierender Block --> Muskelschwäche
  • Neostigmin - reversible AchE-Hemmer - Carbaminsäure-Ester - nicht ZNS-gängig, weil quartärer Stickstoff - nur zur parentalen Anwendung (schlechte Bioverfügbarkeit) Anwendung: - postoperative Darmatonie- Abkürzung der Wirkung von nicht-polarisierenden Muskelrelaxantien- Verbesserung der Muskelkraft bei Myasthenia gravis- lokal: Glaukombehandlung
  • Pyridostigmin - reversible AchE-Hemmer - Carbaminsäure-Ester Anwendung: - postoperative Darm- oder Blasenatonie- orale Dauertherapie der Myasthenia gravis
  • Fluostigmin - nicht-reversible AchE-Hemmer - Phosphosäureester - Vorkommen: Insektizide - Symptome: Bronchosekretion, Blutdruckabfall, Bradykardie - Antidot: Atropinbei frühzeitiger Diagnose: Pralidoxim
  • Nitrostigmin (Parathion) - Parathion = E 605 = Nitrostigmin (inaktive Vorstufe)- Paraoxon = E 600 (aktiv) - Organophosphat - Pestizid (Insektizid, Herbizide) - irreversible Bindung an AchEsterase
  • Botulinumtoxin - nicht-depolarisierender Muskelrelaxant - Spaltung von SNAP-25--> irreversible Hemmung der Ach-Freisetzung--> tödliche Dosis: .003 µg Anwendung- Intramuskuläre Injektion bei lokalen Muskelspasmen- Kosmetisch: Faltenglättung- Subkutan: Hyperhidrosis (z.B. Achselhöhle) - Toxin meist in verdorbene Lebensmittel (v.a. schlecht sterilisierte Fleischwaren, Bohnenkonserven; lat. botulus = Wurst)- Säuglingsbotulismus nach Aufnahme der Sporen (zB Honig)- Toxine sind hitzelabil (Inaktivierung durch 15 min kochen)
  • Dantrolen - Hemmung der Calcium-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Reticulum (Ryanodin-Rezeptoren) - nur in quergestreifter Muskulatur (nicht in glatter oder Herzmuskulatur!) - Indikation: spastische Zustände (ZNS-Schäden, RM-Verletzungen), maligne Hyperthermie (weniger ATP Verbrauch)
  • Obidoxim - Antidot von irreversiblen AChE-Hemmern (eg Parathion)

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