Pharmakologie (Fach) / Cholinerges System (Lektion)
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Diese Lektion wurde von estoffel erstellt.
- Gegensätzliche Wirkungen Pupille: Verengung (M. sphincter pupillae) M3 - Erweiterung (M. dilatator pupillae) a1 Bronchien: Verengung M3 - Erweiterung b2 Bronchialdrüsen: Stimulation M3 - Hemmung a1 Magen: HCl Produktion hoch ...
- Rezeptor Einteilung - Musarin-Typ M1 --> Gq/11: Neurone (Erregung)M3 --> Gq/11: glatte Muskulatur (Tonussteigerung), Drüsen (Sekretion)M5 --> Gq/11: ZNSM2 --> Gi/o: Herz (neg. chronotrop, dromotrop, inotrop)M4 --> Gi/o: ...
- Schrittmacherpotenziale des Herzens - ParasympathikusAch --> M2 --> Gi/o --> a, ßya --> cAMP runter --> HCN runterßy --> I(K-Ach) hoch --> Hyperpolarisation des Membranpotentials
- Carbachol - ähnliche Struktur wie Acetylcholin - M-Agonist - schlechtes Substrat für die Ach-Esterase - subkutane, lokale Anwendung - Zunahme der Darmperistaltik, Bradykardie, Verschlechterung der Herzfunktion, ...
- Bethanechol - Ähliche Struktur wie Acetylcholin - reiner M-Agonist - lange Wirkungsdauer - Anwendung nach Laparoskopie (Darmfunktion)
- Pilocarpin - M-Agonist - Kein Ester; Penetration ins ZNS nach Abgabe von H+; nur lokale Anwendung wegen stark kardiale Wirkung - Indikation: Glaukom (Drunk sinkt infolge der Erweiterung des Schlemm-Kanals und der ...
- Atropin - Wirkung im ganzen Körper, einschliesslich ZNS - Hemmt Wirkung des freigesetzten Acetylcholin durch Konkurrenz an den muscarinergen Ach-Rezeptoren (kompetitiver Hemmstoff) - besitzt wie Acetylcholin ...
- Butylscopolamin - Parasympatholytikum - Quarternäre Derivate (nicht ZNS-gängig)--> parenterale Anwendung - Anwendung als Spasmolytikum: Spasmen in Galle- und Harnwegen (Steinkoliken)
- Scopolamin - Parasympatholytikum - gute enterale Absorption - wirkt im ganzen Körper, einschliesslich ZNS - sehr Nahe dem Atropin verwandt (quantitative Unterschiede) - ZNS-Wirkung ausgenutzt zur Prophylaxe von ...
- Ipratropium - Parasympatholytikum - geringe enterale Absorption (10-25%) - Quarternäre Verbindung --> nicht ZNS-gängig - Indikationen1. Lösung von Bronchospasmen nach inhalativer Zufuhr --> COPD4x tägliche Inhalation2. ...
- Tiotropium - M3 Antagonist - Lokale Anwendung bei COPD (1x täglich)
- Tolterodin - Parasympatholytikum - Prodrug - Tertiäres Amin (gute Resorption nach systemischer Gabe) - M3-Selektivität - Anwendung bei Harndrang/Inkontinenz
- Solifenacin - Tertiäres Amin (gute Resorption nach systemischer Gabe) - M3-Selektivität - Anwendung bei Harndrang/Inkontinenz
- Vareniclin - Indikation: Raucherentwöhnung, reduziert Entzugssymptome - Partieller Agonist an zentrale nAch Rezeptoren (verantwortlich für Dopaminfreisetzung durch Nicotin) - Halbwertszeit ca. 24 h - 1 wöchige ...
- Muskelrelaxantien - Hauptindikation: NarkoseVergiftungenErkrankungen, die mit einer erhöhten motorischen Aktivität einhergehen (Strychnin, Tetanus)Elektrokrampftherapie in der Psychiatrie - Vorbehalte1. Lähmung der ...
- Suxamethonium - Succinyldicholin; Depolarisierender Muskelrelaxant - sehr kurze Wirkung, ca. 5 Minuten (von Butyrylesterase hydrolysiert) - eignet sich nur für sehr kurz dauernden Gebrauch und für Dauerinfusion - ...
- d-Tubocurarin - Nicht-depolarisierender Muskelrelaxant - kompetitiver Antagonist des Acetylcholins; verdrängt Acetylcholin von den nikotinergen Acetylcholinrezeptoren - setzt Histamin aus den Gewebespeichern frei--> ...
- Pancuronium - nicht-depolarisierender Muskelrelaxant (Antagonist) - 5-fach stärker als d-Tubocurarin - längere Wirkdauer (40-60 Minuten) - setzt weniger Histamin frei; ist aber ganglienblockierend und parasympatholytisch ...
- Donepezil - reversibler AchE-Hemmer - Nicht-Ester - ZNS-gängig - Evt. Anwendung bei Alzheimer
- Edrophonium - reversibler AchE-Hemmer - Nicht-Ester - Anwendung bei Differenzierung zwischen Myasthenia gravis und cholinerge KriseMyasthenia gravis --> Besserung der Muskelfunktionencholinerge Krise --> depolarisierender Block ...
- Neostigmin - reversible AchE-Hemmer - Carbaminsäure-Ester - nicht ZNS-gängig, weil quartärer Stickstoff - nur zur parentalen Anwendung (schlechte Bioverfügbarkeit) Anwendung: - postoperative Darmatonie- Abkürzung ...
- Pyridostigmin - reversible AchE-Hemmer - Carbaminsäure-Ester Anwendung: - postoperative Darm- oder Blasenatonie- orale Dauertherapie der Myasthenia gravis
- Fluostigmin - nicht-reversible AchE-Hemmer - Phosphosäureester - Vorkommen: Insektizide - Symptome: Bronchosekretion, Blutdruckabfall, Bradykardie - Antidot: Atropinbei frühzeitiger Diagnose: Pralidoxim
- Nitrostigmin (Parathion) - Parathion = E 605 = Nitrostigmin (inaktive Vorstufe)- Paraoxon = E 600 (aktiv) - Organophosphat - Pestizid (Insektizid, Herbizide) - irreversible Bindung an AchEsterase
- Botulinumtoxin - nicht-depolarisierender Muskelrelaxant - Spaltung von SNAP-25--> irreversible Hemmung der Ach-Freisetzung--> tödliche Dosis: .003 µg Anwendung- Intramuskuläre Injektion bei lokalen Muskelspasmen- ...
- Dantrolen - Hemmung der Calcium-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Reticulum (Ryanodin-Rezeptoren) - nur in quergestreifter Muskulatur (nicht in glatter oder Herzmuskulatur!) - Indikation: spastische Zustände ...
- Obidoxim - Antidot von irreversiblen AChE-Hemmern (eg Parathion)