Serotonin

reguliert: Wachheit, Schmerzwahrnehmung, Emotionalität, Körpertemperatur, motorische Aktivität, Appetit

90% in EC-Zellen des GIT, in Thrombozyten, in den Raphekernen im Mittelhirn, der Brücke und der Medulla oblongata, im autonomen Darmnervensystem

Tryptophanhydroxylase aromatische L- Aminosäuren- Decarboxylase

Aufnahme von Serotonin über den vesikulären Monomamintransporter VMAT-2 im Austausch mit H+ in Vesikel

Einstrom von Calcium führt zur Exozytose, Reguliert wird sie über präsynaptische 5-HT1B-Rezeptoren

MAO-A-> Hauptmetabolit: 5- Hydroxyindolessigsäure-> renal eliminiert tryptaminerge Neurone-> axolemmaler Serotonintransporter SERT-> MAO-1 oder VMAT-2 ZM von Thrombozyten-> SERT-> vesikuläre Speicherung über VMAT-2 Endothelzellen der LUngenkapillaren-> SERT-> VMAT-2

Gi: 5-HT1 und 5-HT5 Gq: 5-HT2 ionotrop: 5-HT3 Gs: 5-HT4,6,7

Senkung der Entladungsfrequenz serotoninerger Neurone in den Raphekernen, was zu einer Abnahme des Sympathikotonus führt

anxiolytische Wirkung, wirkt über 5-HT1A und senkt damit die Spontanaktivität der Raphekerne, nur bei moderaten Formen generalisierter Angststörungen anzuwenden, shclechte orale Bioverfügbarkeit, Abbau über CYP3A4, Kombination mit SERT- oder MAO- Hemmstoffen eröht das Serotoninsyndromrisiko

Über 5-HT1A senkt es den Sympathikotonus und den Blutsdruck, wirkt auch als alpha1-Agonist

Stimulation von 5-HT4-Rezeptoren im Magen-Darm-Kanal, wirkt prokinetisch und antiemetisch

Mutterkornalkaloid partiell-agonistische Wirkungen zur Behandlung schwerer Migräne- Kopfschmerzen länger wirksam als Triptane  

D2-Rezeptor-vermittelt: Übelkeit und Erbrechen arterielle Durchblutungsstörungen (Ergotismus gangraenosus) Dauerkopfschmerz

koronare Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Hypertonie, Leber- oder Nierenfunktionsstörung, Schwangerschaft/Stillzeit

Triptane sind eine Gruppe von Serotoninanaloga, die als selektive Agonisten von 5-HT1b und 5-HT1D- Rezeptoren wirken und Migräne Kopfschmerzen lindern

Almotriptan, Rizatriptan, Sumatriptan, Zolmitriptan sowie N-Desmethylzolmitriptan sind wie Serotonin Substrate der MAO-A CYP3A4: Almotriptan, Eletriptan CYP1A2: Frovatriptan, Zolmitriptan

Bei scheren Migräne- Kopfschmerzattacken wirken Triptane vasokonstriktorische auf Hirnhautgefäße und arteriovenöse Anastomosen und hemmen die Neuropeptidfreisetzung