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Pharmakologie (Fach) / Serotonin (Lektion)
Gewebshormon Serotonin: Klinische Bedeutung, Vorkommen, Synthese, Freisetzung, Speicherung, etc...
Diese Lektion wurde von Lavraievie erstellt.
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- Bedeutung von Serotonin als Neurotransmitter im ZNS reguliert: Wachheit, Schmerzwahrnehmung, Emotionalität, Körpertemperatur, motorische Aktivität, Appetit
- Vorkommen 90% in EC-Zellen des GIT, in Thrombozyten, in den Raphekernen im Mittelhirn, der Brücke und der Medulla oblongata, im autonomen Darmnervensystem
- Enzyme der Tryptophansynthese Tryptophanhydroxylase aromatische L- Aminosäuren- Decarboxylase
- Speicherung Aufnahme von Serotonin über den vesikulären Monomamintransporter VMAT-2 im Austausch mit H+ in Vesikel
- Freisetzung Einstrom von Calcium führt zur Exozytose, Reguliert wird sie über präsynaptische 5-HT1B-Rezeptoren
- Mechanismen der Serotonininaktivierung MAO-A-> Hauptmetabolit: 5- Hydroxyindolessigsäure-> renal eliminiert tryptaminerge Neurone-> axolemmaler Serotonintransporter SERT-> MAO-1 oder VMAT-2 ZM von Thrombozyten-> SERT-> vesikuläre Speicherung über VMAT-2 Endothelzellen der LUngenkapillaren-> SERT-> VMAT-2
- Serotoninrezeptoren Gi: 5-HT1 und 5-HT5 Gq: 5-HT2 ionotrop: 5-HT3 Gs: 5-HT4,6,7
- Beispiel für 5-HT1-Rezeptoren vermittelte ZNS-Wirkungen Senkung der Entladungsfrequenz serotoninerger Neurone in den Raphekernen, was zu einer Abnahme des Sympathikotonus führt
- 5-HT-Rezeptor-Agonist: Buspiron anxiolytische Wirkung, wirkt über 5-HT1A und senkt damit die Spontanaktivität der Raphekerne, nur bei moderaten Formen generalisierter Angststörungen anzuwenden, shclechte orale Bioverfügbarkeit, Abbau über CYP3A4, Kombination mit SERT- oder MAO- Hemmstoffen eröht das Serotoninsyndromrisiko
- 5-HT-Rezeptor-Agonist: Urapidil Über 5-HT1A senkt es den Sympathikotonus und den Blutsdruck, wirkt auch als alpha1-Agonist
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- 5-HT-Rezeptor-Agonist:Metoclopramid Stimulation von 5-HT4-Rezeptoren im Magen-Darm-Kanal, wirkt prokinetisch und antiemetisch
- 5-HT-Rezeptor-Agonist: Ergotamintartrat Mutterkornalkaloid partiell-agonistische Wirkungen zur Behandlung schwerer Migräne- Kopfschmerzen länger wirksam als Triptane
- Unerwünschte Wirkungen von Ergotamintartrat D2-Rezeptor-vermittelt: Übelkeit und Erbrechen arterielle Durchblutungsstörungen (Ergotismus gangraenosus) Dauerkopfschmerz
- Kontraindikationen von Ergotamintartrat koronare Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Hypertonie, Leber- oder Nierenfunktionsstörung, Schwangerschaft/Stillzeit
- Was sind Triptane? Triptane sind eine Gruppe von Serotoninanaloga, die als selektive Agonisten von 5-HT1b und 5-HT1D- Rezeptoren wirken und Migräne Kopfschmerzen lindern
- Pharmakokinetik der Triptane Almotriptan, Rizatriptan, Sumatriptan, Zolmitriptan sowie N-Desmethylzolmitriptan sind wie Serotonin Substrate der MAO-A CYP3A4: Almotriptan, Eletriptan CYP1A2: Frovatriptan, Zolmitriptan
- Indikationen und Wirkungen von Triptanen Bei scheren Migräne- Kopfschmerzattacken wirken Triptane vasokonstriktorische auf Hirnhautgefäße und arteriovenöse Anastomosen und hemmen die Neuropeptidfreisetzung