Pharmakologie / Lesson

ZNS- Antidepressiva

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Antidepressiva

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  • Agomelatin
    Agonist an Melatonin-Rezeptoren (MT1, MT2)Schwacher Antagonist an 5-HT2C-R. -> Freisetzung von NA undDopamin im frontalen Cortex nicht sehr stark: ambulante Behandlung UW:Lebertoxisch
  • Bupropion
    Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin und Dopamin (NDRI) AntriebssteigerungAppetitlosigkeitGewichtabnahmekeine Gewichtszunahmekeine sex. Funktionsstörungen, sondern Libidosteigerung UW:Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Schlafstörungen, Hypertoniehohe Dosen: Krämpfe
  • Johanniskraut
    Hyperforin:Unselektiver Wieder-Aufnahmehemmer von 5-HT,Dopamin, GABA, Glutamat Hypericin:Photosensibilisierung Cytochrom P450-Induktoren:Interaktion mit Arzneistoffen(z.B. Kontrazeptiva) Keine Angabe über Hyperforin Anteil in den Dragees - nicht dosierbar
  • Mirtazapin
    α2-Rezeptor-Blockade:Verstärkte Freisetzung von NA (Auto-R) und 5-HT (Hetero-R) blockiert H1:sedierend
  • Monoaminoxidasen (MAO)
    MAO A Lokalisation: Catecholamin-Neurone DünndarmwandSubstrate:NoradrenalinSerotoninInhibitoren:Moclobemid (reversibel) MAO B Lokalisation: AstrozytenSubstrate:HistaminInhibitoren:Selegilin (irreversibell) BeideSubstrate:DopaminTyraminInhibitoren:Tranylcypromin (irreversibell)
  • Wann setzt die stimmungsaufhellende Wirkung von Antidepressiva ein?
    nach einer gewissen Latenzzeit
  • Was ist bei Lithiumeinnahme zu beachten?
    sehr geringe therapeutische Breite
  • Was sind die Wirkmechanismen von Antidepressiva?
    Stimmungsaufhellend: -          Antriebssteigernd (Korrel. mit NA) 1.       Wahl: z.B. Bupropion -          Anxiolytisch (Korrel. mit 5-HT) 1.       Wahl: z.B. SSRIs -          Sedierend (H1-R-Antagonismus) 1.       Wahl: z.B. Mirtazipin
  • Was sind häufige unerwünschte Wirkungen von SSRIs?
    Übelkeit, Erbrechen und Diarrhö -> durch periphere Hemmung im GIT 5-HT₂-Rezeptoren:Kopfschmerzen, Unruhe, initialer Angst undbesonders bei Männern zu Libidoverlust kommen
  • Was sind Indikationen von Lithium?
    Stimmungsstabilisator -> bipolaren Depression -> Manie
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  • Was sind typische unerwünschte Wirkungen von Lithium?
    Übelkeit und ErbrechenTod
  • Welche Interaktion muss man bei der Einnahme von MAO-Hemmern, insbesondere Tranylcypromin beachten?
    „Cheese-Effekt“ irreversible Hemmung beiderIsoformen-> Schutz gegen Nahrungs-Monoamine fällt wegTyramin-reicher (sympathomimetikum) Kost (käse, milch) -> Tonussteigerung desSympathikus:HF-Steigerung Bluthochdruckschwere hypertensiven Krisen
  • Welche Rezeptoren sind für die unerwünschten Wirkungen von NSMRIs (TCA) verantwortlich?
    mACh-Rezeptoren: anticholinergen Symptomen-peripheren Effekte:Mundtrockenheit, Obstipationen und Miktionsstörungen- Zentral: Delirium Alpha₁-Rezeptoren:orthostatischen Dysregulationen Ausserdem:mehr NA -> Aktivierung Alpha₂-Rezeptoren -> zentral ausgelösten Senkung des Sympathikotonus peripher:- kardiotoxisch (!) (Blackade von Na-Kanälen) zentral:- Appetitsteigerung (H1, 5-HT2-R)- Krampfschwelle geringe therapeutische Breite
  • Welche therapeutisch relevante Wirkung besitzen SSRIs neben ihrer stimmungs-aufhellenden Wirkung?
    anxiolytisch
  • Wie werden Rückaufnahmeinhibitoren eingeteilt?
    1. Tricyklische Antidepressiva/NSMRIs Amitriptylin: SedationNortriptylin: AntriebClomipramin: Anxiolyse2. SSRIsCitalopram3. SNRIsReboxetin4. SSNRIsDuloxetin