Pharmakologie / Lektion
ZNS- Antidepressiva
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Antidepressiva
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- AgomelatinAgonist an Melatonin-Rezeptoren (MT1, MT2)Schwacher Antagonist an 5-HT2C-R. -> Freisetzung von NA undDopamin im frontalen Cortex nicht sehr stark: ambulante Behandlung UW:Lebertoxisch
- BupropionWiederaufnahmehemmung von Noradrenalin und Dopamin (NDRI) AntriebssteigerungAppetitlosigkeitGewichtabnahmekeine Gewichtszunahmekeine sex. Funktionsstörungen, sondern Libidosteigerung UW:Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Schlafstörungen, Hypertoniehohe Dosen: Krämpfe
- JohanniskrautHyperforin:Unselektiver Wieder-Aufnahmehemmer von 5-HT,Dopamin, GABA, Glutamat Hypericin:Photosensibilisierung Cytochrom P450-Induktoren:Interaktion mit Arzneistoffen(z.B. Kontrazeptiva) Keine Angabe über Hyperforin Anteil in den Dragees - nicht dosierbar
- Mirtazapinα2-Rezeptor-Blockade:Verstärkte Freisetzung von NA (Auto-R) und 5-HT (Hetero-R) blockiert H1:sedierend
- Monoaminoxidasen (MAO)MAO A Lokalisation: Catecholamin-Neurone DünndarmwandSubstrate:NoradrenalinSerotoninInhibitoren:Moclobemid (reversibel) MAO B Lokalisation: AstrozytenSubstrate:HistaminInhibitoren:Selegilin (irreversibell) BeideSubstrate:DopaminTyraminInhibitoren:Tranylcypromin (irreversibell)
- Wann setzt die stimmungsaufhellende Wirkung von Antidepressiva ein?nach einer gewissen Latenzzeit
- Was ist bei Lithiumeinnahme zu beachten?sehr geringe therapeutische Breite
- Was sind die Wirkmechanismen von Antidepressiva?Stimmungsaufhellend: - Antriebssteigernd (Korrel. mit NA) 1. Wahl: z.B. Bupropion - Anxiolytisch (Korrel. mit 5-HT) 1. Wahl: z.B. SSRIs - Sedierend (H1-R-Antagonismus) 1. Wahl: z.B. Mirtazipin
- Was sind häufige unerwünschte Wirkungen von SSRIs?Übelkeit, Erbrechen und Diarrhö -> durch periphere Hemmung im GIT 5-HT₂-Rezeptoren:Kopfschmerzen, Unruhe, initialer Angst undbesonders bei Männern zu Libidoverlust kommen
- Was sind Indikationen von Lithium?Stimmungsstabilisator -> bipolaren Depression -> Manie
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- Was sind typische unerwünschte Wirkungen von Lithium?Übelkeit und ErbrechenTod
- Welche Interaktion muss man bei der Einnahme von MAO-Hemmern, insbesondere Tranylcypromin beachten?„Cheese-Effekt“ irreversible Hemmung beiderIsoformen-> Schutz gegen Nahrungs-Monoamine fällt wegTyramin-reicher (sympathomimetikum) Kost (käse, milch) -> Tonussteigerung desSympathikus:HF-Steigerung Bluthochdruckschwere hypertensiven Krisen
- Welche Rezeptoren sind für die unerwünschten Wirkungen von NSMRIs (TCA) verantwortlich?mACh-Rezeptoren: anticholinergen Symptomen-peripheren Effekte:Mundtrockenheit, Obstipationen und Miktionsstörungen- Zentral: Delirium Alpha₁-Rezeptoren:orthostatischen Dysregulationen Ausserdem:mehr NA -> Aktivierung Alpha₂-Rezeptoren -> zentral ausgelösten Senkung des Sympathikotonus peripher:- kardiotoxisch (!) (Blackade von Na-Kanälen) zentral:- Appetitsteigerung (H1, 5-HT2-R)- Krampfschwelle geringe therapeutische Breite
- Welche therapeutisch relevante Wirkung besitzen SSRIs neben ihrer stimmungs-aufhellenden Wirkung?anxiolytisch
- Wie werden Rückaufnahmeinhibitoren eingeteilt?1. Tricyklische Antidepressiva/NSMRIs Amitriptylin: SedationNortriptylin: AntriebClomipramin: Anxiolyse2. SSRIsCitalopram3. SNRIsReboxetin4. SSNRIsDuloxetin