Pharmakologie (Subject) / Cholinerges System (Lesson)

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• Symptome Erschöpfung Reizbarkeit Konvulsion (Krampfanfall) Faszikulation (Muskelzucken) Salivation Schwitzen (durch M3-Aktivität) Lakrimation Dilopie Miosis Bronchorrhö  Husten Tachypnoe Bradykardie Rhonchi Hypotonie Bauchkrämpfe Erbrechen Diarrhö Spinkterinkontinenz Merke: S alivation L akrimation U rination D iarrhö G astrointestinale Beschwerden E mesis
• Cholinerge Neuronensysteme direkte Innernation der Skelettmuskulatur Aktivation sympatischer Ganglien -> Auge, Tränen-, Speicheldrüsen, Herz, Blutgefäße, Darm Aktivation sympatischer Ganglien im Nebennierenmark -> Organe mit Adrenorezeptoren Aktivation parasympatischer Ganglien -> Auge, Speicheldrüse, Herz, Bronchien, Darm cholinerge Neurone im ZNS -> Projektion von Vorderhirn in Cortex -> fehlt bei Alzheimer cholinerge Neurone im ZNS -> Neurone des Striatums -> Überschuss bei Parkinson
• Nikotinische ACh-Rezeptoren Skelettmuskulatur -> (α1)2, β1, δ, ε Neuronal -> (α2-10)2, (β2-4)3 PNS -> (α3)2, (β4)3 ZNS -> (α4)2, (β4)3
• Muskarinische ACh-Rezeptoren Gq-gekoppelt:  M1 (neuronal, Exitation), M3 (exokrine Drüsen, stimulation der Sekrtion, glatte Muskulatur, Zunahme der Motalität, Bronchokonstriktion, Miosis, Nahakkomodation), M5 (neuronal) aktiviert Phosphorlipase C, spaltet IP2 zu IP3, Ca2+-Kanäle werden geöffnet, NO wird ausgeschüttet erregende Wirkung Gi-gekoppelt: M2 (Herz, präsynaptisch, negativ Chronotrop, negativ Dromotrop), M4 (neuronal, vas defferens) αi inhibiert Adenylatcyklase und der cAMP-Spiegel sinkt, βγ inhibiert Ca2+-Kanäle und aktiviert K+-Kanäle hemmende Wirkung
• Muscarin-haltige Giftpilze Fliegenpilz (Amanita muscaria) ziegelroter Risspilz (Inocybe patouillardii) Feld-Trichterling (Clitocybe dealbata) Eigenschaften: quartäres Amin (positiv geladen) nicht Blut-Hirnschranken gängig schlechte orale Boiverfügbarkeit, weil nicht lipophil
• Acetylcholin Handelsname: Miochol-E aktiviert sowohl muscariniosche wie nicotinische Rezeptoren sehr gut schneller Abbau durch Acetylcholinesterase Anwendung in der Augenheilkunde als Intraoperatives Miotikum
• Carbachol Handelsname: Isopto-Carbachol aktiviert gut muscarinische rezeptoren und sehr gut nicotinische Rezeptoren wird nicht durch Cholinesterase abgebaut Anwendung zur Glaukomtherapie -> Weitet Schlemmkanal
• Bethanechol Handelsname: Myocholin-Glenwood muscarinspezifisch durch Methylgruppe wird nicht durch Cholinesterase abgebaut Anwendung: orale Gabe bei postoperativen Harnverhalt durch Blasenatonie UAWs: Speichel-/Schweißsekretion, Hypothermie, Bradykardie, Blutdruckabfall, Diarrhö, Harndrang, Flush KI: Herzinsuffizienz, Angina pectoris, Asthma, Hyperthyreose, peptische Ulzera, hyperaktive Harnblasenmuskulatur, Morbus Parkinson
• Pilocarpin Alkaloid aus Pilocarpus jaborandi Wirkung: stark Schweißtreibend, speichelflussanregend Anwendung:  Glaulombehandlung Muvoviszidose-Test -> Inotophorese Stimulation der Speichel- Tränensekretion bei Sjögren-Syndrom oder nach Bestrahlung UAWs: weniger Sehvermögen bei Nacht (Dauerhafte Nahakkomodation) Augenrötung, ständiges weinen Zilliarmuskelspasme mit Augen- und Kopfschmerzen Netzhautrisse oder -ablösung bei Langzeitanwendung
• Acrecolin Alkaloid aus Areca catechu (Betelpalme, Betelnuss) Wirkung: parasympatoimetisch, muskarinerg und schwach nikotinerg zentralerrregend lipophil und deshalb ZNS-gängig, Droge
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• Nikotin nACh-Agonist hoch lipophil -> schnelle Aufnahme über Mundschleimhaut oder Lunge, ZNS-gängig HWZ: 2-3h 80% hepatisch metobolisiert zu Cortinin niedrige Dosis: Ganglienerregend -> Adrenalinfreisetzung aus NNR -> steigert Blutdruck hohe Dosis: Ganglien-blockierend -> Durchfall, Magensaftsekretion, Blutdruckabfall, Speichelsekretion, Tremor, Krämpfe, Atemlähmung, Dopaminausschüttung Toxizität: 60mg tödlich (eine Zigarette 10-15mg, Rauch < 1mg) Plasma-HWZ: 2h
• Cytisin partieller Agonist am nACh-Rezeptor im ZNS z.B. im Goldregen -> 3-4 Früchte sind für Kinder tödlich ähnliche Wirkung wie Nikotin chemischer Abkömmling Vareniclin zur Rauchentwöhnung
• Conlin aus Conium maculatum (Schierling) agonistische Wirkung an NN -> vegetative Symptome antagonistische Wirkung an NM -> Lähmung der Skelettmuskulatur -> Atemlähmung teratogen 50mg tödlich
• Edrophonium Cholinesteraseinhibitor Handelsname: Tensilon nur periphere Wirkung nur sehr kurze Wirkung Anwendung: Myasthenia gravis
• Neostigmin Cholinesteraseinhibitor nur periphere Wirkung, quartäre Ammoniumverbindung Anwendung: Myasthenia gravis, Aufhebung der Wirkun von nicht-depolarisirende Muskelrelaxantien
• Donepezil zentralwirksamer Cholinesteraseinhibitor -> gleicht Degeneration cholinerger zentraler Neurone im Nucleus basalin Meynert bei M. Alzheimer aus Handelsname: Aricept UAWs: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Agiertheit
• Physostigmin Cholinesteraseinhibitor aus Calabar-Bohne (Physostigma venenosum) tertiärer Stickstoff -> ZNS-gängig Anwendung: Glaukom, Myasthenia gravis, Antidot bei Intoxikation mit Atropin, Trizyklischem Antidepressiva, Phenothiazine, Antihistaminika UAWs: Krampfanfälle, Bradykardie
• Rivastigmin zentralwirksamer Cholinesteraseinhibitor -> gleicht Degeneration cholinerger zentraler Neurone im Nucleus basalin Meynert bei M. Alzheimer aus Handelsname: Exelon UAWs: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Agiertheit
• Carbofuran Cholinesteraseinhibitor
• Fluostigmin Achetylcholinesteraseinhibitor
• Distigmin Acetylcholinesteraseinhibitor Handelsname: Ubretid Anwendung: Darm- oder Blasenatonie, Myasthenia gravis
• Parathion Cholinesteraseinhibitor  Anwendung: Insektizid
• Malathion Cholinesteraseinhibitor Anwendung: Insektizid
• Sarin Cholinesteraseinhibitor  chemischer Kampfstoff
• Tabun Cholinesteraseinhibitor chemischer Kampfstoff
• Soman Cholinesteraseinhibitor chemischer Kampfstoff
• Pyridostigmin Handelsname: Kalymin, Mestinon Cholinesteraseinhibitor Anwendung: Darm- Blasenatonie, Myasthenia gravis
• Galantamin zentralwirksamer Cholinesteraseinhibitor -> gleicht Degeneration cholinerger zentraler Neurone im Nucleus basalin Meynert bei M. Alzheimer aus Handelsname: Reminyl UAWs: Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Agiertheit
• Obidoxim Handelsname: Toxogonin Antidot bei Cholinesterasehemmung (Vergiftung mit organischen Phosphaten)
• Pralidoxim Antidot bei Cholinesterasehemmung (Vergiftung mit organischen Phosphaten)
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• Atropin muskarinische Antagonisten Handelsname: Dysurgal, Atropinsulfat In Stechapfel, Engelstrompete, Tollkirsche, Tollkraut, Alraune, Bilsenkraut (natürliches Alkaloid) tertiäres Amin -> gute Resorption, ZNS-gängig -> Exzitation mit Halluzinationen Effekt mit zunehmender Wirkung:  Speichel-/Schweißsekretion nimmt ab -> Mundtrockenheit, steigende Herzfrequenz, geringe Mydriasis -> Tachykardie, Mydriasis -> Blasen-/Darmatonie, Exzitation -> Hyperthermie, Halluzination, Koma Anwendung:  Nakosevorbereitung (vagale Reflexe nehmen ab, weniger Speichel- und Bronchialsekretion, Bronchotonus nimmt ab) bradykarde Herzrhythmusstörung Therapie bei Acetylcholinesteraseinhibitor- bzw. Pilzvergiftung Spasmen des Magen-Darm-Trakts Mydriatikum (nach OP um Auge ruhig zu stellen bezüglich Nahakkomodation)
• Scopolamin tertiäres Amin, gute Resorption und ZNS-gängigkeit Handelsname: Boro-Scopol Anwendung:  Mydriatikum  Anti-Emetikum bei Reisekrankheit als Plaster
• Butylscopolamin quartäres Amin, nicht ZNS-gängig Lähmende Wirkung aud glatte Muskulatur des Magen-Darm-Trakts Handelsname: Buscopan, Spasman
• Tropicamid tertiäres Amin, ZNS-gängig Handelsname: Stulln, Mydrum Anwendung: Mydriatikum
• Cyclopentolat tertäres Amin Handelsname: Alcon Anwendung: Mydriatikum
• Ipratropium quatäres Amin Handelsname: Atrovent, Itrop Anticholinergika, beta2-Agonist Anwendung: Spasmolytikum an der glatten Muskulatur bei COPD und bei Bradykardie längere Wirkdauer als Atropin
• Tiotropium Anticholinergika Handelsname: Spiriva starke Bindung am M3-Rezeptor  Anwendung bei obstrucktiver Atemwegserkrankung
• Glycopyrronium Handelsname: Seebri, Ultibro, Rubinul Anticholinergika quartäres Amin Anwengung: obtruktive Lungenerkrankungen, Anästesie wie Atropin
• Aclidinium quartäres Amin Handelsname: Bretaris, Eklira Anwengung bei obtruktiver Lungenkrankheit
• Trospium Antagonist am mACh-Rezeptor quartäres Amin Handelsname: Spasmex, Spasmolyt Anwendung: bei Detrusorüberaktivität und Dranginkontinenz
• Pirenzipin Handelsname: Gastrozepin Selektiver Hemmstoff an M1-Rezeptor und M3-Repeztor in Parietalzellen Anwendung: Mittel 3. Wahl bei Magen-Darm-Ulcera
• Biperiden Handelsname: Akineton Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
• Procyclidin Handelsname: Osnervan Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
• Trihexphenidyl Handelsname: Artane Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
• Metixen Handelsname: Tremarit Anticholinergika, tertiäres Amin Gegen Tremor und Rigor der Parkinson UAWs: Gedächnisstörung, Demenz
• Suxamethonium Handelsname: Succinylcholin Depolarisierendes Muskelrelaxtant -> Agonist am nACh-Rezeptor Wirkung: Phase 1: Depolarisation  und inaktivierung spannungsabhängiger Na+-Kanäle, Wirkung wird verstärkt durch Cholinesteraseinhibitoren -> Zucken Phase 2: Repolarisation (Desensitivierung), Wirkung vermindert durch Cholinesteraseinhibitoren -> Lähmung Wirkbeginn nach 1min, Wirkdauer 6-8min, Abbau durch Pseudocholinesterase Anwegung: Kurze Eingriffe z.B. Intubation UAWs:  protrahierte Apnoe (bei Pseudocholinesterasemangel) negative Ionotroper und Chronotropher Effekt bei niedrigen Dosen Tachykardie und positis ionotropher Effekt bei hohen Dosen Hyperkaliämie (Herzstillstand möglich) postoperative Myalgie Maligne Hypertermie bei Kombination mit Inhalationsnarkose Potenzierung von Anästetikern und Aminoglykosidantibiotikern
• Tubocurain Gallamin Kompetitiver Agonist am nACh-Rezeptor quartäres doppelt positives Amin -> schlechte Resoption -> i.m. Gabe Wirkung: beginn nach ca. 1-6 min, Dauer: unterschiedlich Anwendung: Muskelrelaxanzium bei chirurgischen Eingriffen  UAWs: Histaminfreisetzung, Ganglionblockade, starke antimuscarinerge Wirkung, Noradrenalinfreisetzung Antidot: Neostigmin + Atropin
• Isoquinolinderivate z.B. Atracurium, Mivacurium Kompetitiver Agonist am nACh-Rezeptor quartäres doppelt positives Amin -> schlechte Resoption -> i.m. Gabe Wirkung: beginn nach ca. 1-6 min, Dauer: unterschiedlich Anwendung: Muskelrelaxanzium bei chirurgischen Eingriffen UAWs: Histaminfreisetzung Antidot: Neostigmin + Atropin
• Pancuronium, Rocuronium Kompetitiver Agonist am nACh-Rezeptor Steroidderivate quartäres doppelt positives Amin -> schlechte Resoption -> i.m. Gabe Wirkung: beginn nach ca. 1-6 min, Dauer: unterschiedlich (>35min) Anwendung: Muskelrelaxanzium bei chirurgischen Eingriffen UAWs: antimuscarinerge Wirkung (Tachykardie) Antidot: Neostigmin + Atropin

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