Therapien

Propranolol - β1 + β2, hepatische Elimination, Wirkdauer ca. 12 Stunden, stark lipophil, Thyreotoxische Krise, akute Aufregung und Unruhe, portale Hypertension, essentieller Tremor Carvedilol - β1, β2 + α1, hepatische + renale Elimination, Wirkdauer ca. 18 Stunden, lipophil, Hybrid-Blockade - α1: Periphere Vasodilatation - β1: Negativ inotrope Wirkung am Herzen Sotalol - β1+ β2, renale Elimination, Wirkdauer ca. 24 -30 Stunden, hydrophil, zusätzliche Blockierung von K+-Kanälen (Klasse-III-Wirkung der Antiarrhytmika) Früher bei HRST, heutzutage aufgrund proarrhythmogener Effekte kaum noch verwendet

kardioslektiver Betablocker KHK Arterielle Hypertonie Chronische Herzinsuffizienz

kardioslektiver Betablocker KHK Arterielle Hypertonie Chronische Herzinsuffizienz

kardioslektiver Betablocker KHK Arterielle Hypertonie Chronische Herzinsuffizienz

kardioslektiver Betablocker KHK Arterielle Hypertonie Chronische Herzinsuffizienz

Unselektiver ß-Blocker Thyreotoxische Krise Akute Aufregung und Unruhe Portale Hypertension Essentieller Tremor

Unselektiver Betablocker β1 + β2, zusätzliche Blockierung von K+-Kanälen (Klasse-III-Wirkung der Antiarrhytmika) Früher bei HRST, heutzutage aufgrund proarrhythmogener Effekte kaum mehr verwende

Unselektiver Betablocker Hybrid-Blockade α1: Periphere Vasodilatation β1: Negativ inotrope Wirkung am Herzen

Herz: Negativ inotrop, dromotrop, chronotrop → RR↓, antiischämisch (Sauerstoffverbrauch↓)   Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ und RAAS↓ (RR↓)                                                                Fett: Lipolyse↓ UAW:                                                                                                                                           Herz: Negativ inotrop → Hypotension und Zunahme einer HerzinsuffizienzNegativ dromotrop → Block des Sinus-/AV-KnotensNegativ chronotrop → BradykardieNiere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ZNS: Sedation, Kopfschmerz, Schlafstörungen, Albträume und depressive VerstimmungDie β1-Selektivität von kardioselektiven Beta-Blockern lässt mit steigender Dosierung nach!

Glatte Muskulatur peripherer Gefäße: Dilatation↓ Leber und Skelettmuskel: Glykogenolyse↓ Pankreas: Insulinsekretion↓ Fett: Lipolyse↓ UAW:                                                                                                                                              Dilatation der glatten Muskulatur↓ (vermehrte Kontraktion der Gefäße) → Minderperfusion in der Peripherie, kalte Extremitäten, Potenzstörungen und Raynaud-Syndrom möglich Glykogenolyse↓ → Hypoglykämie, Lipolyse↓ → Lipoproteine und Triglyceride↑ Bronchokonstriktion Pankreas: Insulinsekretion↓ → Hyperglykämie

Herz-Kreislauf-System:                                                                                                   Koronare Herzkrankheit Arterieller Hypertonus Akutes Koronarsyndrom Supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen Kompensierte chronische Herzinsuffizienz - Statistisch nachweislich lebensverlängernde Effekte bei einschleichender, sukzessiver Dosissteigerung über Wochen Weitere Indikationen:                                                                                                          Portale Hypertension: Propranolol (unselektiver Beta-Blocker) senkt den Pfortaderdruck Hyperthyreose/thyreotoxische Krise: Behandlung der sympathomimetischen Symptome, Propranolol hemmt zudem die Konversion von T4 zu T3 Migräne: Einsatz zur Anfallsprophylaxe Essentieller Tremor Glaukom: β-Rezeptorblockade → Kammerwasserproduktion↓

Deutliche Bradykardie Hypotonie Phäochromozytom Dekompensierte Herzinsuffizienz Asthma bronchiale Kombination mit Calciumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ → Gefahr des AV-Blocks Unselektive Beta-Blocker: Akutes Koronarsyndrom

PsoriasisRaynaud-Syndrom, pAVK (Schwangerschaft) - Grundsätzlich möglich (sicherste Erfahrungswerte für Metoprolol) und zur Behandlung einer Hypertonie empfohlen. Bei intrauteriner Wachstumsretardierung möglicherweise ungünstig. Wegen der Plazentagängigkeit von Beta-Blockern besteht Gefahr einer fetalen Hypotonie, Bradykardie und Hypoglykämie, die beachtet werden müssen. 

Vorwiegend periphere Vasodilatation Kurzwirksam (HWZ <2h): Nifedipin, Nimodipin Mittellang wirksam (HWZ 8–12h): Nitrendipin, Lercanidipin Lang wirksam (HWZ >24h): Amlodipin

Vasodilatation: Kopfschmerzen, subjektive Überwärmung, Flush, KnöchelödemeHerz-Kreislauf: Reflextachykardie, Gefahr bzw. Verstärkung einer Angina pectoris-Symptomatik mit Steal-Phänomen In der Dauertherapie Medikamente mit langsamem Wirkbeginn und langer Wirkung einsetzen, um eine Reflextachykardie zu vermeiden (→ Amlodipin)

Arterieller Hypertonus Stabile Angina pectoris HRST: Supraventrikuläre Tachykardie Raynaud-Syndrom (Nifedipin) Vasospasmusprophylaxe bei Subarachnoidalblutung (nur Nimodipin!)

Herzinsuffizienz im NYHA-Stadium III-IV Hypotension Akutes Koronarsyndrom Schwangerschaft                                                                                                                           HOCM Schwere stenosierende Herzklappenvitien

Diltiazem - Negativ inotrop, chronotrop, dromotrop sowie periphere Gefäßdilatation, jedoch verhältnismäßig geringerer Effekt als Nifedipin- bzw. Verapamil-Typ Vasodilatation: Kopfschmerzen, subjektive Überwärmung, Flush, KnöchelödemeHerz-Kreislauf: Reflextachykardie, AV-Block I (selten AV-Block III möglich), Herzstolpern, Bradykardie Obstipation CYP3A4-Substrat Alle Nebenwirkungen wie bei Nifedipin- und Verapamil-Typ, jedoch in geringerem Ausmaß

Indikationen:                                                                                                                         Arterieller HypertonusStabile Angina pectorisHRST: Supraventrikuläre Tachykardie Kontraindikationen:                                                                                                           Herzinsuffizienz im NYHA-Stadium III-IV Hypotension Akutes Koronarsyndrom Schwangerschaft                                                                                                                       AV-Block Grade II und III Sehr strenge Indikationsstellung und Überwachung bei vorliegendem AV-Block Grad I Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks

Verapamil, Gallopamil Vorwiegend negativ inotrop, chronotrop und dromotrop, CYP3A4-Substrat UAW: AV-Block I (selten AV-Block III möglich), Herzstolpern, Bradykardie, Obstipation Arterieller HypertonusStabile Angina pectorisHRST: Supraventrikuläre TachykardieHOCM (nur Verapamil!) KI: Herzinsuffizienz im NYHA-Stadium III-IV, Hypotension, Akutes Koronarsyndrom Schwangerschaft                                                                                                                   AV-Block Grade II und III Sehr strenge Indikationsstellung und Überwachung bei vorliegendem AV-Block Grad I Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks

Enalapril, Lisinopril, Ramipril, Captopril Diabetes mellitus (Mittel der 1. Wahl: nephroprotektiv) Herzinsuffizienz Zustand nach Herzinfarkt Junge Patienten Metabolisches Syndrom Ungeeignet: Beidseitige Nierenarterienstenose, Hyperkaliämie, Ggf. bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz

Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyme (ACE) → Angiotensin I zu Angiotensin II↓ → Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ → RR↓ Aldosteron-Sekretion↓ → Na+- und Wasserrückresorption↓ → RR↓ Nephroprotektion bei renalen Erkrankungen (auch Diabetes mellitus): Proteinurie↓ und Progress der Erkrankung↓ Remodeling↓ nach Myokardinfarkt Hemmung/Rückbildung der Myokardhypertrophie bei hypertensiver Erkrankung

Hypotension Anstieg der Retentionsparameter bis Niereninsuffizienz und Nierenversagen Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion Kombinationstherapie mit Thiaziden ist sinnvoll, da sich Kaliumrückresorption und -verlust die Waage halten Angioneurotisches Ödem Allergische Reaktionen (Exanthem, Pruritus)                                                                         Reizhusten: Häufig trockener Husten (bis zu 20 %; bei Sartanen dagegen selten) Konsequenz: Umstellung auf SartaneGeschmacksstörungen, gastrointestinale Nebenwirkungen

Arterieller Hypertonus Chronische Herzinsuffizienz Myokardinfarkt Diabetische Nephropathie

Absolute Kontraindikationen: Angioödem Aortenklappenstenose Schwangerschaft: Teratogen Stillzeit Relative Kontraindikationen: Störungen der Nierenfunktion, ab einer GFR <60 mL/Min. sollte eine Dosisanpassung erfolgen Beidseitige Nierenarterienstenose sowie Einzelniere

Valsartan, Candesartan, Losartan Unverträglichkeit von ACE-Hemmern                                                                                      Diabetes mellitus (Mittel der 1. Wahl: nephroprotektiv) Herzinsuffizienz, Zustand nach Herzinfarkt Junge Patienten Metabolisches Syndrom Ungeeignet: Beidseitige Nierenarterienstenose, Hyperkaliämie, ggf. bei fortgeschrittener Niereninsuffizienz

Mittel der 2. Wahl bei ACE-Hemmer-Unverträglichkeit Antagonismus am AT1-Rezeptor → Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ und Sekretion Aldosteron↓ → RR↓ Anhand aktueller Studienlage auch andere Wirkungen vergleichbar mit ACE-Hemmern (Remodeling↓ u.a.)

Hypotension Anstieg der Retentionsparameter bis Niereninsuffizienz und Nierenversagen Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion Kombinationstherapie mit Thiaziden ist sinnvoll, da sich Kaliumrückresorption und -verlust die Waage halten Angioneurotisches Ödem Allergische Reaktionen (Exanthem, Pruritus)                                                                          Häufig Schwindel und Kopfschmerzen

Arterieller Hypertonus Chronische Herzinsuffizienz Myokardinfarkt Diabetische Nephropathie

Absolute Kontraindikationen Angioödem Aortenklappenstenose Schwangerschaft: Teratogen Stillzeit Relative Kontraindikationen Störungen der Nierenfunktion, ab einer GFR <60 mL/Min. sollte eine Dosisanpassung erfolgen Beidseitige Nierenarterienstenose sowie Einzelniere

Aliskiren - Zulassung bislang nur zur Therapie des arteriellen Hypertonus Direkte Hemmung des Renins → Angiotensinogen zu Angiotensin I↓ → Angiotensin I und Angiotensin II↓ → Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ → RR↓                                    Aldosteron-Sekretion↓ → Na+- und Wasserrückresorption↓ → RR↓

UAW: Gastrointestinale Beschwerden, vor allem DiarrhöHyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion - Aliskiren in Kombination mit ACE-Hemmern oder Sartanen führt zu einer weiteren Erhöhung des Hyperkaliämie-Risikos! KI: Kombination mit potenten P-Glykoprotein-Inhibitoren (bspw. Ciclosporin, Itraconazol, Chinidin) Kombination mit ACE-Hemmern oder Sartanen bei: Diabetes mellitus (Typ I oder Typ II) Nierenfunktionsstörung (GFR <60 mL/Min.)