Pharmakologie (Fach) / Grundlagen Pharmakologie (Lektion)
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Herbstsemester 2015, 3 Studienjahr
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- Indirekte Sympathomimetika Amphetamin --> ZNS-gängig, Freisetzung Dopamin und NA, Betäubungsmittelgesetz Ephedrin --> Hypotonie, Asthma bronchiale (Grundstoff für Herstellung Crystal) Cocain --> NA und Dopamin Wiederaufnahme Hemmung, euphorisierend
- Körpereigene Botenstoffe (Adrenerges System) Adrenalin (Epinephrin) Noradrenalin (Norepinephrin) Dopamin
- alpha-Adrenorezeptor-Agonist Xylometazolin --> reiner alpha Agonist --> Schleimhautabschwellung --> Cave Kleinkinder nur stark verdünnt (Intoxikation und Atemstörungen) Etilefrin --> alpha 1 vasokonstriktion und b1 pos. inotrop --> Hypotone Kreislaufregulation
- alpha1-Adrenorezeptor-Agonist Phenylephrin --> Vasokonstriktion (topische Anwendung z.B Nase/Auge für Schleimhautabschwellung)
- alpha2-Adrenorezeptor-Agonist Clonidin alpha-Methyldopa
- beta1/beta2-Adrenorezeptor Agonist Isoprenalin --> BD Erhöhung, Hf erhöht Dobutamin --> bei Kreislaufversagen, Erregbarkeit des Herzens wird über B1 (pos. inotrop) erhöht
- beta2-Adrenorezeptor-Agonisten Salbutamol Fenoterol Salmeterol --> Bronchodilatatoren
- alpha1/alpha2-Adrenorezeptor-Antagonist Phentolamin --> Vasodilatation (essentielle Hypertonie, Morbus Raynaud, funkt. Harnblasenentleerungsstörung)
- alpha1-Adrenorezeptor Antagonisten Prazosin Doxazosin --> Vasodilatation bei essentieller Hypertonie
- beta1/beta2-Adrenorezeptor Antagonisten (5) Propanolol --> neg. inotrop, chronotrop Soltalol --> B1,B2, K+ Kanalblockade, Antiarrhytmikum Carvedilol --> zusätzlich Vasodilatatorische Wirkung via alpha 1 Pindolol --> unselektiver Antagonismus Timolol --> Senkung Augeninnendrucks bei chron. Offenwinkelglaukom
- beta1-Adrenorezeptor Antagonisten (3) Metoprolol Atenolol Bisoprolol
- Direkte Parasympathomimetika Carbachol --> M>>N, subkutan Bethanechol --> reiner M-Agonist Pilocarpin --> kein Ester, darum kein Abbau durch Acetylcholinesterase, Penetration im ZNS nach Abgabe H+, starke kardiale Wirkung bei systemischer Gabe, darum nur lokale Anwendung
- Parasympatholytika - Quarternäre Derivate Butylscopolamin Ipratropiumbromid
- Parasympatholytika Atropin Scopolamin Tolterodin Tiotropium --> Atropin und Scopolamin ZNS-gängig, Tolterodin gew. M3-selektivität bei Harninkontinez, Tiotropium ist M3-Antagonist (M3 auf glatten Muskelzellen --> Inhalationsspray COPD)
- Parasympatholytika - M3-selektiv Solifenacin --> systemische Anwendung bei Harninkontinenz
- nACh-Rez.-Agonist Nikotin
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- nAch-Rez.-Antagonist (Muskelrelaxantien) Tubocurarin Pancuronium --> Beendigung Wirkung durch Acetylcholinesterasehemmer
- Depolarisierende Muskelrelaxantien Suxamethonium
- Partieller Antagonist Nikot. Ach-Rezeptor Vareniclin --> Raucherentwöhnung, Partieller Antagonist an Rezeptor der für Dopaminfreisetzung durch Nikotin verantwortlich ist
- Andere Muskelrelaxantien Botulinustoxin --> Hemmung Ach-Freisetzung durch Interaktion mit SNAP-25 Dantrolen --> Hemmung Kalziumfreisetzung aus Ryanodinrezeptor bei quergestreifter Muskulatur (spastische Zustande oder maligne Hyperthermie)
- Reversible Acetylcholinesterasehemmer Neostigmin, Pyridostigmin
- Acetylcholinesterasehemmer Reversible ZNS-gängig Donepezil --> Alzheimer
- Irreversible Acetylcholinesterasehemmer Insektizide Antidot Fluostigmin, Parathion Obidoxim
- Eikosanoid-Derivate (5) Misoprostol --> Schwangerschaftsabbruch Dinoprost --> Geburtseinleitung Alprostadil --> Offenhalten Ductus Botalli, PAVK, erektile Dyfunktion Iloprost --> Offenhalten Ducuts Botalli, PAVK, Pulmonale Hypertonie Latanoprost --> Offenwinkelglaukom
- Antiarrhythmika Klasse Ia Chinidin
- Antiarrhythmika Klasse Ib Lidocain
- Antiarrhythmika Klasse Ic Propafenon, Flecainid
- Antiarrhythmika Klasse II beta-Blocker
- Antiarrhythmika Klasse III Amiodaron --> 30% Jodgehalt, akkumuliert im Fettgewebe Soltalol --> wirkt sehr stark über Repolarisation, Proarrhytmogenes Potential, über Niere ausgeschieden --> Kaliumkanalblocker --> Repolarisationszeitverlängerung = Refraktärzeit erhöht
- Antiarrhythmika Klasse IV Verapamil, Diltiazem
- Weitere Antiarrhythmika Atropin, Adenosin, Digoxin
- COX-Hemmer Acetylsalicylsäure
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- Thienopyridine, P2Y12-APD-Rez.-Antagonist Clopidogrel Prasugrel Ticagrelor
- GPIIb/IIIa-Blocker Abciximab Tirofiban
- Unfraktionierte Heparine Heparin
- Niedermolekulare Heparine Enoxaparin., Dalteparin
- Heparin Antagonist Protamin
- Pentasaccharid (Antikoagulantien) Fondaparinux
- Hirudine Lepirudin --> stammt aus Blutegeln, machen Gerinnungshemmung indem Thrombin inhibieren (=keine Umwandlung von Fibrinogen in Fibrin)
- Direkte Thrombininhibitoren Dabigatran --> postoperative Antikoagulation, reversible Thrombinhemmung
- Anti-Faktor Xa Rivarobaxan
- Vitamin K-Antagonisten Phenprocoumon, Acenocoumarol
- Vitamin K Substitution Phytomenadion
- Inotropika Körpereigene Substanzen Catecholamine
- Digitalisglykoside Digoxin
- Ca2+ Sensitizer Levosimendan
- Renin-Inhibitoren Aliskiren
- ACE-Hemmer Enalapril, Lisinipril, Ramipril, Perindopril
- AT1-Antagonisten (4) Losartan --> Rezeptor für Ang II, keine Hemmung Bradykinin-Abbau, weniger Vasodilatation, vermehrte Reninbildung Candesartan Irbesartan Olmesartan
- Thiazide Hydrochlorothiazid, Cholthalidon
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