Bezodiazepine, Kinetikoral: rasche Resorbtion, aber hoher First-pass-Metabloismus → Diazepam hat wirksame Metaboliten: Oxazepam, Temazepan i.v.: bereits nach 1 Min. im Gehirn hohes Verteilungsvolumen hohe Plasmaproteinbindung ...
Benzodiazepine, Dosisabhängige Wirkungvon geringer bis hohe Dosis Apetittanregend Anxiolytisch antikonvulsiv, zentral Muskelrelaxierend sedativ, hypnotisch → kaum Auswirkung auf Atmung und Kreislauf: hohe therapeutische Breite
Wirkung Barbituratedirekte Aktivierung der GABA-Rez. → neuronale Hyperpolarisation
Besonderheit BarbiturateWirkungsabnahme durch Umverteilung → je lipophiler, desto schneller die Umverteilung ( →Fett) desto kürzer die Wirkdauer Enzyminduktion: erhöhen Expression von CYP-450 Enzymen
Barbiturate, NWschnelle Applikation → kurrzeitige Apnoe Stimulation des N.vagus langer "Nachschlaf" (Thiopental durch Umverteilung, Nachdosierung und Akkumulation im Fettgewebe) Exzitation beim Aufwachen (Methohexital ...
Butyrophenone, Kinetikoral: rasche Resorption, aber gering bioverfügbar → First-pass-Metabolismus in Leber↑ i.m. Wirkungseintritt innerhalb von 5-15 Minuten, max. Effekt nach 15-30 Minuten i.v.: Auslösen von Exzitationen ...
Butyrophenone, Wirkung, VerwendungWirkung: Sedation antipsychotisch antiemetisch Erhöhung des Muskeltonus Muskelzittern Katalepsie Verwendung: Aggressivität (nach Umgruppierung, bei Sauen → Ferkelfressen) zur Behandlung von Stresszuständen ...
Butyrophenone, NWBlutdruckabfall Penisprolaps/- relaxation Störung der Thermoregulation Geräuschempfindlichkeit → Aggressivität
Phenothiazine, Kinetikoral, wie alle anderen (rasch resorbiert, aber gering bioverfügbar) s.c., i.m., i.v. gut bioverfügbar starke Plasmaproteinbindung (85-99%)
Phenthazine, VerwendungSedation Narkoseprämedikation Neuroleptanalgesie (in Kombi mit starkem Analgetika) Erbrechen und Reisekrankheit (Hund)
Ziel der AntikonvulsivaErhöhung der Reizschwelle Verminderung der Neuronenreizbarkeit: → Hemmung der exzitatorischen Reize (Glutamat, Ca++-, Na+ -Kanäle) → Stimulation der inhibitorischen Impulse (GABA, Cl--Kanäle) ...
Kalium- und Natriumbromidklassische Antokonvulsiva Wikrmechanismus: Bromid ähnlich Cl- aber schnellere Aufnahme über Cl- Kanäle → Hyperpolarisation, Senkung der Reizschwelle lange t/2 (24h) Kumulationsgefahr NW: Müdigkeit ...
neue AntikonvulsivaImepitoin → partieller Agonist am GABA-Rez., schwacher Ca++-Kanal Blocker Levetiracetam → GABA-Freisetzung↑
Kinetik, neue AntikonvulsivaImepitoin: orale resorption ohne First-pass-Metabolismus Elimination über Faeces Levetiracetam: geringe Leberbeteiligung t/2 gering: 3x tägl. Gabe
DoxapramZentral erregend → stimuliert Chemorezeptoren in Carotis- und Aortenbogen Wirkung: kurzzeitige Stimulation der Atemfrequenz und des Atemzugvolumens Verwendung: Asphyxie bei Neugeborenen medikamentös ...
ClomipraminTrizyklisches Antidepressiva Wirkmechanismus: Hemmung der Serotonin Wiederaufnahme aus dem synaptischen Spalt → "Reuptake-Hemmer" antihistaminerg, anticholinerg, antiadrenerg Wirkung: anxiolytisch ...
MAO-HemmerAntidepressiva Wirkmechanismus: irreversible Hemmung der Monoaminooxidasen →Zunahme von Dopamin, Serotonin, und Noradrenalin im synaptischen Spalt