Pharma (Subject) / Zentralwirksame Stoffe (Lesson)

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• Neurotransmitter stimulierende: Glutamat Noradrenalin Dopamin Histamin Serotonin inhibitorisch: γ-Aminobuttersäure (GABA)
• Benzodiazepine, Wirkstoffe Brotizolam Midazolam → kurzwirksam (wenige h) Diazepam Clonazepam Zolalezam → lanwirksam (mehrere h)  
• Bezodiazepine, Kinetik oral: rasche Resorbtion, aber hoher First-pass-Metabloismus → Diazepam hat wirksame Metaboliten: Oxazepam, Temazepan i.v.: bereits nach 1 Min. im Gehirn hohes Verteilungsvolumen hohe Plasmaproteinbindung
• Benzodiazepine, Dosisabhängige Wirkung von geringer bis hohe Dosis Apetittanregend Anxiolytisch antikonvulsiv, zentral Muskelrelaxierend sedativ, hypnotisch → kaum Auswirkung auf Atmung und Kreislauf: hohe therapeutische Breite
• Mit was sind Benzodiazepine antanogiesierbar? Flumazenil → Narkosebeendigung oder Antidot für Benzodiazepam Überdosierung
• Verwendung Benzodiazepine Sedation, Narkoseprämedikation → Diazepam, Midazolam, Zolazepam Antikonvulsivum → Diazepam, Clonazepam Appetitstimulanz → Diazepam, Brotizolam
• Barbiturate, Wirkstoffe Phenobarbital (langwirksam) Pentobarbital (langwirksam) Methylbarbiturate: Methohexital Thiobarbiturate: Thiopental (ultrakurzwirksam)
• Wirkung Barbiturate direkte Aktivierung der GABA-Rez. → neuronale Hyperpolarisation
• Besonderheit Barbiturate Wirkungsabnahme durch Umverteilung → je lipophiler, desto schneller die Umverteilung ( →Fett) desto kürzer die Wirkdauer Enzyminduktion: erhöhen Expression von CYP-450 Enzymen
• Barbiturate, Kinetik nur i.v. → Gewebsnekrosen hohes Verteilungsvolumen mittelgradige Plasmaproteinbindung
• Barbiturate, Wirkung anxiolytisch sedativ, hypnotisch (dosis-abhängig) stark antikonvulsiv moderat muskelrelaxiernd Atemdepression Hyperalgesie (gesteigertes Schmerzempfinden)
• Barbiturate, NW schnelle Applikation → kurrzeitige Apnoe Stimulation des N.vagus langer "Nachschlaf" (Thiopental durch Umverteilung, Nachdosierung und Akkumulation im Fettgewebe) Exzitation beim Aufwachen (Methohexital > Thiopental)
• Barbiturate, Verwendung Sedation Einleitung Inhalationsnarkose Kurznarkose Antikonvulsivum (Phenobarbital) Euthanasie (Pentobarbital)
• Butypherone, Wirkstoff, Wirkmechanismus Azaperon (Stressnil®) Wirkmechanismus: Anatagonsiten an: Dopamin D2-Rezeptoren α-Adrenozeptoren = antidopaminerg, =antiadrenerg
• Butyrophenone, Kinetik oral: rasche Resorption, aber gering bioverfügbar → First-pass-Metabolismus in Leber↑ i.m. Wirkungseintritt innerhalb von 5-15 Minuten, max. Effekt nach 15-30 Minuten i.v.: Auslösen von Exzitationen
• Butyrophenone, Wirkung, Verwendung Wirkung: Sedation antipsychotisch antiemetisch Erhöhung des Muskeltonus Muskelzittern Katalepsie Verwendung: Aggressivität (nach Umgruppierung, bei Sauen → Ferkelfressen) zur Behandlung von Stresszuständen bzw. Stressprophylaxe (Transport, Überbelastung des Herzens, Geburtsthilfe)  
• Butyrophenone, NW Blutdruckabfall Penisprolaps/- relaxation Störung der Thermoregulation Geräuschempfindlichkeit → Aggressivität
• Phenothiazine, Wirkstoff, Wirkmechanismus Acepromazin Antagonisten an: D2-Rez. α-Adrenozeptor Histamin H1-Rez. muskarinerge Cholinozeptoren → antidopaminerg, antiadrenerg, antihistaminerg, anticholinerg
• Phenothiazine, Kinetik oral, wie alle anderen (rasch resorbiert, aber gering bioverfügbar) s.c., i.m., i.v. gut bioverfügbar starke Plasmaproteinbindung (85-99%)
• Phenothiazine anxiolytisch antipsychotisch antiemetisch Sedation Hypnose
• Phenthiazine, NW Bradykardie, Arrhythmie Blutdruckabfall Störung der thermoregulation Penisvorfall Muskelzittern, Katalepsie erhöhte Geräuschempfindlichkeit, Schreckhaftigkeit (eq) senkt Krampfschwelle → CAVE: Epilepsie
• Phenthazine, Verwendung Sedation Narkoseprämedikation Neuroleptanalgesie (in Kombi mit starkem Analgetika) Erbrechen und Reisekrankheit (Hund)
• Ziel der Antikonvulsiva Erhöhung der Reizschwelle Verminderung der Neuronenreizbarkeit:  → Hemmung der exzitatorischen Reize (Glutamat, Ca++-, Na+ -Kanäle)  → Stimulation der inhibitorischen Impulse (GABA, Cl--Kanäle)
• Klassische Antikonvulsiva Barbiturate: Phenobarbital → einziges für Langzeitbehandlung Pentobarbital Diazepine: Diazepam Clonazepam
• Kalium- und Natriumbromid klassische Antokonvulsiva Wikrmechanismus: Bromid ähnlich Cl- aber schnellere Aufnahme über Cl- Kanäle → Hyperpolarisation, Senkung der Reizschwelle lange t/2 (24h) Kumulationsgefahr NW: Müdigkeit Obstipation Anorexie Anwendung: therapierestente Epilepsien als Add-on zu Phenobarbital
• neue Antikonvulsiva Imepitoin → partieller Agonist am GABA-Rez., schwacher Ca++-Kanal Blocker Levetiracetam → GABA-Freisetzung↑
• Kinetik, neue Antikonvulsiva Imepitoin: orale resorption ohne First-pass-Metabolismus Elimination über Faeces Levetiracetam: geringe Leberbeteiligung t/2 gering: 3x tägl. Gabe
• Doxapram Zentral erregend → stimuliert Chemorezeptoren in Carotis- und Aortenbogen Wirkung: kurzzeitige Stimulation der Atemfrequenz und des Atemzugvolumens Verwendung: Asphyxie bei Neugeborenen medikamentös bedingte Atemdepression Atemstimulation bei postnarkotischen und -operativen Atemstörungen
• Clomipramin Trizyklisches Antidepressiva Wirkmechanismus: Hemmung der Serotonin Wiederaufnahme aus dem synaptischen Spalt → "Reuptake-Hemmer" antihistaminerg, anticholinerg, antiadrenerg Wirkung: anxiolytisch Sedation Hypotension Tachykardien Arrhythmien Übererregung Ataxie, Muskelkrämpfe, epileptiforme Anfälle Verwendung: Verhaltensstörung bei Hund und Katze → Nur in Kombi mit Verhaltenstherapie
• MAO-Hemmer Antidepressiva Wirkmechanismus: irreversible Hemmung der Monoaminooxidasen →Zunahme von Dopamin, Serotonin, und Noradrenalin im synaptischen Spalt
• Seleginin Antidepressiva Kinetik: aktive Metaboliten (Metamphetamin, Amphetamin)  

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