Klinische Pharmakologie (Fach) / chronisch entzündliche Darnerkrankungen (Lektion)

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  • Therapiescheme Colitus ulcerosa aktive Erkrankung: 5-ASA (Mesalazin) topisch ( zusätzlich p.o wenn Linksseitenkollitis) --> Erhaltungsth gleich oder E.coli Nissle keine ausreichende Remission: auch oral wenn UWS: CS topisch --> schwerer Verlauf oral (bei Linksseitenk. gleich p.o.) Erhaltungsth: Azathioprin/6-Mercaptopurin ---> unrzureichend: Infliximab (TNF-alpha-AK)      
  • schwer aktive Form CU stationär, parenterale Ernährung, CAVE: tox. Megakolon, AB bei nachgewiesener Infeketion Prednisolon i.v. immernoch schlecht: Ciclosporin oder Tacrolimus (Calcineurininhibitoren -->T-Zell-Aktivierung gehemmt) oder Infliximab (TNFalpha-Inh.) --> kein Anprechen nach 3 Tagen: Kolektomie   Erhaltungsth: AZA/6-Mercaptop. oder Infliximab 
  • Glukokortikoide v.a. MC p.o. Prednisolon + PPIs+ Calcium+VitD  über 10-12 Wochen Budesonid p.o    bei CU v.a. topisch: Budesonid
  • Aminosalizylate Mesalazin - 5-ASA - gut verträglich  UAWs: Pankreatits, Hepatitis, interstitielle Nephritis, BB-Veränderungen   Sulfasalazin: Spaltung im Kolon: Sulfapyridin+Mesalazin, UAWs stärker I: besonders bei Gelenkbeteiligung   Olsalazin: Spaltung im Kolon: Mesalazin-Dimer  UAWs: Diarrhoe
  • Aminosalizylate 5-Aminosalicylsäure scheint die Produktion proinflammatorischer Arachidonsäuremetaboliten wie Prostaglandineund Leukotriene zu hemmen. In einigen Studien wurde gezeigt, dass 5-ASA die Konzentration DNA-schädigender Sauerstoff- und Stickstoffradikale senkt, indem es die Wirkung des schützenden Hitzeschockproteins Hsp72 erhöht. 5-ASA moduliert weitere Funktionen des Immunsystems, indem es wichtige Lymphozyten- und Makrophagenfunktionen inhibiert. 5-ASA scheint die DNA-Synthese und Proliferation von potenziell pathogenen T-und B-Zellpopulationen zu hemmen. Dies geschieht u. a. durch Hemmung aktivierender Cytokine  Mesalazin - 5-ASA - gut verträglich  UAWs: Pankreatits, Hepatitis, interstitielle Nephritis, BB-Veränderungen   Sulfasalazin: Spaltung im Kolon: Sulfapyridin+Mesalazin, UAWs stärker I: besonders bei Gelenkbeteiligung   Olsalazin: Spaltung im Kolon: Mesalazin-Dimer  UAWs: Diarrhoe bei MC nur bei leichten Schüben
  • Immunsuppresiva steroidabhängiger oder s-refraktärer Verlauf Azathioprin - Im menschlichen Körper wird Azathioprin durch die Thiopurinmethyltransferase (TPMT)[4] zu 6-Mercaptopurin verstoffwechselt, das dann die eigentliche Wirkung entfaltet. Azathioprin blockiert die Synthese von DNA und RNA (das 6-Mercaptopurin interferiert als atypisches Nukleosid mit der DNA-/ RNA-Synthese) und hemmt somit die Vermehrung der T- und B-Zellen,  6-mercaptopurin MTXMethotrexat (MTX) ist ein Analogon der Folsäure (Vitamin B9). Es inhibiert als Folsäure-Antagonist kompetitiv und reversibel das Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR). Infliximab
  • Therapiealgorythmus MC topische oder sythemische CS refraktär oder abhängig: AZA+CS und CS ausschleichen, bei Remission 4 JAhre AZA Rezidiv oder UAWs: MTX Rezidiv: Infliximab Ehaltungtherapie mit AZA oder Infliximab