Pharmakologie (Fach) / Antibiotika (Lektion)

Mittel gegen Infektionen

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• Penicilin β-Laktam-Antibiotika binden kovalent an die Bindestelle der Penicillin bindenden Proteine (z.B. Transpeptidase) irreversible Hemmung des Enzyms Wirkt nur in proliferierenden Populationen -> Kein Wirkung bei zellwandlosen Bakterien, intrazelluläre Errreger und Erreger in der Ruhephase Zellwand platzt durch großen osmotischen Druck im Zellinneren -> bakteriolytisch Mikroorganismen, die β-Laktamase enthalten sind resistent UAWs: Übelkeit und Erbrechen Durchfall Neurotoxizität (Krampfanfälle, Schwindel, Verwirrtheit, psychische Störungen) Hämostasestörungen (Vit. K Haushalt Störung) Unverträglichkeit: Ausschlag, Übelkeit, ASnaphylaktischer Schock Risikofaktoren: Alter, andere Unverträglichkeiten, häufige Antibiotikaeinnahme, generelle Überempfindlichkeit
• Penicillin G und seine Derivate Penicillin G Penicillin V -> säurestabil, bei leichten Infektionen wie Tonsillitis Propicillin Klassiker Antibiotika nicht Magensäurestabil -> parenterale Gabe geringe Passage über menschliche Membranen -> nur im Extrazelluralraum wirksam schneller Metabolismus, renale Ausscheidung
• Isoxazolylpenicillin β-Laktamase resistente Antibiotika oral wirksame Mittel z. B. bei Staphylokokken-Infektion Wirkstoffnamen:  Oxacillin Dicloxacillin Flucloxacillin
• Aminopenicilline erweitertes Wirkspektrum auf Gram negative Erreger (Harnwegsinfekt) orale Verabreichung Wirkstoffname: Amoxicillin (meist verordnetes Antibiotikum) Ampicillin Amoxicillin + Clavulansäure -> auch bei Staph. aureus, Pseudomonas aeruginosa, Bazillus fragilis Ampicillin + Sulbactam -> auch bei Staph. aureus, Pseudomonas aeruginosa, Bazillus fragilis
• Acylaminopenicillin Breitbandantibiotikum nur parenteral Wirkstoffnamen: Piperacillin Tazobactam Meziocillin verschrieben bei schweren Infektionen z.B. Pseudomonas aeruginosa
• Cephalosporine gut verträglich Allergien seltener als bei Penicillin parenterale oder orale Gabe Indikation:  perioperative Prophylaxe kalkulierte Therapie bei leichten und schweren Infektionen der Atemwegen Pseudomonastherapie
• Cefazolin gegen gram + und einige gram - Bakterien stabil gegen Penicillinasen aus Staph.  instabil gegen β-Lactamasen aus gram - Bakterien Gruppe 1 parenteraler Cefalosporine
• Cefuroxim Gruppe 2 parenteraler Cephalosporine schwächer wirksam gegen gram+ und stärker gegen gram - als Gruppe 1 stabil gegen Penicillinasen aus Staph. begrenzt stabil gegen β-Laktamasen aus gram -
• Cefotaxim Handelsname: Claforan Gruppe 3a Cephalosporin deutlich besser wirksam gegen gram - als Gruppe 1 und 2 Cephalosporine stabil gegen β-Laktamase gram- Bakterien schwächer wirksam gegen gram + Bakterien (z.B. Staphylokokken)
• Ceftriaxon Handelsname: Rocephin Gruppe 3a Cephalosporin deutlich besser wirksam gegen gram - als Gruppe 1 und 2 Cephalosporine stabil gegen β-Laktamase gram- Bakterien schwächer wirksam gegen gram + Bakterien (z.B. Staphylokokken)
• Ceftazidim Handelsname: Fortum Gruppe 3b Cephalosporin deutlich besser wirksam gegen gram - als Gruppe 1 und 2 Cephalosporine, zusätzlich wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa stabil gegen β-Laktamase gram- Bakterien schwächer wirksam gegen gram + Bakterien (z.B. Staphylokokken)
• Cefepim Handelsname: Maxipime Gruppe 3a parenterales Cephalosporin deutlich besser wirksam gegen gram - als Gruppe 1 und 2 Cephalosporine, zusätzlich wirksam gegen Pseudomosa aeruginosa stabil gegen β-Laktamase gram- Bakterien schwächer wirksam gegen gram + Bakterien (z.B. Staphylokokken), aber besser als Ceftazidim
• Cefalexin Gruppe 1 oraler cephalosporine hauptsächlich gegen gram + Erreger
• Cefaclor Gruppe 1 oraler cephalosporine hauptsächlich gegen gram + Erreger
• Cefadroxil Gruppe 1 oraler cephalosporine hauptsächlich gegen gram + Erreger
• Cefuroximaxetil Gruippe 2 oraler Cephalosporine gegen gram + und gesteigert auch gegen gram - Erreger
• Cefpodoximxetil Gruppe 3 oraler Cephalosporine gesteigerte Aktivität gegen gram -, reduzierte gegen gram +
• Cefixim Gruppe 3 oraler Cephalosporine gesteigerte Aktivität gegen gram -, reduzierte gegen gram +
• Ceftibuten Gruppe 3 oraler Cephalosporine gesteigerte Aktivität gegen gram -, reduzierte gegen gram +
• Clavulansäure β-Laktamase-Hemmer
• Sulbactam β-Laktamase-Hemmer
• Tazobactam β-Laktamase-Hemmer
• Sultamicillin Esterverbindung von Ampicillin und Sulbactam oral verabreicht
• Vancomycin Glykopeptidantibiotikum nur gegen gram + Erreger Hemmung des Zellwandaufbaus -> Komplexe mit D-Alanyl-D-Alanin Reserveantibiotika besonders bei MRSA, Clostridium difficile (oft Antibiotika indiziiert), Enterokokken (Krankenhaiskeime) oral nicht resorbiert (intestinal bei Clostridium difficile (Pseudomembranöse Enterocolitis)) UAWs: Nephrotoxizität Ototoxizität - irreversibel Überempfindlichkeitsreaktion (Red man Syndrom -> Blutdruckabfall)
• Teicoplanin nur gegen gram + Erreger Glykopeptidantibiotikum Hemmung des Zellwandaufbaus -> Komplexe mit D-Alanyl-D-Alanin Reserveantibiotika besonders bei MRSA, Clostridium difficile (oft Antibiotika indiziiert), Enterokokken (Krankenhaiskeime) oral nicht resorbiert (intestinal bei Clostridium difficile (Pseudomembranöse Enterocolitis)) UAWs: NephrotoxizitätOtotoxizität - irreversibelÜberempfindlichkeitsreaktion (Red man Syndrom -> Blutdruckabfall)
• Fosfomycin Aufnahme nur wenn Glucose-6- Phospat z.B. bei Entzündung vorhanden blockiert die Pyruvyltransferase (bildet erste Vorstufe des Peptidoglycans) -> Zellwandsynthese gestört hohe therapeutische Unsicherheit - in Sonderfällen herangezogen parenterale Gabe - rasche Verteilung durchdringt inkakte Blut-Liquor-Schranke Reserseantibiotikum bei Staph. aureus, Biofilme, multiresistente Erreger, Allergie gegen β-Laktam-Antibiotikum
• Fluorchinolone Hemmung der Topoisomerase 2 (Gyrase) - zerhacken DNA durch fehlende Endonukleasen und Ligase-Aktivität Breitbandantibiotika verteilen sich sehr gut, auch knochengängig aber nicht liquorgängig UAWs: Gastrointestinal, neurotoxisch, Überempfindlichkeit, hepatotoxisch, Achillissehnenruptur, Tendinopathien Kontraindikation; Schwangerschaft, Kinder, Anfallsleiden Resistenzentwicklung durch Mutation un den Genen gryA und gyrB
• Norfloxacin Fluorchinolone bei Harnwegsinfekten
• Ciprofloxacin Fluorchinolone bei gram - Erregern  wie Enterobakterien (Typhus) und Pseudomonaden
• Levofloxacin Fluorchinolon bei gram + Erregern, intrazellulären Erregern, Mykoplasmen und Anaerobiern
• Moxifloxacin Fluorchinolon bei gram + Erregern, intrazellulären Erregern, Mykoplasmen und Anaerobiern
• Metronidazol (Nitroimidazol) in viszeraler Chirurgie prophylaktisch eingesetzt werden durch Elektronentransfer zu Nitrosoderivate umgewandelt wirken bakterizid gegen anaerobe Bakterien wie Bacteroides fragilis und Clostridium difficile, auch gegen Protozoen wie Trichomonas vaginalis oft in Kombi mit aeroben Breitbandantibiotikum gute Gewebegängigkeit (Liquor, Knochen, Gelenke) Teil der ital. Tripeltherapie bei Heliobacter pylori UAWs: Kopfschmerzen Übelkeit, Erbrechen metallischer Geschmack neurologische Störungen Alkoholunverträglichkeit (Hemmt Alkoholabbau)
• Rifampicin Rifamycin hemmen die DNA-abhängige RNA Polymerase -> bakterizid gutes Diffusionsvermögen in den meisten Organen und Körperflüssigkeiten, biofilmgängig breites Spektrum: Mykobakterien (Tuberkulose, Lepra), viele gram + (Enterokokken, Staphylokokken,...), viele gram - (Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Heliobacter pylori, E. coli) UAWs: Leberfunktionsstörung, gastrointestinale Störung, Allergie, oranger Urin, Speichel und Tränenflüssigkeit, Beschleunigter Stoffwechsel von Kontrazeptiva
• Rifabutin Rifamycin hemmen die DNA-abhängige RNA Polymerase -> bakterizid gutes Diffusionsvermögen in den meisten Organen und Körperflüssigkeiten, biofilmgängig nur für die Therapie von Mykobakterien (Tuberkulose, Lepra) UAWs: Leberfunktionsstörung, gastrointestinale Störung, Allergie, oranger Urin, Speichel und Tränenflüssigkeit, Beschleunigter Stoffwechsel von Kontrazeptiva (CYP 450)
• Rifamixin Rifamycin hemmen die DNA-abhängige RNA Polymerase -> bakterizid verbleibt im Darmlumen, erfasst die meisten pathogenen Darmkeime (Clostridium difficile, Camylobacter jejuni, E. coli, Samonellen, ...) UAWs: Leberfunktionsstörung, gastrointestinale Störung, Allergie, oranger Urin, Speichel und Tränenflüssigkeit, Beschleunigter Stoffwechsel von Kontrazeptiva
• Sulfonamide in vitro unwirksam  in vivo entsteht Sulfanilamid -> Prodrug inhibieren die bakterielle Folsäuresynthese -> fast ausschließlich in Kombi mit Diaminopyrimidinen angewandt (z.B. Cotrimoxazol) bei sehr empfindlichen Erregerstämmen bakterizid viele gram + und gram - (Streptococcus pyrogenes, Streptokokkus pneumoniae, Haemophilus influenzae häufig resistent gegen Nokardien hemmender Einfluss auf Protozoen (Toxoplasma gondii, Malariaplasmodien, Pneumocystis jiroveci) häufig plasmidvermittelte Resistenz UAWs: gastrointestinal, Überempfindlichkeit, Hämotoxizität Wirkstoffe: Sulfanilamid, Sulfadiazin, Sulfamethoxazol (i.v.), Sulfametrol, Dapson (gegen Mycobacterium leprea) per orale Gabe
• Daptomycin zyklisches Lipopeptid bindet an die Zytoplasmamembran durch ca2+abhängige Insertion und bildet Ionenkanäle bakterizid auch bei nicht poliferierende Keime biofilmwirksam und gegen viele multiresistente Erreger i.v. Gabe UAWs: gastrointestinal, Reaktion an der Injektionsstelle, Myopathie
• Aminoglykoside H+ abhängig, nur protoniert ins Bakterium transportiert parenteral verabreicht breites Wirkseptrum gegen aerobe Keime, vorallem gram - Stäbchen konzentrationsabhängig bakterizid -> bindet an 30S-Untereinheit der Ribosomen -> bildung funktionsuntüchtiger Nonsense Proteine -> falsche Membranproteine führen zu Löchern in der Membran synergische Wirkungssteigerung in Kombination mit β-Laktam-Antibiotikum postantibiotischer Effekt -> nur eine parenterale Gabe am Tag UAWs: nephrotozisch, neurotoxisch, ototoxisch
• Streptomycin Aminoglykosid nur noch bei multiresistenter Tuberkulose angewand
• Gentamicin Aminoglykosid bei schweren Infektionen wie Sepsis
• Tobramycin Aminoglykosid bei schweren Infektionen wie Sepsis
• Amikacin Aminoglykosid bei schweren Infektionen wie Sepsis
• Tetracycline hemmen Proteinsynthese durch Bindung der 30S-Untereinheit der Ribosomen -> Hemmung der Anlagerung der Aminoacyl-tRNA bakteriostatisch bei zahlreichen gram+ und gram- -> Breitbandantibiotikum meist p.o. aber auch i.v. möglich auch gegen intrazelluläre Bakterien -> Mittel der Wahl bei Clamydien Hohe Rate an Resistenzen bei Enterokokken und Staphylokokken UAWs: gastrointestinal, Phototoxizität, Leberschädigung, ZNS, Kontrazeptivawirkung nimmt ab, Cumarinwirkung nimmt zu, Speicherung in Zähnen und Knochen durch Komplexbildung mit Ca2+, Mg2+, Fe2+ Kontraindikation: Schwangerschaft, Kinder (Zahnschmelzschäden, Knochenwachstum)
• Doxycylin Tetrazyklin
• Tigecyclin Tetrazyclin
• Makrolide mit Zuckerresten substituierte makrozyklische Laktone bakteriostatisch p.o. und i.v. blocken ribosomalen Exittunnel der 50S und somit Elongation der Peptidkette klassisches Breitbandantibiotika (gram+, gram-, intrazellulär, anaerob, zellwandlos, schraubenförmig, Protozoen) -> ambulant erworbene Infektionen des oberen Respirationstrakts, sexuell übertragene Infektionen, breite Anwendung in der Pädiatrie UAWs: gastrointestinal, Verlängerung des QT-Intervalls Teil der ital. Tripel-Therapie bei Heliobacter Pylori
• Erythromycin Makrolid
• Clarithromycin Makrolid
• Azithromycin Makrolid
• Spiramycin Makrolid

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