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Pharmakologie (Subject) / Antidiabetika (Lesson)

Medikation bei Diabetes

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  • Insulin Wirkbeginn 30min Wirkungsmaximum 2-4h Wirkungsdauer: 5-8h
  • Insulin lispro Wirkbeginn: 15min Wirkungsmaximum: 1h Wirkungsdauer 2-4h
  • Insulin aspart Wirkbeginn: 15min Wirkungsmaximum: 1h Wirkungsdauer 2-4h
  • Insulin glulisin Wirkbeginn: 15min Wirkungsmaximum: 1h Wirkungsdauer 2-4h
  • NPH-Insulin Wirkbeginn: 1-2h Wirkungsmaximum: 4-8h Wirkungsdauer 16-20h
  • Insulin-Zn2+Suspension Wirkbeginn: 2-4min Wirkungsmaximum: 6-12h Wirkungsdauer 18-24h
  • Insulin glargin Wirkbeginn: 2-4h Wirkungsmaximum: 5-15h Wirkungsdauer 20-36h
  • Insulin detemir Wirkbeginn: 1-2h Wirkungsmaximum: 5-12h Wirkungsdauer 20h
  • Insulin degludec Wirkbeginn: 1-2h Wirkungsmaximum: 12h Wirkungsdauer 40h
  • Biguanide (Metformin) Wirkmechanismus: Steigerung der Insulinempfindlichkeit der Gewebe(Energiemangel-Stoffwechsel) mehr GLUT 4 Blockade des Komplex1 der Atmungskette -> weniger NAD+ Block der Phosphorelierung -> AMP-Spiegel steigt Stimulation der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK) Hemmung der Gluconeogenese  und der Lididsynthese Steigerung der beta-Oxidation Insulinsensitivität nimmt zu Vorteile: keine Hypoglykämiegefahr Fettstoffwechsel günstig beeinflußt (VLDL¯ v.a. TG, HDL) Appetit nimmt ab Hb1c-Reduktion bis 2% Kontraindikation: Niereninsuffizienz Herzinsuffizienz Leberinsuffizienz Schwangerschaft und Stillzeit
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  • Acarbose alpha-Glukosidasehemmer hemmen als Pseudosubstrate die Disaccharidasen im Bürstensaum des Darmepithels Ausmaß und Geschwindigkeit des Blutzuckeranstiegs nach Kohlehydrat-Aufnahme vermindert Hb1c-Reduktion 0,5% unerwünschte Wirkungen Meteorismus Flatulenz Tenesmen Diarrhoe Kontraindikationen Malassimilation, Schwangerschaft IndikationTyp I und II Diabetes, insbesondere unzureichend behandelter Typ IIb
  • Miglitol alpha-Glukosidasehemmerhemmen als Pseudosubstrate die Disaccharidasen im Bürstensaum des DarmepithelsAusmaß und Geschwindigkeit des Blutzuckeranstiegs nach Kohlehydrat-Aufnahme vermindertHb1c-Reduktion 0,5%unerwünschte Wirkungen MeteorismusFlatulenzTenesmenDiarrhoeKontraindikationen Malassimilation, SchwangerschaftIndikationTyp I und II Diabetes, insbesondere unzureichend behandelter Typ IIb
  • Glibenclamid Sulfonylharnstoff Hemmung ATP-sensitiver K+-Kanäle der b-Zellen -> Insulin-Sekretion steigt Wirkung abhängig von endogener Insulinproduktion Hb1C-Reduktion 1,5 - 2% UAWs Hypoglykämien (protrahiert; v.a. alte Patienten, weniger mit Nataglinid, Rapaglinid) gastrointestinal (Übelkeit, Erbrechen) allergische Reaktionen (Haut, hämolyt. Anämien, Agranulozytosen) Gewichtszunahme Kardiovasculäre Ereignisse steigen
  • Tolbutamid SulfonylharnstoffHemmung ATP-sensitiver K+-Kanäle der b-Zellen -> Insulin-Sekretion steigtWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionHb1C-Reduktion 1,5 - 2%UAWs Hypoglykämien (protrahiert; v.a. alte Patienten, weniger mit Nataglinid, Rapaglinid)gastrointestinal (Übelkeit, Erbrechen)allergische Reaktionen (Haut, hämolyt. Anämien, Agranulozytosen)GewichtszunahmeKardiovasculäre Ereignisse steigen
  • Glipizid SulfonylharnstoffHemmung ATP-sensitiver K+-Kanäle der b-Zellen -> Insulin-Sekretion steigtWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionHb1C-Reduktion 1,5 - 2%UAWs Hypoglykämien (protrahiert; v.a. alte Patienten, weniger mit Nataglinid, Rapaglinid)gastrointestinal (Übelkeit, Erbrechen)allergische Reaktionen (Haut, hämolyt. Anämien, Agranulozytosen)GewichtszunahmeKardiovasculäre Ereignisse steigen
  • Gliclazid SulfonylharnstoffHemmung ATP-sensitiver K+-Kanäle der b-Zellen -> Insulin-Sekretion steigtWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionHb1C-Reduktion 1,5 - 2%UAWs Hypoglykämien (protrahiert; v.a. alte Patienten, weniger mit Nataglinid, Rapaglinid)gastrointestinal (Übelkeit, Erbrechen)allergische Reaktionen (Haut, hämolyt. Anämien, Agranulozytosen)GewichtszunahmeKardiovasculäre Ereignisse steigen
  • Repaglinid SulfonylharnstoffHemmung ATP-sensitiver K+-Kanäle der b-Zellen -> Insulin-Sekretion steigtWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionHb1C-Reduktion 1,5 - 2%UAWs Hypoglykämien (protrahiert; v.a. alte Patienten, weniger mit Nataglinid, Rapaglinid)gastrointestinal (Übelkeit, Erbrechen)allergische Reaktionen (Haut, hämolyt. Anämien, Agranulozytosen)GewichtszunahmeKardiovasculäre Ereignisse steigen
  • Nataglinid Sulfonylharnstoff 30min vor dem Essen einnehmenHemmung ATP-sensitiver K+-Kanäle der b-Zellen -> Insulin-Sekretion steigtWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionHb1C-Reduktion 1,5 - 2%UAWs Hypoglykämien (protrahiert; v.a. alte Patienten, weniger mit Nataglinid, Rapaglinid)gastrointestinal (Übelkeit, Erbrechen)allergische Reaktionen (Haut, hämolyt. Anämien, Agranulozytosen)GewichtszunahmeKardiovasculäre Ereignisse steigen
  • Pioglitazon Aktivierung des Peroxisomenproliferator-Aktivator-Rezeptor-γ (PPARγ, nukleärer Rezeptor); Wirkung v.a. auf Adipozyten verminderte Freisetzung von freien Fettsäuren, TNFα und Resistin Adipozytendifferenzierung Erhöhung der Insulin-Sensitivität (v.a. erhöhte Glukose-Aufnahme in Skelettmuskulatur, erhöhte Fettsäureaufnahme in Fettgewebe) HbA1c-Senkung: 0,8-1,5% Pioglitazon führt zur Senkung vonKoronaren Herzerkrankungen und Entzündungsmediatoren,hebt HDL-Spiegel unerwünschte Wirkungen: Gewichtszunahme, Flüssigkeitsretention (Ödeme), Knochendichte nimmt ab, Rosiglitazone seit 2010 vom Markt wegen kardiovaskuläre Probleme
  • Sitagliptin Dipeptidylpeptidase-4-InhibitorenHemmung des Abbaus von Inkretinen (Glukagon-like-Enzyme GLP1 und GIP)gewichtsneutralkaum HypoglykämiegefahrUAWs: Kopfschmerzen, Schwindel
  • Linagliptin Dipeptidylpeptidase-4-InhibitorenHemmung des Abbaus von Inkretinen (Glukagon-like-Enzyme GLP1 und GIP)gewichtsneutralkaum HypoglykämiegefahrUAWs: Kopfschmerzen, Schwindel
  • Saxagliptin Dipeptidylpeptidase-4-InhibitorenHemmung des Abbaus von Inkretinen (Glukagon-like-Enzyme GLP1 und GIP)gewichtsneutralkaum HypoglykämiegefahrUAWs: Kopfschmerzen, Schwindel
  • Exenatide GLP1-Rezeptor Antogonist Wirkmechanismus: Insulin-Sekretion steigtGlucagon sinktAppetit sinktMagenentleerung sinktWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionUAWs: gastrointestinal, Pankreatitis Kombi mit Metformin
  • Albiglutide GLP1-Rezeptor Antogonist Wirkmechanismus: Insulin-Sekretion steigtGlucagon sinktAppetit sinktMagenentleerung sinktWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionUAWs: gastrointestinal, Pankreatitis Kombi mit Metformin
  • Dulaglutide GLP1-Rezeptor Antogonist Wirkmechanismus: Insulin-Sekretion steigtGlucagon sinktAppetit sinktMagenentleerung sinktWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionUAWs: gastrointestinal, Pankreatitis Kombi mit Metformin
  • Lixisenatide GLP1-Rezeptor Antogonist Wirkmechanismus: Insulin-Sekretion steigtGlucagon sinktAppetit sinktMagenentleerung sinktWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionUAWs: gastrointestinal, Pankreatitis Kombi mit Metformin
  • Liraglutide GLP1-Rezeptor Antogonist Wirkmechanismus: Insulin-Sekretion steigtGlucagon sinktAppetit sinktMagenentleerung sinktWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionUAWs: gastrointestinal, Pankreatitis Kombi mit Metformin
  • Exenatide-LAR GLP1-Rezeptor Antogonist Wirkmechanismus: Insulin-Sekretion steigtGlucagon sinktAppetit sinktMagenentleerung sinktWirkung abhängig von endogener InsulinproduktionUAWs: gastrointestinal, Pankreatitis Kombi mit Metformin
  • Dapagliflozin SGLT2-Inhibitor -> hemmt die Reabsorption von Glukose in der Niere mehr Glukoseausscheidung mit dem Harn geringes Risiko für Hypoglykämie HbA1C-Senkung: 0,8% UAWs; genitale Infektionen Blasen-CA Leberfunktionsstörung Brustkrebs
  • Empagliflozin SGLT2-Inhibitor -> hemmt die Reabsorption von Glukose in der Nieremehr Glukoseausscheidung mit dem Harngeringes Risiko für HypoglykämieHbA1C-Senkung: 0,8%UAWs; genitale InfektionenBlasen-CALeberfunktionsstörungBrustkrebs
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  • Canagliflozin SGLT2-Inhibitor -> hemmt die Reabsorption von Glukose in der Nieremehr Glukoseausscheidung mit dem Harngeringes Risiko für HypoglykämieHbA1C-Senkung: 0,8%UAWs; genitale InfektionenBlasen-CALeberfunktionsstörungBrustkrebs

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