Pharmakologie / Lesson
Hypnotika
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Schlafmittel
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- Dimenhydrinatunspezifisches Antihistaminikum der 1. Generation unspezifische Antagonisten:• H1-Rezeptoren• mACh-Rezeptoren• 5-HT-Rezeptoren• α-Rezeptoren• z. T. lokalanästhetisch
- Doxylaminunspezifisches Antihistaminikum der 1. Generation Handelsname: SchlafTabs ratiopharm®, Sedaplus® unspezifische Antagonisten:• H1-Rezeptoren• mACh-Rezeptoren• 5-HT-Rezeptoren• a-Rezeptoren• z. T. lokalanästhetisch UAWs: Mundtrockenheit, Reizhusten, Miktionsstörungen, Obstipation, HRS
- Promethazinunspezifische Antihistaminikum der 1. Generation unspezifische Antagonisten:• H1-Rezeptoren• mACh-Rezeptoren• 5-HT-Rezeptoren• α-Rezeptoren• D2-Antagonist
- Dimetindenspezifischer H1-Antagonist
- Clemastinspezifischer H1-Antagonist
- FexofenadinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- DesloratidinH1- Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- CetirizinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zenzral wirksam
- LevocetirizinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- EbastinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
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- RupatadinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- MizolastinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- LoratadinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- TerfenadinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- AzelastinH1-Antagonist der 2. Generation, nicht zentral wirksam
- ChloralhydratReservehypnotikum/Sedativum bei Benzodiazepin-unverträglichkeit z.B. bei paradoxen Reaktionen auf Benzodiazepine bei älteren Patienten Handelsname: Chloraldurat Wirkmechanismus unklar schnelle Metabolismus zu Trichlorethanol• Chloralhydrat HWZ 4 h• Trichlorethanol HWZ 7 - 8 h UAWs: Müdigkeit, Verwirrtheit, Übelkeit Interaktionen mit ZNS-dämpfende Mittel Wirkverstärkung von orale Antikoagulantien
- Clomethiazol• starke sedativ-/hypnotische und antikonvulsive Wirkung• Wirkmechanismus unbekannt• nur noch in Ausnahmefällen bei Schlafstörungen bzw. Unruhe, Agitation, Verwirrtheit im höheren Lebensalter wenn andere Maßnahmen wegen Wirkungslosigkeit oder NW nichtanwendbar sind• Prädelir/ Delirum tremens und akute Entzugssymptomatik (stationär)
- ValerensäureSaft des Baldrians Mögliche Wirkmechanismen: Agonismus an Adenosinrezeptoren (Koffein ist Antagonist an Adenosinrezeptoren A1R (Gi/o) – verminderte neuronale Erregbarkeit Potenzierung u. Aktivierung von GABAA-Rezeptoren Effekte vermindert durch Mutation N265M in β2- u. β3- Untereinheit
- Melatonin• Melatonin wird bei Dunkelheit freigesetzt• hemmt Neurone des Nucleus suprachiasmaticus (MT1 u. MT2-Rezeptoren)• steuert circadiane Rhythmen • verminderte Melatoninsekretion im Alter und bei Depressionen Handelsname: Circadin Zugelassen für > 55 Jährige mit Schlafstörungen zur Resynchronisierung des Circadianen Rhythmus
- TasimelteonHandelsname: Hetlios zugelassen für das Nicht- 24-Stunden-Schlaf-Wach- Syndroms (Non-24) Melatoninhaltig
- Suvorexant• Antagonist an OX1R und OX2R (Orexinrezeptoren)• Schlaffördernde Eigenschaften• keine Abhängigkeit?• CYP3A4-Substrat, HWZ: 12 h UAWs• Tagesmüdigkeit• Schlafstörungen?• Kataplexie?• Suizidale Gedanken? Zugelassen in den USA
- Suvorexant• Antagonist an OX1R und OX2R (Orexinrezeptoren)• Schlaffördernde Eigenschaften• keine Abhängigkeit?• CYP3A4-Substrat, HWZ: 12 h UAWs• Tagesmüdigkeit• Schlafstörungen?• Kataplexie?• Suizidale Gedanken? Zugelassen in den USA
- AgomelatinAgonist an Melatonin-1 und -2-RezeptorenAntagonist an 5-HT2C-Rezeptoren Unerwünschte Wirkungen:selten Transaminasenerhöhung