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Pharmakologie (Subject) / Antibiotika (Lesson)
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- Beta-Lactam-Antibiotika Penicillin G (i.v.) Penicillin V (oral) Isoxazolylpenicilline (Penicillasefest) Aminopenicilline (Breitbandpenicilline) Carboxamidopenicilline (Acylaminopenicilline, Carbapeneme) Wirkung: irreversible Bindung an Transpeptidase --> hemmen Mureinsynthese (Quervernetzung)
- Penicillin G Benzylpenicillin, nur parenteral HWZ: 30min 80% durch tubuläre Sekretion unverändert ausgeschieden Indikationen: gram + Kokken (Strept., Pneumok.) gram - Kokken (Gonokokken, Meningokokken) gram + Stäbchen (Corynebacterium Diphteriae, Clostridien, Bazillus anthracis Spirochaeten (Borrelien, Treponema Pallidum)
- Penicillin V Säurefest --> p.o Resorption 50-60% gram + Kokken (Strept., Pneumok.) gram - Kokken (Gonokokken, Meningokokken) gram + Stäbchen (Corynebacterium Diphteriae, Clostridien, Bazillus anthracis Spirochaeten (Borrelien, Treponema Pallidum) Oft Allergien!
- Aminopenicilline (Breitbandpenicilline) Penicillasefest Ampicillin Amoxicillin Bacampicillin auch gegen Staph. aureus, Enterokokken
- Isoxazolylpenicilline Oxacillin Dicloxacillin Flucloxacillin Penicillasefest, p.o. Indikationen: Staph. aureus Corynebacterium Diphteriae Clostridium tetanie Treponemen
- Carbapeneme Carboxamidopenicilline, Acylaminopenicilline Mezlocillin Na Azlocillin Na Piperacillin Na nur parenteral Reserveantibiotika bei Wundinfektionen gram+ u - auch Chlamydien, Mykobakterien, Legionellen, Pseudomonas
- Cephalosporine 1G Cefazolin Cefalotin Cefazedon Cefradin gram+ Kokken, auch penicilliasebildende Staph. und Enterobakterien unwirksam gegen Pseudomonas und kaum wirksam gegen ß-lactamasebidende gram-
- Cephalosporine 2G Cefuroxim Cefmandol Cefotiam Cefoxitin Cefalexin (Oral) Cefadroxil (Oral) Cefaclor (Oral) auch gegen gram- stäbchen (Haemophilus, Neisseria)
- Cephalosporine 3G Cefotaxim Ceftriaxon Ceftatidim Cefibuten (Oral) Cefixim (Oral)
- Cephalosporine UAW Allergische Reaktionen 1-4% lokale Irritationen (Magen-Darm bei oral, bei i.v. lok. Entzündungen und Phlebitis) Nephrotoxisch und Neurotocisch Störung der Darmflora Hemmung des Vit.K.-Stoffwechsels selten Granulozytopenie u. Trombozytopenie
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- Aminoglycoside Gentamycin, Tobramycin,Amikacin (Reserve),Neomycin irreversible anlagerung an 30s UE d. Ribosoms --> Fehlablesung des gen. Codes --> falsche AS-Synthese --> unwirksame Proteine Wirkungsspektrum: gramneg. Bakterien inkl. Staph. aureus und Preudomonas (nur Tobramycin) UAW: irreversible Ototoxizität 2%, reversible Nephrotoxizität ca. 4% neuromuskuläre Blockade (CAVE: Myasthenia gravis)
- Fluorchinolone Gyrasehemmer: Hemmung der DNA-Replikation Staph. Aureus, Haemophilus, Enterobakterien, Pseudomonas, Chlamydien, Mycoplasmen, Legionellen Ciprofloxacin, Ofloxacin (Gruppe2) +Anaerobier Levofloxacin (Gruppe3) +Anaerobier, Streptokokken, Pneumokokken Moxifloxacin (Gruppe 4, Reserve) ++Streptokokken, Pneumokokken UAW: Gastrointestinale NW 10%, ZNS (Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Erregungszustände, Halluzinationen), Exantheme, Phototoxizität mögl. Knorpelschäden, daher nicht bei Kindern!, QT-Verlängerung Moxifloxacin: Hepatotoxisch
- Tetracycline Doxycyclin, Tetracyclin, Minocyclin Blockade der Anlagerung der tRNA an Ribosom bakteriostatisch, sehr breites Wirkungsspektrum gram+ u -, intrazelluläre Erreger (Chlamydien, Mykoplasmen, Rickettsien, Coxiella, Listerien), Spirochäten (Borellien, Treponemen), plasmodium falciparum UAW: Zahnschäden (Kinder) GIT-Beschwerden 5-10% Superinfektion Soor, Photodermatosen, Wirkung oraler Kontrazeptiva reduziert Chelatbildner: Nicht mit Milch einnehmen
- Makrolide Wirkungsspektrum: Wie Amoxicillin, aber nicht auf E.coli und Borrelien gram+ : Strept., Pneumokokken, Staph aureus (rasche Resistenzentwicklung) gram- : Moraxella, Haemophilus + Legionellen, Helicobacter Pylori, Treponema Pallidum, Bordatella pertussis +Zellwandlose Erreger: Chlamydien, Mykoplasmen, Rickettsien Erythromycin (3-4xt, iv) Clarithromycin (2xt) Azithromycin (lange T1/2 --> Nur 3 Tage behandlung) Hemmung der Proteinsynthese am Ribosom --> Intrazellulär Wirksam UAW: GIT, QT-Verlängerung, Transaminaseanstieg, Cholestase, Hemmung von CYP3A4
- Clindamycin wie Makrolide Anreicherung im Knochen --> Osteomyelitis-Therapie UAW: GIT(5-20%), Antibiotika-assoziierte Colitis (bis 10%) cholestatische Hepatitis (3%)
- Chloramphenicol Hemmung der ribosomalen Peptidyltransferase --> Bakteriostatisch +++Pneumokokken, Haemophilus, Meningokokken, Salmonellen, Shigellen, Anaerobier, Rickettsien, Mcoplasmen, Chlamydien ++ Streptokokken,Staph. aureus, Enterokokken(b. Vancomycinresistenz) außer Pseudomonas UAW: KM-Schädigung--> Panzytopenie 1:25000, schädigung der Erythropoese, Gray-Syndrom bei Kindern, Interferenz beim Abbau anderer Arzneimittel
- Cotrimoxazol Trimethoprim+Sulfamethoxazol Hemmung der Synthese von Tetrahydrofolsäure, bakteriostatisch gram+ u -, Testung erfoderlich keine Wirkung auf Enterokokken, Pseudomonas, Anaerobier, Mycoplasmen, Chlamydien UAW. GIT, Urtikaria, Fieber, Exanthem, Lyell-Syndrom, Hyperkaiämie
- Metronidazol anaerobier incl. clostridium difficile, Helicobacter pylori, Campylobacter Protozoen: Amöben, Trichomonaden, Giardia Lamblia UAW: periphere Neuropathien, Geschmacksstörungen, Neutropenien ZNS-Störungen, Alkoholintoleranz, rötl. Harnverfärbung
- Mupirocin Salbe gegen MRSA, nur lokal auf Nasenschleimhaut
- Daptomycin zyklisches Lipopeptid, Reserveantibiotikum Bildung v. Ionenkanälen --> Depolarisation des Bakt.-->Bakterizid gram+ incl. MRSA MRSE, VRE UAW: häufig CK-Erhöhungen, sehr teuer!
- Oxazolidinone Linezolid, reserveantibiotikum Hemmung d. Initiationskomplexes aerobe gram+ : Streptokokken, Staph aureus incl. MRSA, MRSE, VRSA, VRE, Pneumokokken auch bei Penicillinresistenz, viele Vorteile, sehr teuer UAW. GIT, KM-Depressiv, Interaktionen mit adrenergen u serotonergen Substanzen (Linezolid =MAO-Hemmer)
- Glycopeptidantibiotika Vancomycin, Teicoplanin aerobe u anaerobe gram+ Kokken u. Stäbchen UAW: nephrotoxisch u ototoxisch