Neuroleptika

Phenothiazine Azaphenotiazine Thioxanthene Butyrophenone

schwach-wirkende: Promethazin, Chlorprothixen, Levomepromazin, Promazin, Pipamperon, Thioridazin mittelstarkwirkende: Chlropromazin, Clopentixol, Clozapin, Sulpirid stark-wirkende: Flupentixol, Fluophenazin, Fluspirilen, Haloperidol, Perphenazin, Pimozid, Trifluperidol, Benperidol

Definition: Psychopharmaka mit antipsychotischer und psychomotorisch dämpfender Wirkung Pharmakokinetik: • gute orale Resorption • PEB: 90% • Halbwertszeit: 8-30 h • schnelle Elimination (Vermeidung vonKumulation) Wirkungsmechanismus: • Blockade von D2-Rezeptoren im limbischen + extrapyramidal-motorischen System ⇒ Hemmung der Dopaminwirkung mit antipsychotischen Effekt (auch Hemmung von m-Cholinozeptoren + α- Adrenozeptoren + H1-Histaminrezeptoren + Serotoninrezeptoren ⇒ Grund für viele UAW)

Reichardtsche Stammhirntrias psychische Wirkung: • bei Therapiebeginn ⇒ Sedierung + psychomotor. Dämpfung + vegetative Störungen • antipsychotischeWirkung wird zunächst durch ↑ Dopaminausschüttung kompensiert • nach 1-4 Wochen ⇒ Nachlassen von Angst + Spannung + Wahnideen • ∅ Suchtpotential und ∅ narkotische Wirkung motorische Wirkung: meist unerwünschte Wirkungen • Frühdyskinesien, Parkinsonoid, Hyperkinesien vegetative Wirkung: • psychovegetativ entkoppelnde Wirkung ⇒ Unterbrechung der Wechselwirkung von Psyche + Vegetativum • antiemetische Wirkung • Wirkung wie Alpha-Blocker am peripheren veget. NS + Adrenalinumkehr • Temperatursenkung • Hemmung Histaminausschüttung • ∅ analgetische Wirkung

Frühdyskinesien: Stunden bis Tage nach Therapiebeginn • Gesichtskrämpfe, Muskelzuckungen, Zungen- + Schlundkrämpfe (Erstickungsgefühl), zwanghafte Kopf- und Schulterbewegungen, Torticollis, Blickkrämpfe Spätdyskinesien: nach Monaten bis Jahren bei Dauertherapie • unwillkürliche krampfartige Bewegungen ⇒ Schmatz- und Schluckbewegungen, schraubenartige Extremitätenbewegungen Parkinsonoid: einige Wochen nach Therapiebeginn, meist ältere Patienten • Parkinsonsyndrom mit Ungleichgewicht dopaminerger und cholinerger Neurone im Gehirn ⇒ Tremor + Rigor + Akinese Akathisie: nach Wochen oder Monaten • zwanghafter Bewegungsdrang, Unfähigkeit still zu sitzen Kontra: Intoxikation mit Alkohol + Anti-Depressiva + Hypnotika Interaktionen: Wirkungsverstärkung von Sedativa + Alkohol + zentral wirkenden Antihypertensiva + Hypnotika + Analgetika vom Opiat-Typ + Amphetamine + LSD