Anti-Depressiva

Depressionen: Ursache ist Mangel oder Ungleichgewicht an Katecholaminen und Serotonin • gedrückte Stimmung, Freudlosigkeit, Interessenlosigkeit, Müdigkeit, innere Leere, Denkhemmung, Schlafstörung, Suizidgedanken, Apathie, Angst Anti-Depressiva-Vergiftungen: selten • in hohen Dosen tödliche HRST ⇒ Hämoperfusion über Aktivkohle • Symptome: Krampfanfall, Hypothermie, HRST

Aminotryptilin-Typ: Amitriptylin, Doxepin • Imipramin-Typ: Imipramin, Clomipramin • Desipramin-Typ: Desipramin, Nortriptylin: Pharma: orale Gabe ⇒ gute Resorption ⇒ Metabolisierung mit deutlichem first-pass-effect, schlechte Korrelation von Dosis und Plasmaspiegel, Halbwertszeit: 10-90 h ⇒ renale Elimination Indikation: endogene Depressionen (Behandlung mind. 6 Monate wegen Rückfallprophylaxe), schwere psychogene + neurotische Depressionen, chronische Schmerzen Mechanism.: • kurzfristige Gabe: Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin + Serotonin + Dopamin aus synaptischen Spalt ⇒ verzögerte Inaktivierung der Transmitter ⇒ verlängerte Wirkungsdauer • Dauergabe: Aktivitätsänderung an Rezeptoren ⇒ ↓ Aktivität von ß-Rezeptoren im Gehirn, ↑ Aktivität von α -Rezeptoren im Gehirn, ↑ Aktivität von GABA-Rezeptoren Wirkung: Stimmungsaufhellung, kein Suchtpotential • Phase I: 1. Woche, Sedierung, veg. Nebenwirkungen • Phase II: 2. Woche, Antriebssteig., thymeretisch, ↑Suizidgefahr • Phase III: 3. Woche, Stimmungsaufhellung, thymoleptisch UAW: • psychisch: Müdigkeit, Schlafstörung, Verstimmtheit, Agitiertheit, akute produktiv-delirante Symptome, Schizophrenie mit Halluzinationen und Wahn • motorisch: Tremor, Rigor • vegetativ: schwer vorhersagbar + oft gegensätzlich, ↓↑ RR, ↑↓ Frequenz, Mundtrockenheit, Obstipation / Diarrhoe, Hypothermie / Fieber, Schwitzen /Anhydrosis, Hautrötung / Blässe, Miosis / Mydriasis, Polyurie / Harnverhalten Kontra: Gabe von MAO-Hemmern, Intoxikation mit zentral wirkenden Substanzen + Alkohol, Delir, Engwinkelglaukom, Schenkelblock oder AV-Block III Interaktion: Wirkungsverstärkung von zentral wirkenden Medikamenten (Barbiturate, Reserpin, Clonidin) Vergiftung: anticholin. Wirkung ⇒ Tachykardie, Hyperthermie, Krämpfe, Koma • Antidot: Physostigmin, Beta-Bl., Diazepam

Maprotilin, Mianserin Wirkung: Stimmungsaufhellung (nach Wo) • ausgeprägte sedierende Wirkung • Phasen: wie trizyklische Anti-Depressiva UAW: Knochenmarksschädigung mit Agranulozytose, cholestatische Hepatose, ZNS-Störung ⇒ häufige Blutkontrolle Kontra: Gabe von MAO-Hemmern, akute Intoxikation mit zentral wirkenden Substanzen + Alkohol, Delir, Engwinkelglaukom, Schenkelblock oder AV-Block III

Moclobemid, Tranylcypromin: Indikation: neurotische Depressionen mit Angst, larvierte Depressionen, gehemmt depressive Syndrome Wirkung: Mechanismus: Hemmung der MAO ⇒ verstärkte Transmitterwirkungstark antriebssteigernd, stimmungsaufhellend (2. Woche) UAW: Agitiertheit, Verwirrung, Tremor, Schlafstörung, Schwindel Kontra: Suizidgefahr, Verwirrtheit, kardiovaskuläre Erkrankungen Moclobemid: reversibler MAO-Hemmer • fast vollständige Resorption nach oraler Gabe mit 55% Bioverfüg-barkeit (ausgeprägter first-pass-effect), bei mehrmaliger Gabe 90% Bioverfügbarkeit • Plasmaeiweiß-bindung: 50% •Elimination über Niere (Dosis-Reduktion bei Leber- / Nierenerkrankung) Tranylcypromin: irreversibler MAO-Hemmer • HWZ: 1,5-3h ⇒ aber 1-Woche-Wirkungszeit wegen kovalenter Bindung an MAOA + MAOB und Enzymzerstörung

Fluoxetin, Paroxetin, Fluvoxamin, Citaprolam, Sertalin

Indikation: manische Phasen, Prophylaxe von Psychosen Wirkung: • Mechanismus: Blockade der IMP-Phosphatase, veränderte Speicherung + Freisetzung von Neurotransmittern • psychomotorische Dämpfung manischer Zuständen (1.-2. Woche), Prophylaxe endogener Depressionen + manisch depressiven Krankheiten (nach 6-12 Monaten), keine antidepressive Wirkung UAW: Polyurie + Polydipsie, Strumabildung, ↑ Gewicht, Magen-Darm-Störung, Tremor Kontra: schwere Nierenerkrankung, Schwangerschaft Vergiftung: Durchfall, Erbrechen, Tremor, Krämpfe • Therapie: forcierte Diurese, Na-Zufuhr