Pharmakologie / Lesson

Parasympatholytika

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Klausur 2

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  • Was sind die Charakteristika eines G-Protein gekoppelten Muskarinergen Acetylcholin-Rezeptor?
    7 Transmembrandomänen N- Terminus extrazellulär C- Terminus intrazellulär
  • Wie unterscheiden sich die fünf Subtypen von Muskarinergen Rezeptoren?
    M1 - M5 M1, M3 und M5 sind über Gq an Phospholipase C (Phosphoinositol (IP3) und DAG-Signalweg) gekoppelt M2 und M4 sind über Gi/o an Adenylatzyklase, Kalium- oder Calciumkanäle gekoppelt Vorkommen M1: vegetative Ganglien (auch sympathische) und einige Drüsen M2: Herz M3: Endorgane (z.B glatte Muskulatur und Drüsen) Außerdem kommen alle Subtypen im ZNS vor.
  • Was sind verschiedene Agonsiten am Muskarinrezeptor?
    Natürlich vorkommende Stoffe aus Pflanzen oder Pilzen Muscarin Pilocarpin Arecolin Syntetische Derivate des Acetylcholins Carbachol Bethanechol Methacholin Alle Verbindungen werden kaum von der Cholinesterase gespalten und haben daher eine viel längere Wirkdauer als ACh
  • Was sind Cholinesteraseinhibitoren und wie wirken sie?
    Cholinesteraseinhibitoren hemmen das Acetyylcholin-abbauende Enzym Cholinesterase, wodurch ACh länger wirksam bleibt. Zwei Hauptgruppen von AChE-Inhibitoren bestehen: 1) reversible Inhibitoren Substanzanaloga: Carbaminsäure-Ester kompetetive Inhibitoren: Edrophonium, Donepezil 2) irreversibele Inhibitoren organische Phosphorsäureester --> bewirken Phosphorylierung der Acetylcholinesterase Bedingt durch den Wirkmechanismus beeinflussen AChE Inhibitoren sowohl die muskarinische als auch die nikotinische Transmission. Sowohl Carbaminsäureester (Carbamate) als auch organische Phosphorsäureester (Organophosphate) sind dem ACh strukturverwandt (ACh ist ein Ester der Essigsäure) und binden wie ACh an das aktive Zentrum der Acetylcholinesterase.
  • Welches sind Antagonisten am Muskarinrezeptor?
    Atropin --> Wirkdauer am Auge 7-10 Tage (HWZ 3h) Scopolamin --> Wirkdauer am Auge 3-7Tage (HWZ 2-3h) Troplcamid --> Wirkdauer am Auge einige Stunden Butylscopolamin --> HWZ 5h Ipratropium --> HWZ 2-4h Benzatropin
  • Welches sind nicht-depolarisierende, stabilisierende Muskelrelaxantien?
    Tubocurarin (WD 60-80min) Alcuronium (WD 60-80min) Atracurium (WD 20-35min) Vecuronium (WD 20-35min)
  • Welches sind depolarisierende Muskelrelaxantien?
    Decamethonium Suxamethonium
  • Was kann zur Raucherentwöhnung angewandt werden?
    Vareniclin (Champix) = Partialagonist am alpha4beta2 Nikotinrezeptor
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