afl (Subject) / Halbfeste Arzneiformen (Lesson)

This lesson was created by JessBlack.

Learn lesson

back  |  next 1 / 3

• Salben - Defintion bestehen aus einer einheitlichen (einphasigen) Grundlage, in der feste oder flüssige Substanzen gelöst oder dispergiert sein können. streichfähig kutane Anwendung, aber auch Auge, Ohr, Nase, rektal und vaginal überwiegend lokale Wirkung, selten auch systemisch (z.B. Testosteronsalbe)
• Salben - Unterteilung hydrophobe Salben wasseraufnehmende Salben hydrophile Salben
• Hydrophobe Salben - Definition können nur kleine Wassermengen aufnehmen Paraffine, Vaselin, Öl, Fette, Wachse, Silicone
• wasseraufnehmende Salben - Definition können größere Mengen an Wasser aufnehmen (unter Emulsionsbildung) z.B. Paraffine mit..., Vaselin mit..., Öl mit..., Fette mit..., Wachse mit..., Silicone mit...+ W/O Emulgatoren (z.B. Wollwachsalkohole, Fettalkohole, Sorbitan- oder Glycerolester) aufgebaut aus einer lipophilen Grundlage und amphiphilen Emulgatoren
• Hydrophile Salben - Definition Salbengrundlage mit Wasser mischbar z.B. flüssige oder feste Macrogole
• Creme - Definition mehrphasige Zubereitungen, die aus einer lipophilen und einer wässrigen Phase bestehen unterteilbar in hydrophobe und hydrophile Cremes
• Hydrophobe Creme - Definition äußere Phase lipophil Bestandteile: lipohile Phase + wässrige Phase + W/O-Emulgatoren (z.B. Wollwachsalkohole, Fettalkohole, Sorbitan- oder Gylcerolester)
• Hydrophile Cremes - Definition äußere Phase wässrig Bestandteile: lipophile Phase + wässrige Phase + O/W-Emulgatoren (z.B. Alkali- oder Aminseifen, sulfatierte Fettalkohole, Polysorbate)
• Gele - Definition bestehen aus mit Hilfe geeigneter Quellmittel gelierten Flüssigkeiten Unterteilung: hydrophobe Gele (Oleogele) und hydrophile Gele (Hydrogele) bzw. Isogele und Heterogele
• Hydrophobe Gele - Definition Oleogele z.B. flüssiges Paraffin mit Polyethylen, fette Öle mit kolloidalem Siliciumdioxid/ Aluminium- oder Zinkseifen
• Advertisement
• Hydrophile Gele - Definition Hydrogele z.B. Wasser/Glycerol oder Propylenglycol MIT Traganth/ Stärke/ Cellulosederivaten/ Polyacrylaten oder Bentonit
• Paste - Definition enthalten in der Salbengrundlage große Anteile von fein dispergierten oder suspendierten Pulvern aus einer Salbengrundlage mit dem Pulver hochkonzentrierte Suspensionen plastisch verformbar Teilchen sollten gleiche Größen beim Einarbeiten haben, d.h. eine enge Teilchengrößenverteilung
• Salbenarten nach Indikation Schutzsalben Lichtschutzsalben Schälsalben Penetrationssalben Resorptionssalben Kühlsalben Kosmetische Salben
• Schutzsalben Sollen die Haut vor aggressiven Stoffen schützen. Bilden auf der Haut einen wasserabstoßenden Film. Vorwiegend: Silicongele.
• Lichtschutzsalben Schützen die Haut vor allen bzw. nur den schädlichen UV-Strahlen UV-A: 350nm und UV-B: 300nm
• Schälsalben enthalten z.B. Salicylsäuren und sollen die Haut erweichen bzw. ablösen. Z.B. Hornhauterweichende Salben.
• Penetrationssalben dringen in tiefere Hautschichten ein und entfalten dort ihre Wirkung.
• Resorptionssalben Ermöglichen eine Wirkstoffaufnahme in die Blutbahn (systemisch).
• Kühlsalben Besitzen durch Verdunstung von Flüssigkeiten (z.B. Wasser) einen kühlenden Effekt auf der Haut. Verdunstungskälte! Z.B. Hydrogele, O/W-Emulsionen oder Quasiemulsionen.
• Kosmetische Salben Salben zur Pflege von gesunder Haut.
• Salbengrundlagen - Definition Wirkstofffreie halbfeste Zubereitungen. Dienen als Trägerstoff für einen Arzneistoff oder tragen selbst mit zur Wirkung bei oder sind alleine für die Wirkung verantwortlich.
• Paraffinkohlenwasserstoffe (Carbogele) - Definition feste und flüssige Paraffinkohlenwasserstoffe bauen die als Carbogele bezeichneten Kohlenwasserstoffe auf. Carbogele = gehören eher zu den Isogelen
• Paraffinkohlenwasserstoffe - Eigenschaften/ Vorteile im Vgl. zu Tierschmalz: gute Haltbarkeit, geringe Unverträglichkeiten zu Wirk- und Hilfsstoffen Okklusionseffekt schlechte Wirkstofffreisetzung bei reinen Kohlenwasserstoffen Hautverträglichkeit ist umstritten Durch Bleichvorgang können Allergene enthalten sein
• Okklusionseffekt Der sich auf der Haut gebildete Fettfilm behindert die Flüssigkeits- und Wärmeabgabe (Transpiration ist vermindert -> verminderte Verdunstungskälte) Durch den entstehenden Wärme- und Flüssigkeitsstau kann die Haut aufgeweicht werden und wird durchlässiger für Wirkstoffe
• Vaselin - Definition Gemisch gereinigter, gesättigter Kohlenwasserstoffe (10-30% fest, 70-90% flüssig) aus n-Alkanen und i-Alkanen aufgebaut feste Phase: kristalline Komponenten aus n-Alkanen und mikrokristallinen Komponenten aus Isoalkanen und (zu 80%) Alicyclen Alicyclen = ringförmige, aliphatische Kohlenwasserstoffe, die nicht den Kriterien für Aromaten entsprechen
• Vaselin - Eigenschaften gute Streichfähigkeit Thixotropie Zügigkeit (Duktilität) Okklusion Ausbluten (Synärese) Eiseffekt
• Thixotropie Stoff verflüssigt sich aufgrund von mechanischer Einwirkung (Schub- und Scherspannung). Danach verfestigt sich der Stoff wieder mit Verzögerung. Scherverflüssigung durch mechanische Einwirkung (Rühren)
• Vaselin - Gewinnung Gewinnung aus den dunklen und halbfesten Rückständen der Erdöldestillation (Rohvaselin) Rohvaselin -> Hydrierung von ungesättigten Verbindungen -> mit Schwefelsäure waschen, um Aromaten zu entfernen -> Auswaschen um Sulfongruppen zu verlieren -> Bleichen (z.B. mit Aktivkohle oder Peroxiden) Je nach Reinigungsgrad/ Bleichungsgrad: Vaselinum flavum (gelbes Vaselin, nicht so rein) oder Vaselinum album (weißes Vaselin) Naturvaselin kann außer aus Erdöl auch aus Erdwachs (Ozokerit) gewonnen werden Kunstvaselin: durch Auflösung mikrokristalliner Hartparaffine in Paraffinöl (1:3) +  Verbesserung der Zügigkeit durch Zusatz hochpolymerer Substanzen
• Gelöste/ Suspendierte Wirkstoffe in Salben - Unterschied gelöst: Wenn der Wirkstoff gelöst ist tritt die Wirkung schneller ein, es hat eine kürzere Haltbarkeit, der Transport in die Haut verläuft schlechter (weil sich der Wirkstoff erst aus der Grundlage lösen muss) suspendiert: wenn der Wirkstoff suspendiert vorliegt löst er sich erst im Wasserfilm auf der Haut und erzielt somit eine langsamere Wirkung.
• Konservierungsmittel von Halbfesten Arzneiformen - Wichtige Grundzüge wenn Konservierungsmittel nötig sind, möglichst nur ein Konservierungsmittel nutzen was nicht konserviert werden muss, darf auch nicht konserviert werden. Bsp. Kaliumsorbat, PHB-Ester, Ethanol, Glycerol, Isopropanol, Propylenglykol, Benzalkoniumchlorid, Butylparaben
• Advertisement
• Kaliumsorbat Konservierungsmittel wird meist mit Zitronensäure verwendet aus dem Kaliumsorbat und einem sauren Milieu entsteht die konservierende Sorbinsäure. Da die Sorbinsäure unprotoniert (ungeladen) vorliegen muss, um durch die Membran des Bakteriums/ Virus/ Pilz/... dringen zu können. Sorbinsäure selbst ist recht oxidationsgefährdet. Sorbinsäure ist schlecht wasserlöslich. Kaliumsorbat ist besser wasserlöslich. wirkt schwach bakteriostatisch und fungistatisch Wirkoptimum pH 4-5 in Konzentrationen von 0,1-0,2% Kaliumsorbat: H3C-CH=CH=CH=CH-COO- +K (C6H7KO2) Sorbinsäure: H3C-CH=CH=CH=CH-COOH (C6H8O2) Zitronensäure: C6H8O7
• PHB-Ester sog. "Parabene", oder auch Parahydroxybenzoate, Oxybenzoate und Hydroxybenzoate Ester der para-Hydroxybenzoesäure Verdacht auf allergenes Potential anitmikrobiell und fungizid 6-Ring (Aromat) mit -OH und -COOR (R= Alkylgruppe)
• Ehtanol, Glycerol, Isopropanol, Propylenglykol Alkohole keine "Konservierungsmittel" im eigentlichen Sinne, werden aber als Konservierungsmittel verwendet, konservieren nur in ausreichender Konzentration Ethanol: (C2H6O) CH3-CH2-OH Glycerol/ Glycerin: (C3H8O3) HO-CH-CH2-COH2-CH2-CH-OH Isopropanol: (C3H8O) CH3-COH2-CH3 Propylenglykol/ 1,2-Propandiol: (C3H8O2) CH3-COH2-CH2-OH
• Benzalkoniumchlorid Emulgator (Kationaktiv) als Konservierungsmittel bakterizid Konservierungsmittel: Wirkungsoptimum pH 4-10, in einer Konzentration von 0,01-0,5% löslich in Wasser, niederen Alkholen und Ketonen C9H13ClNR (R=C8H17 bis C18H37)
• Antioxidanzien werden selbst oxidiert und schützen den Wirkstoff davor oxidiert zu werden Unterteilung in Primäre und Synergistische Antioxidanzien z.B. Ascorbinsäure, Butylhydroxyanisol, Butylhydroxytoluol, Natriumsulfit, Vitamin E (α-Tocopherol)
• Primäre Antioxidanzien Bewirken den Abbruch der Kettenreaktion der Autooxidation. Synthetische enthalten meist eine Phenolgruppe. Synthetische: Gallate, Butylhydroxyanisol (BHA), Butylhydroxytoluol (BHT) Natürliche: Vitamin E (α-Tocopherol)
• Synergistische Antioxidanzien keine antioxidative Wirkung, können aber die Wirkung der primären Antioxidanzien verstärken, regenerieren oder fördern
• L-Ascorbinsäure Antioxidans bei flüssigen Arzneimitteln als Synergist Konservierung als Synergist mit einer Konzentration von 0,01-0,1%, pur (z.B. Lebensmittel) 1% löslich in: Wasser, Ethanol, Glycerol C6H8O6
• Butylhydroxyanisol BHA Antioxidans für Fette und Öl in einer Konzentration von 0,005-0,02% für öllösliche Vitamine in einer Konzentration von 0,001-0,02% für ätherische Öle und Duftstoffe in einer Konzentration von 0,02-0,5% C11H16O2
• Butylhydroxytoluol BHT oder 2,6-Ditert.-butyl-4-methylphenol Antioxidans für Fette und Öle für Fette und Öle in einer Konz. von 0,01-0,02% für ätherische Öle in einer Konz. von 0,02-0,05% wasserunlöslich löslich in: Fetten Ölen, Aceton, Paraffin, Ethanol, Aceton, Petrolether, Diethylether
• Natriumsulfit Wirkoptimum im alkalischen Bereich Antioxidans antimikrobiell Na2SO3 Na+ -O-SO-O- +Na
• Alpha-Tocopherol Vitamin E Antioxidans für Fette, Öle, ölige Zubereitungen, Vitamin-A- und Carotinpräparate in Konz. von 0,01-0,1% absolut untoxisch wenig wasserlöslich, gut löslich in Ethanol und Methanol, sowie organische Lösungsungsmittel und fette Öle C29H50O2
• Mögliche Bestandteile in Salben Salbengrundlage Arzneistoff Konservierungsmittel Antioxidanzien Verdickungsmittel (z.B. Wachse) Emulgatoren Weichmacher
• Arzneiformen der Halbfesten Gruppe Salbe Creme Gel Paste Wirkstoffhaltige Pflaster Kataplasmen
• Eiseffekt (Vaselin) kurze und verzweigtkettige Kohlenwasserstoffe schwimmen oben auf und bilden Gebilde, die an Eissschollen (zerbrochene) erinneren. Tritt beim Erhitzen auf.
• Synärese/ Ausbluten (Vaselin) kurze und verzweigtkettige Kohlenwasserstoffe trennen sich nach einer Zeit ab und schwimmen oben auf.
• Duktilität/ Zähigkeit Allgemeine physikalische Definition: "Eigenschaft eines Stoffes sich unter Belastung plastisch zu verformen, bevor er versagt."
• Klatschtest (Vaselin) Zur Unterscheidung von synthetischen und natürlich hergestellten Vaselin. Etwas Vaselin zwischen die Finger nehmen, dann die Hände zusammen drücken und auseinander ziehen. Zieht der Stoff Fäden: Eher natürlich hergestelltes Vaselin, durch noch vorhandene Polymere. Jedoch: Das synthetisch hergestellte Vaselin kann durch seltenere Zusätze auch diesen Effekt zeigen.
• Isogel Gemisch aus gleichartigen Bestandteilen
• Heterogel Gemisch aus verschiedenartigen Bestandteilen

back  |  next 1 / 3