Pharmakologie / Lesson

02 Pharmakokinetik

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  • Pharmakokinetik
    Dosis - > Konz im Organismus dc/dt des Wirkstoffs im Org.
  • LADME
    Liberation; Freisetzung, Galenik -> Pharmazie Absorption; Resorption in Blutbahn Distribution Metabolisierung Excretion
  • Resorptionsquote
    resorbierte Substanzmenge GETEILT DURCHapplizierte, d.h verfügbare Substanzmenge
  • oral (enteral)
    Darm⇒ Pfortader⇒ Leberkapillaren ⇒großer Kreislauf 
  • parenteral
    Umgehung der Leber Injektion (iv>ip>im>sc)   ip=intraperitoneal (Bauchraum) Inhalation Transkutan aka Pflaster (zB Fentanyl)
  • Verteilung
    Plasma – Interstitium - Intrazellularraum - unregelmäßig Rein Wasserlöslich: Verteilung im Extrazellulärraum (z.B. osmot. Diuretika) Rein lipidlöslich: Anreicherung in Fettzellen (Inhalationsnarkotika) amphiphil (meistens) Anreicherung in Membrane /Plasmaeiweißbindung  ABC transporter entfernt Wirkstoff aus Zelle (BlutHirnschranke) Blut-Plazenta schranke
  • Elimination
    Alle Vorgänge, die zum Unwirksamwerden eines Pharmakons beitragen (Biotransformation, Ausscheidung)  hydrophil (Niere) lipophil (Leber⇒Galle⇒Darm / Leber⇒Blut⇒Niere)  Biotrafo: Phase I-Reaktionen: CYP-Enzyme: Veränderung der Struktur eines Wirkstoffes durch Oxidation, Reduktion, Hydrolyse Phase II-Rkt: Kopplungsreaktionen an Glucuronsäure, Schwefelsäure, Glycin - erhöhen meist Wasserlöslichkeit 
  • pharmakodynamische Interaktionen
    Wechselwirkung zw. Pharmaka, die am selben Rezeptor oder am selben Zielorgan wirken. ⇒ In der Regel gut vorhersagbar bzw. erkennbar 
  • pharmakokinetische Interaktionen
    während aller pharmakokinetischer Phasen auftreten Sehr komplexe Interaktionen möglich ⇒ Häufig nur schwer vorhersagbar bzw. erkennbar 
  • CYP-Hemmer
    Erythromycin Clarithromycin Verapamil Grapefruit 
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  • Induktor für CYP-Enzyme
    Rifampicin Carbamazepin Phenobarbital Phenytoin Johanniskraut 
  • Bioverfügbarkeit
    Ausmaß der Verfügbarkeit eines applizierten Wirkstoffes am Wirkort (Plasma) 
  • Pharmakogenetik
    Untersucht den Einfluss der unterschiedlichen genetischen Ausstattung von Patienten auf die Wirkung von Arzneimitteln