Pharmakologie / Lesson
02 Pharmakokinetik
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- PharmakokinetikDosis - > Konz im Organismus dc/dt des Wirkstoffs im Org.
- LADMELiberation; Freisetzung, Galenik -> Pharmazie Absorption; Resorption in Blutbahn Distribution Metabolisierung Excretion
- Resorptionsquoteresorbierte Substanzmenge GETEILT DURCHapplizierte, d.h verfügbare Substanzmenge
- oral (enteral)Darm⇒ Pfortader⇒ Leberkapillaren ⇒großer Kreislauf
- parenteralUmgehung der Leber Injektion (iv>ip>im>sc) ip=intraperitoneal (Bauchraum) Inhalation Transkutan aka Pflaster (zB Fentanyl)
- VerteilungPlasma – Interstitium - Intrazellularraum - unregelmäßig Rein Wasserlöslich: Verteilung im Extrazellulärraum (z.B. osmot. Diuretika) Rein lipidlöslich: Anreicherung in Fettzellen (Inhalationsnarkotika) amphiphil (meistens) Anreicherung in Membrane /Plasmaeiweißbindung ABC transporter entfernt Wirkstoff aus Zelle (BlutHirnschranke) Blut-Plazenta schranke
- EliminationAlle Vorgänge, die zum Unwirksamwerden eines Pharmakons beitragen (Biotransformation, Ausscheidung) hydrophil (Niere) lipophil (Leber⇒Galle⇒Darm / Leber⇒Blut⇒Niere) Biotrafo: Phase I-Reaktionen: CYP-Enzyme: Veränderung der Struktur eines Wirkstoffes durch Oxidation, Reduktion, Hydrolyse Phase II-Rkt: Kopplungsreaktionen an Glucuronsäure, Schwefelsäure, Glycin - erhöhen meist Wasserlöslichkeit
- pharmakodynamische InteraktionenWechselwirkung zw. Pharmaka, die am selben Rezeptor oder am selben Zielorgan wirken. ⇒ In der Regel gut vorhersagbar bzw. erkennbar
- pharmakokinetische Interaktionenwährend aller pharmakokinetischer Phasen auftreten Sehr komplexe Interaktionen möglich ⇒ Häufig nur schwer vorhersagbar bzw. erkennbar
- CYP-HemmerErythromycin Clarithromycin Verapamil Grapefruit
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- Induktor für CYP-EnzymeRifampicin Carbamazepin Phenobarbital Phenytoin Johanniskraut
- BioverfügbarkeitAusmaß der Verfügbarkeit eines applizierten Wirkstoffes am Wirkort (Plasma)
- PharmakogenetikUntersucht den Einfluss der unterschiedlichen genetischen Ausstattung von Patienten auf die Wirkung von Arzneimitteln