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Pharmakologie (Subject) / Vegetatives Nervensystem (Lesson)

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• Parasympathomimetika Direkt: Carbachol, Pilocarpin - Muskarinrezeptoragonisten Indirekt: Acetylcholinesterase-Hemmer Edrophonium, Donepezil Carbaminsäureester: Di-, Neo-,Pyrido- Physo-, Rivastigmin Phosphorsäureester: Insektizide
• Acetylcholinabbau durch Acetylcholinesterase Bindung von Acetylcholin an esteratisches Zentrum - Acetylierung des Zentrums am Serin_ Abspaltung von Cholin - Freisetzung des Acetats durch Hydrolyse +unspezifische Cholinesterase (damit nicht systemisch wirksam)
• Parasympathomimetika Wirkung Wirkung des Parasympathikus: cholinerge Wirkung Miosis, Nahsicht negativ chronotrop, dromotrop steigerung der Speichelsekretion, Tränendrüsen, Verdauungsdrüsen... Kontraktion der Bronchialmuskulatur Zunahme darmmotilität Miktionsfördernd Erektion
• Carbachol Indikation Glaukom postoperative Blasenatonie
• Pilocarpin Indikation Glaukomtherapie
• Edrophonium Indikation Diagnostik Myasthenia gravis
• Donepezil, Rivastigmin Indikation Alzheimer Demenz
• Di-, Neo-Pyridostigmin Indikation Decurarisierung Muskelrelaxantien Darm- und Blasenatonie, Glaukomtherapie
• Physostigmin Indikation Antidot Atropin
• Pharmakokinetik Parasympathomimetika Teriäre Amine werden resorbiert und sind ZNS-gängig, quartäre nicht tertiär: Pilocarpin, Donepezil, Rivastigmin,Physostigmin) quartär: Carbachol, Edrophonium, Di-, Neo- und Pyridostigmin)
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• UAW Parasympathomimetika Augentropfen: Sehverschlechterung im Dunkeln , Miosis... Übelkeit, Erbrechen, Ulzera GIT, Schwitzen, Speichelfluss, Diarrhö, Harndrang, Bronchospasmus, Bradykardie, Blutdruckabfall Muskelzuckungen
• Kontraindikation Parasympathomimetika Herzinsuffizienz, Angina Pectoris Asthma bronchiale Hyperthyreose: Cave Herzrhythmusstörungen
• Alkylphosphatvergiftung Symptome Erbrechen, Diarrhö, Koliken, Miosis, Salivation, Schwitzen, Dyspnoe, Hypotonie, Bradykardie Muskelkrämpfe, Sprachstörungen, Verwirrtheit, Krämpfe, Tod durch Atemlähmung Diagnose: verminderte Cholinesteraseaktivität
• Alkylphosphatvergiftung Antidot Atropin Oxime (Pralidoxim, Obidoxim)
• Parasympatholytika Wirkmechanismus Muskarinrezeptorantagonisten kompetitiv
• Parasympatholytika Wirkstoffe Atropin, Biperiden, Buscopan, Ipratropium, Oxybutynin, Pirenzepin, Scopolamin, Tiotropium, Tropicamid
• Parasympatholytika Wirkungen Mydriasis positiv chronotrop und dromotrop Hemmung der Speichel- Schweiß- und Schleimsekretion Relaxation der Bronchialmuskulatur Obstipation Harnverhalt Atropin bei Überdosierung zentral erregend Scopolamin in therapeutischer dosis zentraldämpfend
• Indikation Parasympatholytika Bradykarde Herzrhythmusstörungen, AV-Block: Atropin, Ipratropium Mydriatika Kinetosen: Scopolamin GIT-Spasmen: Buscopan Obstruktive Atemwegserkrankungen: Ipratropium, Tiotropium Ulkustherapie: Pirenzepin morbus parkinson: Biperiden Decurarisierung: Atropin Dranginkontinenz: Oxybutinin
• Pharmakokinetik Parasympatholytika Tertiäre Amine: atropin, Scopolamin, Tropicamid, Homatropin, Biperiden - gut resorbiert und ZNS-gängig Quartäre Amine: Ipratropium, Tiotropium, Buscopan - schlecht resorbiert und nicht ZNS-gängig Pirenzepin trizyklisch aber nicht ZNS gängig
• UAW Parasympatholytika Anticholinerge Symptome: Mundtrockenheit, Trockene Haut, Hyperthermie, Mydriasis, Fotophobie, Akkomodationslähmung, Gefahr Glaukomanfall, Tachykardie, Arrhythmie, Angina-pectoris, Harnverhalt, Obstipation, Erregung bei Atropin
• Atropinvergiftung Antidot Physostigmin
• Sympathomimetika Wirkstoffe Alpha- und beta-Mimetika: Noradrenalin, Adrenalin, Dopamin, Dobutamin alpha-Mimetika: Norfenefrin, Phenylephrin, Xylometazolin, Etilefrin ß1/2 Mimetika: Isoprenalin, Orciprenalin ß2Mimetika: Terbutalin, Fenoterol, Salbutamol Indirekte Sympathomimetika: Ephedrin, Atomoxetin, Amphetamin
• Wirkmechanismus Sympathomimetika Direkte: Stimulation von alpha- und beta-Rezeptoren imitieren Sympathikus indirekte: Erhöhung der axonalen Noradrenalinfreisetzung
• Noradrenalin Wirkung α>ß1<ß2 Vasokonstriktion über α1: peripherer Widerstand steigt, Blutdruck steigt, Herzfrequenz sinkt
• Adrenalin Wirkung ß>α positiv Inotrop und Chronotrop über ß1, Vasodilatation über ß2 - HZV steigt, sys. Blutdruck steigt, Herzfrequenz steigt, peripherer Widerstand sinkt
• Dopamin Wirkung Dopaminrezeptor> ß1>α in niedriger Dosierung vasodilatatorisch über Dopaminrezeptor in Niere und Splanchnikus in mittlerer Dosis: Wirkung wie bei Adrenalin
• Dobutamin Wirkung ß und α1 positiv inotrop und chronotrop am Herzen Gefäßwirkungen heben sich gegenseitig auf
• α Mimetika Wirkung Vasokonstriktion
• ß1/2 Mimetika positiv chronotrop, inotrop, dromotrop Broncholyse und Tokolyse
• ß2 Mimetika Wirkung Broncholyse, Tokolyse
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• Adrenalin Umkehr in Anwesenheit eines α-Blockers senkt Adrenalin den Blutdruck, da es dann nur noch über ß2 Rezeptoren wirkt
• Indirekte Sympathomimetika Methylphenidat Dexamfetamin Atomoxetin Ephedrin
• Methylphenidat behandlung ADHS, Narkolepsie Appetitmindernd
• Dexamfetamin Behandlung ADHS
• Atomoxtin Behandlung ADHS
• Ephedrin Bestandteil von Medikamenten gegen Asthma, Schnupfen, Erkältung
• Norfenefrin, Phenylephrin Indikation Mydriatikum, Zusatz zu Lokalanästhesie
• Xylometazolin Indikation Nasentropfen
• Etilefrin Indikation Hypotonie, Priapismus
• Isoprenalin, Orciprenalin Indikation Bradykarde Herzrhythmusstörung, AV-Block
• Pharmakokinetik Sympathomimetika entstehen aus Tyrosin - Dopa- Dopamin - Noradrenalin - Adrenalin Inaktivierung durch Re-Uptake oder COMT und MAO (-> Vanillinmandelsäure) die meisten haben schlechte orale Verfügbarkeit und wirken nur Lokal
• UAW Sympathomimetika Arrhythmie, TAchykardie, Angina pectoris Anfall, Miktionsstörung, Hypokaliämie, Hyperglykämie, Tremor bei Nasentropfen: Schleimhautatrophie Methylphenidat: Einschlafstörungen, Gewichtsverlust, Hypertonie, Tachykardie
• Theophyllin, Kokain, Methylphenidat Überdosierung führt zu sympathomimetischen Syndrom: Hypertonie, Tachykardie, Fieber, Schwitzen, Tremor, Mundtrockenheit, Krampfanfälle
• Sympatholytika Wirkstoffe α-Blocker: Nichtselektiv: Phenoxybenzamin selektiv: Prazosin, Doxazosin, Urapidil, Carvedilol α1 selektiv: Alfuzosin, Tamsulosin α2 selektiv: Yohimbin ß-Blocker nichtselektiv: Carvedilol, Propanolol, Timolol, Sotalol, Pindolol kardioselektiv: Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Nebivolol, Celiprolol, Acebutolol, Betaxolol, Esmolol
• Wrikmechanismus Phenoxybenzamin nicht kompetitiver Antagonist, der α-Rezeptoren durch kovalente Bindung irreversibel hemmt
• partielle Intrinsische Aktivität Antagonist und Agonist in einem Pindolol, Celiprolol, Acebutolol,
• Nebivolol Antagonist am ß1-Rezeptor und Stimulation der NO-Freisetzung zusätzlich Vasodilatation
• Indikation Phenoxybenzamin Phäochromozytom
• Indikation Prazosin, Doxazosin arterielle Hypertonie, Morbus Raynaud, benigne Prostatahyperplasie
• Alfuzosin, Tamsulosin Indikation benigne Prostatahyperplasie, harnleitersteine

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