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Pharmakologie (Subject) / Gastroenterologie (Lesson)

Allgemein

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  • Äquivalente Standarddosen von PPI Omeprazol, Esomeprazol, Rabeprozol: 20 mg Lansoprazol: 30 mg Pantoprazol: 40 mg
  • PPI Einnahme bei Pilzbefall - Ketoconazol wirkt nur im saueren Milieu --> PPI Einnahme mit Coca Cola! Unbeeinträchtigt: Fluconazol
  • Metoclopramid - D2 Antagonist von Area postrema (Brechzentrum)- Agonist an 5HT4, Antagonist an 5HT3 - Antiemetikum, Prokinetikum- erhöhter Tonus vom Ösophagussphinkter- verminderter Pylorustonus- beschleunigte Darmpassage - UAW: Dyskinesien, Galaktorrhoe- nicht Kindern geben- nicht Parkinson-Patienten geben!
  • -setron - 5-HT3-Rezeptor Antagonist- Ondansetron, Granisetron, Palonosetron - Einsatz bei Zytostatika-induziertem Erbrechen und postoperativer Nausea Peripher --> hemmt Serotoninausschüttung aus enterochromaffinen ZellenZentral --> Wirkung in Area postrema (Nucleus tractus solitarii)
  • Sulfasalazin - Aminosalicylat - ProdrugSpaltung in Sulfapyrin (lipophil) und Mesalazin (kaum resorbiert, anti-inflammatorisch) - Anwendung bei Colitis ulcerosa
  • Anthrachinone hydragoge Laxantien - Wirkort: Dickdarm - Bakterielle Spaltung im Kolon --> Aktivform - Langzeitanwendung: Melanosis coli (Lipofuszin-Pigment im Darmepithel/Makrophagen)
  • Laktulose - Anwendung bei hepatischer Enzephalopathie- Anwendung bei Obstipation - wird im Kolon gespalten zu Laktat und Acetat--> pH erniedrigt--> Ammoniak wird umgewandelt zu Ammonium (nicht resorbierbar)--> Ammoniakspiegel ↓
  • Hydragoge Laxantien Bisacodyl, Natriumpicosulfat, Antrachinone - Antiresorptive Wirkung- Sekretagoge Wirkung- direkter stimulierender Effekt auf die Kolonmuskulatur
  • Nenne 3 Füllmittel 1. Psyllium2. Plantago ovata3. Methylcellulose(Balaststoffe) - Wirkungseintritt erst nach einigen Tagen - genügende Flüssigkeitszufuhr!
  • Vorteil der Kopplung von IFN an PEG - längere Plasma HZW - reduzierte Clearance - geringere Immunigenizität
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  • Hepatitis C Therapie - PEG-IFN - Ribavarin - DAAs (immer in Kombination)
  • Hepatitis B Therapie - Entecavir (bei häufig vorkommender Lamivudin-Resistenz) = Nucleosidanaloga, NRTI (reverse transcriptase inhibitor) - Tenofovir = Nucleotidanaloga - PEG Interferon 2a --> Langzeittherapie notwendig
  • Lamivudin - Nucleosid-Analog - DNA-Kettenabbruch bei HBV - Resistenzen hoch
  • Antazida - Basische Al3+-, Mg2+- oder Ca2+-Salze, binden und neutralisieren Magensäure - Ø Einfluss auf Säuresekretion - Einnahme 1-3h nach Mahlzeiten - Meist Selbstmedikation (OTC) bei Sodbrennen und saurem Aufstossen  - UAW: Al-haltig --> Obstipation - Interagiert mit Antibiotika --> 2h warten
  • Misoprostol (Cytotec) - dosisabhängige Hemmung der Magensäuresekretion- erhöhte Bicarbonat und Schleimsekretion- direkt zytoprotektive Wirkung Indikation- Ulkusprophylaxe bei NSAID-Therapie KI in Schwangerschaft --> Uteruskontraktionen! UAW: Schlechte Verträglichkeit: 30% Diarrhö, 20% Abdominalschmerz
  • Domperidon Einsatz bei Übelkeit/Erbrechen und Motilitätsstörungen - ausschliesselich D2-Antagonist (im Gegensatz zu Metoclopramid) - UAW: Galaktorrhoe, Amenorrhoe, kardiale Auswirkungen! (Torsades de pointes, Todesfälle)--> Einnahme nicht länger als 1 Woche - kaum ZNS-gängig --> kann man auch Parkinson-Patienten geben
  • Aprepitant Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist - Hemmung der Wirkung von Substanz P- Hemmung der vagalen Afferenzen --> Antiemese Einsatz bei zytostatika-induzierte Nausea/Erbrechen - Nur in Kombination mit 5HT3-Antagonisten (zB Ondansetron) und Kortikosteroiden - CYP3A4
  • Methotrexat - Hemmt die Folsäuresynthese --> gestörte DNA und RNA Synthese Indikation: Morbus Crohn (2. Wahl nach Azathioprin/6-MP) - wöchentliche Dosis - Ausscheidung über die Niere - teratogene Wirkung --> Kontrazeption obligat- UAW: Stromatitis (--> Folsäuresubstitution vermindert Mukosatoxizität um 80%), Knochenmarkdepression
  • Infliximab TNF-α Blocker - Indiziert bei Nicht-Ansprechen auf Azathoprin/6-Mercaptopurin, Aminosalycilate, Glukokortikoide- mittelschwerer bis schwerer Verlauf
  • Vedolizumab - bei mittelschwerer bis schwerer Colitis ulcerosa/Morbus Crohn- bei Nicht-Ansprechen auf andere TNFα Antikörper - α147-Integrin Antikörper
  • Ribavirin Hepatitis C TherapieGuanosin-Analogon - Verstärkung der TH1-Immunatwort- Hemmung der HCV RNA-Polymerase- Hemmung der IMPDH (Inosinmonophosphat-Dehydrogenase)- letale RNA Mutagenese UAW: TERATOGEN (--> Kontrazeption), Hämolytische Anämie
  • H2-Rezeptor Antagonisten Ranitidin, Cimetidin, Famotidin Indikation:- Refluxösophagitis, Gastritis- Therapie GI-Ulzera (2. Wahl)- Prophylaxe der Anaphylaxie (Kombinationstherapie mit H1-Blocker) - Reduktion der Säureproduktion um 90%, stimulierte um 50% - Wirkeintritt oral: 1h; i.v. 15 min - pH-Anstieg --> verminderte Aufnahme von Ketoconazol
  • Medikamentös induzierte Obstipation - Anticholinergika - Diuretika  - Antidepressiva - Opioide - Antazide (Al-haltig) - Calziumkanalblocker - Eisen
  • Mg-Salze Osmotisch wirksame Laxantien - UAW: Bei Niereninsuffizienz Mg ↑ --> neuromuskuläre Schädigungen (Muskelschwäche, Lähmungen, Hyperreflexie, Reizleitungsstörungen) Wirkeintritt 1-3 Stunden (Laktulose 1-3 Tage)
  • Paraffinöl - Hydragoge Laxantien - Macht Faeces gleitfähiger UAW: Fremdkörpergranulome- Verminderte Resorption der Vitamine ADEK
  • Azathioprin Purinbasen-Analogon - Klinische Wirksamkeit erst nach 3-6 Monaten - dosisabhängige Myelotoxizität (Neutropenie) - Hepatotoxizität- Pankreatitis- erhöhtes Lymphomrisiko
  • PEG-Interferon - UAW - Grippe-ähnliche Symptome (90%) - Leuko und Thrombopenie (30%) - Stimmungsschwankungen - Depression (20-50%) - Autoimmune Störungen (Hypothyreoidismus)