Lokalanästhetika

1. Hemmende Wirkung auf das Herz(Dromotropie, Bathmotropie, Kontraktionskraft) 2. "Erregende" Wirkung auf das ZNS(Hemmung der inhibitorischen Neurone --> Tremor, Unruhigkeit, Angstzustände, Krämpfe, Atemdepression) 3. Allergische Reaktionen

- amphiphile Substanzen mit physiologischem pKa-Wert  - aromatischer (lipophiler) Rest - Zwischenkette - protonierbare, tertiäre Amidgruppe (hydrophiler Rest)  - Wenn der pH verschoben ist (Magen, bei Entzündungen), sind Lokalanästhetika weniger wirksam, weil sie nicht in der korrekten Form vorliegen

- Natrium-Kanal-Blocker - Oberflächenanästhetikum (und Antiarrhythmatikum) - Säure-Amid Typ - Hydrolyse am Injektionsort; Abbau in der Leber - 'use-dependent block' (dringt nur in das Na-Kanal ein, wenn sie aktiviert bzw. offen ist)

- schnell von Esterasen hydrolysiert, kurzfristig wirksam--> wird nicht als Oberflächenanästhetikum benutzt; eignet sich für Injektions- und Leitungsanästhesie - vor allem bei Ohr- und Kieferschmerzen - enthalten in Depot-Präparate, Penicillin (CAVE: Allergien)

- findet Anwendung zur Pudendus-Anästhesie in der Geburtshilfe - Säure-Amid-Typ

- Oberflächenanästhetikum - Ester-Typ wie Procain (wird aber langsamer abgebaut) - nicht mehr im Handel wegen Toxizität

- Estertyp (zB Procain) wird lokal von Cholinesterasen gespalten und abgebaut - Säureamidtyp (zB Lidocain) wird in der Leber abgebaut - Systemisch unerwünschte Wirkungen (zB Herz) treten eher bei Säureamidtypen auf!

Lokalanästhetikum vom Estertyp

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp

Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp

- Adrenalin/Noradrenalin - Felypressin/Ornipressin (keine Tachykardie-Gefahr) Anwendungsbeschränkungen: - Versorgungsbereiche von Endarterien (Ischämie & Nekrose)- koronare Herzkrankheit; Herzrhythmusstörungen, Hypertonie etc. - NA-Reuptake-Inhibitoren (trizyklische Antidepressiva)