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Pharmakologie (Subject) / Adrenerges System (Lesson)
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- Noradrenalin - Katecholamin - a1, b1 > a2 - Abbau durch COMT (Catechol-O-Methyltransferase) und MAO (Monoaminoxidase), Ausscheidung als Vanillinmandelsäure
- Rezeptoren a1: Gq/11 --> Phospholipase C --> IP3 & Diacylglycerol --> Ca2+glatte Muskeln (Kontraktion) a2: Gi/o --> Adenylatcyclase --> weniger cAMP; K-Kanäle aktiviert; Ca-Kanäle inaktiviertpräsynaptische Hemmung b1, b2, b3 --> Adenylatcyclase --> cAMP b1: Herz (HCN-Kanäle aktiviert; Ca-Kanäle aktiviert)b2: Stoffwechsel, glatte Muskeln (Relaxation) (über SERCA-Inhibierung)b3: Lipolyse
- Adrenalin - a1, a2, b1, b2 - Indikation: Notfallmedizin (Wiederbelebung bei Herz-Kreislaufstillstand)Anaphylaktischer SchockVasokonstriktorischer Zusatz bei Lokalanästhetika
- Dopamin - D1-5 > b1 > a1 - D1: Nierendurchblutung, Mesenterialdurchblutung, Koronardurchblutung - IndikationNotfallmedizinKardiogener oder septischer Schock
- Phenylephrin - a1-Agonist - lokale Vasokonstriktion bei Konjunktivitis oder Schleimhautschwellungen der Nase
- Etilefrin - gemischter a1- und b1-Agonist - gute orale Bioverfügbarkeit (schlechtes Substrat für MAO) - Hypotone Kreislaufregulation
- Xylometazolin - a1-Agonist - Schleimhautabschwellung (Rhinitis, Nasopharyngitis, Konjunktivitis) - CAVE: Intoxikationen bei Kleinkindern
- Isoprenalin - b1 und b2-Agonist - Anwendung bei Bradykardie, Herzblock
- Dobutamin - a1, b1, b2-Agonist - Therapie eines akuten Herzversagens und eines kardiogenen Schocks
- Salbutamol - b2-Agonist - IndikationAsthma bronchiale, COPD (Aerosol, Tablette, Infusion)Tokolyse (Infusion, Mittel der 2. Wahl) - UW: Tremor, Tachykardie (durch Blutdruckabfall), Hypokaliämie
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- Fenoterol - b2-Agonist - IndikationAsthma bronchiale, COPDDrohende Frühgeburt (Tokolytikum) - UW: Reflextachykardie, Tremor
- Salmeterol - b2-Agonist - Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale (langer Wirkdauer, langsamer Wirkungseintritt) - Interaktionen: CYP 3A4-abhängiger Abbau
- Terbutalin - b2-Agonist - IndikationenAsthma bronchiale (Bronchodilatation)Inhibition vorzeitiger Wehen (Uterusrelaxation) - Kontraindikation bei Präeklampsie
- Amphetamin - indirekte Sympathomimetika - Freisetzung von NA, Dopamin - Hemmung der MAO, NET, VMAT - Indikation: ADHS, Narkolepsie - untersteht dem BetG (Handel und Besitz nur mit Erlaubnis)
- Methylphenidat - indirektes Sympathomimetika (Ritalin) - Freisetzung von NA, Dopamin - Indikation: ADHS, Narkolepsie
- Ephedrin - direkt und indirekt sympathomimetisch - Indikation: Hypotonie
- Cocain - indirektes Sympathomimetikum - verhindert Wiederaufnahme von NA, Serotonin, Dopamin(wirkt auf Verweildauer und nicht Freisetzung)
- Phentolamin - a1 und a2-Blocker - IndikationMorbus RaynaudEssentielle HypertonieHarnblasenentleerungsstörungen - UW: Tachykardie, Orthostase, Schleimhautschwellung, Aktivierung von RAAS (a2-Block führt zu NA Ausschüttung)
- Prazosin - a1-Antagonist - Essentielle Hypertonie - Orthostase, Tachykardie, Aktivierung des RAAS (Blutdruckabfall)
- Propanolol - b1 und b2-Blocker - Indikation:Herzrhythmusstörungen bei HyperthyreoseAngina pectoris ProphylaxeMigräneGlaukom - CAVE: hemmt Hypoglykämie Kompensationsmechanismen
- b-Blocker Indikationen:- Essentielle Hypertonie- Koronare Herzkrankheut- Tachykarde Arrhythmien- Herzinsuffizienz (Entlastung)- Offenwinkelglaukom- Migräneprophylaxe Kontraindikationen:- Obstruktive Ventilationsstörungen- Bradykardiale Arrhythmien- AV-Block II und III- Diabetes mellitus mit Neigung zu Spontanhypoglykämien
- Metoprolol - b1-Blocker - geringere b2-vermittelte Nebenwirkungen (Asthma bronchiale) - CYP 2D6 Abbau
- Pindolol - b1 und b2-Block mit ISA - ISA (intrinsische sympathische Aktivität)/PAA (partielle agonistische Aktivität) Indikation:- Arterielle Hypertonie- Angina pectoris- Supraventrikuläre Tachykardie
- Carvedilol - a1, b1, b2-Blocker - Indikation: HypertonieAngina Pectoris chronischer Herzinsuffizienz
- Sotalol - b1, b2 und K-Kanalblocker - Indikation: Antiarrhythmikum
- Timolol - b1 und b2-Blocker - Senkung des Augeninnendrucks beim chronischen Offenwinkel-Glaukom (Hemmung der Kammerwasser-Produktion)
- Clonidin - a2-Agonist - Verstärkung der Feedbackhemmung - Indikation: Essentielle HypertonieAlkohol- und Opioidentzug (Unterdrückung der sympathischen Aktivität während Entzug)
- a-Methyl-DOPA - a2-Agonist - Hemmt DOPA-Carboxylase, weil schlechtes Substrat --> Verminderte Synthese von NA - Zentral sedierend
- Reserpin - Hemmt VMAT --> Catecholamine werden durch MAO abgebaut - Indikation: Bluthochdruck (Behandlung mit Thiaziddiuretika)
- Doxazosin - a1-Antagonist - gegen Hypertension
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- Atenolol - selektiver b1-Antagonist
- Bisoprolol - selektiver b1-Antagonist
- Tyramin Indirektes Sympathomimetikum - hoher first-pass Metabolismus - Freisetzung von NA, Dopamin - peripher sympathomimetisch - Enthalten in Rotwein und Käse (Cave: MAO Hemmer! --> Hypertensive Krise)