Zentrale Muskelrelaxantien
Wirkmechanismus: im ZNS generelle Erschlaffung der Muskeln (nicht Atmungsmuskeln) ohne Lähmung Wirkstoffe: Guafensin Benzodiazepin-Derivate Baclofen
Guafensin, Indikation und NW
NW: CAVE: paravenöse Applikation (Thrombophlebitis) Verstärkung der Wirkung von Narkotica Vorübergehende Blutdrucksenkung und Tachykardie Indikation: Ablegen des Pferdes - nur gering analgetisch
Periphere Muskelrelaxantien - nicht-depolarisierend
Wirkstoffe: d-Tubocurarin Alcuronium Pancuronium Wirkmechanismus: kompetitive Hemmung von ACh am n-cholinozeptor → Antanogisierbar mit Neostigmin (indirektes Parasympathomimeticum)
Alcuronium und Pancuronium im Vergleich zu d-Tubocurarin
kaum parasympatholytische und ganlioplegische Wirkung kaum Histaminfreisetzung keine ZNS Wirkung
Depolarisiernde Muskelrelaxantien, Wirkmechanismus, Wirkstoff, Speziesspez. Unterschiede
Wirkmechanismus: Depolarisation der neuromuskulären Endplatte → Dauerdepolarisation → Relaxation, weil Kanal zu und kein effekt mehr möglich Suxamethonium (Succinylcholin) t/2: wenige Minuten Abbau durch Serumcholinesterasen (Butylcholinesterase?) Speziesspezifische Unterschiede: Hd: langsamer Abbau Ktz: rascher Abbau Wdk: langsamer Abbau
Lokalanästhetika, Wirkmechanismus
Hemmen die Reizleitung im Neuriten Blocker spannungsabhängier Na+-Kanäle Was wird zuerst ausgeschaltet: 1. Schmerz 2. Druck 3. Kälte-/Wärmeempfinden 4. Motorik → weil erst dünne unmyelisierte Fasern betroffen, dann erst dicke myelinisierte pKa Werte zwischen 7,8 und 8,9 (Cave: Entzündung: saurer pH) über pKa 90% unionisiert bei pH 5 nur 0,1% = keine Wirkung
Anforderungen an Lokalanästhetika
Vasokonstriktorisch (außer an Akren) wasserlöslich sterilisierbar gewebeverträglich rasche Schmerzausschaltung ausreichend lange Wirkung reversibelder vom Wirkungsort in die Blutbahn gelangte teil soll rasch inaktiviert werden → um systemische Wirkung zu vermeiden!
Lokalanästhetika vom Estertyp
Procain Benzocain
Lokalanästhetika vom Amidtyp
Lidocain Mepivacain Bupivacain Articain
Vasokonstriktorische Zusätze bei LA
Vasodilatation: schneller Abtransport und höhere systemische Toxizität → Zugabe von Adrenalin oder Noradrenalin dienen der Wirkungsverlängerung und Reduktion der systemischen Toxizität Blutungen bei operativen Eingriffen geringer NICHT in Akren!!! NICHT i.v.!!!
Systemische NW der LA
ZNS: Neuronenblockade Erregung Muskelzuckungen klonische Krämpfe Atemlähmung möglich Herz/ Kreislauf: Vasodilation Blutdrucksenkung neg. inotrop, bathmotrop. dromotrop und chronotrop bis zu AV-Block Lidocain: Antiarrhythmische Wirkung → niedrige c werden therapeutisch genutzt
Lidocain
Oberflächen-, Infiltrations- und Leitungsanästhsie auch systemisch: OHNE Sperrkörper →vorzeitige Behandlung von ventrikulären Extrasytolen weitere Eigenschaften: Radikalfänger systemische Analgesie Prokinetikum
