Pharmakologie / Lesson
5-9 Vegetativ
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A
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- A 5.1Parasympathomimetika1.direkte Muskarinrezeptoragonisten Achetylcholin ( zu schnell abgebaut) Carbachol (Abbau langsam) (Ind:Glaukom) Rez: unspezifisch Pilocarpin (Abbau lagsam) (Ind: Glaukom) Rez: spezifisch (m) NW: Übelkeit,cBronchospasmen, Diarrhö,Visusverschlechtung, KI:Herzrhythmusst, Hyperthyreose, Asthma Bronchale 2.Indirekte Muskarinrezeptorantagonisten ( ACh-Esterasehemmer)
- A 6.1 Parasympatholytikakompetitive Muscarinrezeptorantagonisten Atropin (nicht ZNS gängig) (Antidot Alkylphospate) Ind: AV-Block, Asystolie, bradykard.HzRhySt /Prämed Anästhesie Scopolamin (ZNS gängig) zentral-dämpfend Ind:Antiemetikum(Reisekh) Pirenzipin (Salzsäurehemmer M1 Rez) Biperiden (ZNS gängig) Parkinson Ipratropium obstr.Atemwege Butylscopolamin/Buscopan GI-Kolik
- A 7.1. Sympathomimetika1. Direkte Sympathomimetika 2. indirekte Sympathomimetika Tyrosin → Dopa → Dopamin → Noradrenalin → Adrenalin α1(Gefäße)Vasokonst.RR↑ / (Auge) Mydriasis/ (Sphinker/Uterus)Kontrakt α2 (präsynapt) Noradrenalin↓ / (Pankreas) Insulin↓ β1 (Herz) pos. chrono-dromo-bathmo-ionotrop/(Niere) Renin↑ → RAAS β2 (Pankreas) Insulin↑ / (Leber)Glykogenolyse,-neogenese / Lipolyse / (Bronchien , Uterus) Relaxation / (GI) Motilität↓ / (Gefäße)Vasodil RR↓
- A 8.3 α-Sympatholytika, Zentral angreifende α-Adrenorez- Agonisten Noradrenalin Speicherung- und Freisetzungshemmer3.NA Speicherung- und Freisetzungshemmer = Anti-Symatikotonika Reserpin (blockt Aufnahme und leert Dopamin/Noradrenalin Speicher) Ind: Hypertension / PsychoseNW: Parkinsonoid, Tetrodotoxin (Kugelfisch) spannungsabhängigeNA-Kanal Blockade ω(omega) Conotoxin blockiert CA-Kanal Methyltyrosin (NoradrenalinSynth-Block): ( nur Phäochromzytom) Clonidin / Methyldopa: hemmt päsynaptisch M2, D2, Adenosin, Opioid Rez.. (neg. Feedback)
- β-Sympatholytika = β-BlockerIND: Hypertension, Angina Pect, Tachyarrhythmien,Glaukom, Tremor Hyperthyreose, MIgräne NW:Brochoconstriktion,Cardiale Dekompensation, Hypoglykämie,Depri 1.nicht selek: Propanolol (höchst lipidlöslichk-ZNS)Timolol(Glaukom) 2. selek. β1-Block (weniger brochoconst, hypoglykämie) : Metroprolol / Bisoprolol/ Nebivolol (β1-Block nie absolut) 3. Irreguläre β-Block:Labetodol iv/Carbedilol Tabl:β1,β2,α1(antihyper) Sotolol: β1,β2& k-Kanalblock. Arrhythmien. partielle intris.Aktivität: Penbutol /Acebutolol/ Celiprolol
- A 5.2 Parasympathomimetika2.Indirekte Muskarinrezeptorantagonisten ( ACh-Esterasehemmer) Edrophonium (nur zur Diagnose Myasthenia gravis = Tensillon-Test) Donepezil, Galatamin(mittlere Alzheimer) (ZNS gängig) NW: GI, Bradykardie, Synkopen Physostigmin (Carbaminsäureester) Antidot bei Atropinvergiftung Rivastigmin ( Alzheimer) , Neostigmin (Myasthena Gr, DarmBlase) NW:GI, Asthma,Hypotonie, Muskelzittern, Schwitzen Oxim (irreversible Hemmung) (Insektizidvergiftung)
- A 7.2 Sympathomimetika1.1 direkte Sympathomimetika Epinephrin(Adrenalin) α1& β2 / +ionotr,+chronotr, bronchodilat Ind: Anaphil.Schock s.c. /Status asthmat. /Notfall: kompletter Herzblock Norepinephrin α & β1 , wenig β2 / vasokonst / RR↑ Ind: Neurogener Schock / lokaler Blutfluß ↓ Isoprenalin β1&β2 /+ionot +chronot ; vasodilat.diastole↓, Bronchodilat Dopamin(Ibopramin/Prenalterol) Dobutamin selek.β1, kard. Schock
- A 7.3 Sympathikomimetika1.2 direkte Sympathomimetika β2: salbutamol, fenoterol ; salmeterol (lang wirksam)Antiasthmatikum Ritodrin / Terbutalin tocolytisch (Wehenhemmer) α1 : phenylephrin( heuschnupfen,Schnupfen) NW: ischämie Mucosa α2: sympathikotonus↓ RR↓ Clonidin (Antihypertensiva)
- A 7.4 Sympathikomimetika2. Indirekte Sympatikomimetika Norepinephrin- Release Verstärker Thyramin (MAO-A metabol) CAVE:MAO-AHemmer→CheeseEffekt Ephidrin vasokonstrik oder bronchodilatator, leicht stimulierend Pseudoephidrin ( Schleimhautabschwellend) Amphetamin(MDMA,Methylphenidat) psychostimulanz, Appetit↓
- A 7.5 Sympatikomimetika2. Indirekte Sympatikomimetika Reuptake- & MAO- Inhibitoren Reuptake: Kokain (blockt Norepinehprin/Dopaminaufnahme) Trizyklische AD: Desipramin/ Amitryptylin (Norepinephrin/Serotonin) MAO-INH: Pargylin (Antidepr) Irreversibel nicht selektiv. Cheese Effekt Moclobemid (Antidepr) : rev. MAO-A. KEIN Cheese Effekt Selegilin (Parkinson): Irrev. MAO-B. KEIN Cheese Effekt
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- A 8.2 α-Sympatholytika, Zentral angreifende α-Adrenorez- Agonisten Noradrenalin Speicherung- und Freisetzungshemmer1.2 präsynaptische Inhibition (Aktivierung inhibitor. α2-Autorezeptoren) Clonidin(zental POSTsyn.α2/peripher PRÄsyn.α2 AUSSCHLEICHEN! Ind: moderate Hypertension NW:Sedierung/Sex↓ / Mundtrocken/ Depri. Methyldopa(kompetitiv mit Dopa-- "Falscher Transmitter") peripher PRÄsyn. α2 (neg.Feedback) /zental POSTsyn. α2(Blutdruckreg.) Ind: milde, moderate Hypertension. NW:Sedierend, Konzentration, parkinsonoid, Coombs- Test+, Alpträume , Depri, KI: SS
- A 8.1 α-Sympatholytika, Zentral angreifende α-Adrenorez- Agonisten Noradrenalin Speicherung- und Freisetzungshemmer1. α-Sympahtolytika Ergotalkaloide(Mutterkorn): α-Agonisten /partiell gemische ANTAgonisten Erotamin/ Ergometin halbsynth:Bromocriptin LSD:Serotonin7-Agon. nicht selektive α-ANTAgonisten:Phentolamin(rev),Phentobenzamin (irr) selek. α1:Panazosin/ Doxazosin selek α2: Mirtazapin