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Pharma

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• Mydriatikum pupillenerweiterndes Mittel also Sympathomimetika (m. dilatator pupillae) oder Parasympatholytika (m. sphincter pupillae)  
• Adrenalin (als Medikament) Wirkung an allen Rezeptoren = Epinephrin bei anaphylaktischem Schock (weil Histamin Gefäße weitet) Bronchodilatation (über beta2) alpha1: Vasokonstriktion & Schleimhautabschwellung --> bei Asthmanotfall & Asystolie UAW: HR-Störung, Schließmuskel aktiviert i.v. (selten intrakardial) aufpassen mit MAO-Hemmern, Antidepressiva, Reserpin, Thiophyllin
• NA als Medikament nicht an beta2! auch bei Schock (Vergiftung, Hypotonie): stärkere Kontraktion: Blutdruck hoch, Blut für Niere & Herz runter i.v. oft mit Flüssigkeit dazu (Niere als Gefahrenpunkt) KI: Herzprobleme, Niereninsuffizienz
• Dobutamin alpha1, beta1, beta2 auch Notfallmedikament --> akute Herzinsuffizienz! kardiogener Schock! KI: Volumenmangel (wegen beta2: Weitung)
• Fenoterol beta2 Agonist v.a. bei Asthma/COPD: Bronchodilatation hemmt Wehen als Spray! UAW: reflektorische Tachykardie, Angina Pectoris
• Tokolytisch wehenhemmend
• Salbutamol Vgl Fenoterol UAW als Doping
• Vgl. Bludruckwirkungen NA gg A (Systole, Diastole, Mittel, Reflex) NA: nur beta1 --> Systole, Diastole & Mittelwert hoch (+ über alpa2 TPR hoch) reflektorisch sinkt Blutdruck wegen Barorezeptoren Adrenalin --> Systole hoch (beta1), Diastole runter (beta2), MW gleich, TPR sinkt wegen beta2, reflektorische Tachykardie weil wegen TPR-Senkung
• Yohimbin alpha2-Antagonist Folge: Vasodilatation  bei Erektionsstörungen! oral UAW: zentral Blutdruck, Frequenz hoch, Tremor
• Phetolamin & Phenoxybenzamin alpha1 und alpha2 Antagonist bei Blutdruckkrisen im Phäochromozytom (NNM-Tumor, der zu viel Catecholamine bildet) als Antihypertensivum Folge: Vasodilatation: Blutdrucksenkung UAW: Tachykardie, Arrythmien KI: Hypotonie, Herzschäden
• Phäochromozytom NN-Tumor: zu viele Katecholamine
• Reihenfolge alpha/beta Blocker immer erst alpha-Blocker!  wenn zuerst beta-Blocker gehen alle Katecholamine an beta-Rezeptoren: Überreaktion mit beta-Blocker kann man alpha UAW eingrenzen
• Prazosin alpha1-Blocker keine Konstriktion --> Blutdrucksenkung bei Hypertonie auch genutzt bei Prostatahypertrophie (besser Harnauswurf) UAW: typisch --> orthostatische Hypotonie
• Tamsulosin alpha1alpha-Blocker spezifischer, deshalb 1. Wahl bei Prostatahyperplasie! Blutdruckwirkung (=UAW) viel geringer
• Allgemeine Wirkung alpa-Mimetika v.a. als Vasokonstriktoren, zur Schleimhautabschwellung UAW: Tachykardie, Extrasstolie
• Terasozin alpha1-Blocker Hochdrucktherapie + bei Prostatahyperplasie
• Wirkspektrum beta-Blocker Bluthochdruck, Angina pectoris, chron. Herzinsuffizienz, Tachykardien, Glaukom, Migräneprophylaxe KI: AV-BLock, Asthma, COPD
• alpha-Rezeptorwirkung in Pupille m. dilatator pupillea: Öffnung
• Prostatahyperplasie & adrenerge Rezeptoren hierbei alpha1-bedingte Tonuszunahme der glatten Muskeln: kein Wasserlassen --> Antagonisten
• alpha1-Aktivierung: Wirkung Auge: Mydriasis über m. dilatator pupillae Gefäße: Konstriktion und Blutdruckanstieg Blase: Kontraktion (Kontinenz) Uterus: Kontraktion
• Alpha2-Aktivierung: WIrkung weniger Insulin, Hemmung Transmitterfreisetzung: Blutdruckabfall, Sedierung, Sympatholyse
• beta1-Aktivierung: WIrkung Herz: alles positiv Niere: Renin
• beta2-Aktivierung: Wirkung Herzaktivierung, Gefäßdilatation, Ziliarmuskelentspannung (schlechterer Kammerwasserabfluss), Uterus: Tokolyse, Base: Relaxation (Inkontinenz), Darm: Tonussenkung, Bronchien: Bronchodilatation
• nAChR gg mAChR nAChR: Muskel (NME) mAChR: glatter Muskel, Drüsen, Herz, Organe
• mAChR: Arten & WIrkungen gerade. M2/4: via Gi --> cAMP runter: K-Kanäle (RMP!) ungerade: M1/3/5: Gq: PLC: IP3: Ca!, DAG: PKC 1: Neurone; 2: Herz; 3: glatte Muskeln, 4,5: ZNS
• mAChR3 Wirkung auf Bronchien Bronchokonstriktion!
• mAChR3: WIrkung am Auge Miosis: Pupille klein: Schlemm-Kanal auf
• Einteilung AChE-Hemmer a) reversibel: Edrophonium, Tacrin, Donezipil b) carbamoylierend: Physostigmin, Neostigmin c) nicht pharmakologisch (phosphorylierend): Sarin, Insektizide
• Edrophonium reversibler AChE-Hemmer: rein diagnostisch für M. gravis (dann wird's besser am Lid; DD zu Lambert-Eaton-Syndrom)
• M. gravis vs. Lambert-Eaton-Syndrom M. gravis: Auto-AK gg nAChR / LES: zu wenig ACh --> Edrophonium verbessert nur M. gravis
• Tacrin reversibler AChE-Hemmer Indikation: Alzheimer! UAW: oft Leberschäden!
• Donezipil AChE-Hemmer bei Demenz (vaskuläre Demenz: 1. Wahl) schwache Wirkung UAW: Durchfall, Übelkeit, echt viel KI: sau viel: Geschwüre, Rhythmusstörung, Lungenkrankheit, nichtsteroidale Antirheumatika über CYP3A4 abgebaut, viele WW wegen cholinerger WIrkung
• Physostigmin carbamoylierender, irreversibler AChE-Inhibitor bei Vergiftungen mit Parasympatholytika! auch gut durch BH-Schranke auch gg Glaukom (Erniederigung Augeninnendruck) NW: anaphylaktischer Schock, typische PS-Symptome nicht bei Asthma, Herzkrankheiten, Parkinson
• Neostigmin irreversibler carbamoylierender AChE-Hemmer Vergiftung, M. gravis!, Glaukom (mit Pilocarpin) nicht durch BH-Schranke i.v.
• Glaukom: Merkmale grüner Star zu hoher Augeninnendruck --> Makula-Degeneration Ziel: PS aktiviert: Ziliarkörper angespannt, Zonulafasern locker, Schlemm-Kanal auf über m. sphincter pupillae: Pupille klein, Kanal auf
• Pilocarpin Miotikum; PS-Mimetika an mAChR 1. Wahl Glaukom! (auch bei Filzläusen und Mundtrockenheit)
• Miotikum Pupillenverenger; öffnet Schlemm-Kanal wie Pilocarpin
• Carbachol PS--Mimetika (mit ACh-Struktur) Augentropfen gg Glaukom
• Timolol nicht-selektiver beta-Blocker: hemmt beta2 Rezeptor am Auge --> senkt Kammerwasserbildung über Senkung cAMP: weniger NaK-ATPase aufpassen: oral!
• Dorzolamid Carboanhydrase-Hemmer; bei Glaukom, viele UAW (Entzündung, Übelkeit)
• Latanoprost Prostaglandin-Analogen; topisch am Auge viele augenspezifische Nebenwirkungen
• Bethanechol PS-Mimetikum bei akutem Harnverhalt
• ACh als Medikament sowas macht man nicht!
• Muskarin = Fliegenpilzgift als PS-Mimetikum (an mAChR) Atropin als Antidot
• Arecolin Alkaloid der Betelnüsse (Vgl. Muscarin)
• Allgemeine Wirkungen mAChR-Agonisten Sekretion hoch (Speichel, Tränen, Schweiß, Magensaft, Bronchien) Herzwirkung runter (Bradykardie) Kontraktion glatte Muskulatur Auge: Miosis --> verbesserter Kammerwasserabfluss
• natürliche mACh-Agonisten (Herkunft) Arecolin: Betelnuss Muscarin: Fliegenpilz Pilocarpin: Pilocarpus-Pflanzen
• Indikationen mACh-Agonisten Darm- und Blasenatonie, Glaukom, Mondtrockenheit & Dysphagie orale Gabe (nicht i.v.!)
• Dysphagie Schluckbeschwerden
• NW mACh-Agonisten PS-Wirkungen: Hypotonie, Bradykardie, Schwitzen, GI-Krämpfe, Akkomodationsstörungen, Muskelzuckungen

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