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Pharmakologie (Subject) / Pharmakologie (Lesson)
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- Dantrolen Muskelrelaxans → hemmt Ca2 +-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum → vermindert elektromechanische Kopplung am Skelettmuskel zur Therapie der malignen Hyperthermie, des malignen neuroleptischen Syndroms sowie zur Reduktion einer Skelettmuskelspastik nach ZNS-Schäden
- Riluzol Glutamat-Antagonist → krankheitsverzögernder Effekt bei ALS
- Biperiden Anticholinergikum → Inhibitor muskarinerger ACh-Rezeptoren Indikation: M. Parkinson Notfallbehandlung von Neuoleptika induzierten Dyskinesien KI: Epilepsie, Demenz
- Neuroleptika →Neuroleptika greifen in das dopaminerge System (als Dopaminantagonisten) ein. Durch Blockade der Dopamin-D2-Rezeptoren in den Stammganglien kommt es (v. a. bei den klassischen Neuroleptika) zu unerwünschten extrapyramidalen Effekten: Frühdyskinesien (z. B. Blickkrämpfe, athetoide, choreatische und torsionsdystone Bewegungsabläufe) Parkinsonsyndrom (z. B. Einschränkung der Feinmotorik, Rigor, Akinese, kleinschrittiger Gang, Hypo- bis Amimie, Salbengesicht, Tremor) Akathisie (Sitzunruhe) Spätdyskinesien (z. B. tardive Dyskinesien). Der Vorteil von atypischen Neuroleptika besteht u. a. darin, dass sie bei hoher antipsychotischer Potenz keine oder nur wenige extrapyramidalmotorische Nebenwirkungen haben.
- Indikationen für Elektrokrampftherapie (EKT) pharmakotherapieresistente wahnhafte Depression pharmakotherapieresistente Schizophrenie perniziöse (febrile) Katatonie → Immer erst wenn Medikamente wirkungslos
- Rezidivprophylaxe der Schizophrenie Risperidon oder Olanzapin (atypische Neuroleptika)
- Was bedeutet „Ultrarapid-Metabolizer“ Besondernheiten im Cytochrom-P 450 -Enzymsystem (erhöhten Aktivität des Enzyms CYP2D6) → erhöter Arzneimittelmetabolismus
- Therapie der Bipolaren Störung, depressive Episode SSRI + Lithium o. Valproat o. Carbamazepin
- Amitriptylin → trizyklisches Antidepressivum, hemmt die aufnahme von Serotonin und Noradrenalin Breites NW-Spektrum aufgrund von ausgeprägten atropinergen, antihistaminergen und anti-α1-Wirkungen: Durstgefühl, Mundtrockenheit, Hypotonie, Tachykardie, Obstipation, Miktionsstörungen, Hyperhidrose, Schwindel Im Verlauf nehmen die NW ab
- Clomethiazol → Sedativum im Rahmen eines Alkoholentzugs GABAerge Wirkung → Hemmung der Entladungsrate von Neuronen. Clomethiazol wirkt stark sedierend, hypnotisch und antikonvulsiv Cave: Clomethiazol selbst hat ein starkes Abhängigkeitspotential und darf deshalb nur kurzfristig und nur unter kontrollierten stationären Bedingungen verabreicht werden. NW: ↑ Bronchialsekretion, Hypotonie, Tachykardie, Konjunktivitis, Exantheme, gastrointestinale Beschwerden. Bei Patienten mit obstruktiven Lungenerkrankungen kann dies die Atmung weiter beeinträchtigen, deshalb ist eine vorsichtige Dosierung notwendig
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- Behandlung von psychotischen Symtomen bei Parkinsonpatienten Clozapin → wirkt hauptsächlich über eine Blockade der Serotonin 5-HT2A-, der muskarinergen Acetylcholin- und der Dopaminrezeptoren D1-D5. Zusätzlich blockiert es auch Histamin H1-Rezeptoren und α1-Adrenozeptoren. Da es nur kurzeitig an Dopaminrezeptoren bindet, können das physiologisch vorhandene Dopamin bzw. die bei Parkinson-Syndrom häufig verordneten Dopaminagonisten noch am Rezeptor binden und wirke
- Ototoxische Medikamente Aminoglykoside: Streptomycin, Gentamycin, Neomycin, Kanamycin Furosemid (reversibel) Salizylsäure (reversibel) Chinin (i.d.R. reversibel)
- Therapie des Glaukom Timolol (Beta-Blocker) -> vermindert Kammerwasserproduktion Pilocarpin, Carbachol, Neostigmin (Parasympathomimetikum): besserer Kammerwasserabfluss durch Miosis Acetazolamid (Carboanhydrasehemmer): sinkende Kammerwasserproduktion Mannit i.v. (Osmodiuretikum): Wasserentzug Adrenalin (unbekannter Wirkmechanismus)
- Gingivahyperplasie bei AML Phenytoin Cyclosprin
- Gicht Akuter Anfall:NSAR, Colchizin, Kortison Intervalltherapie: Allopurinol Urikosurika: Benzbromaron, Probenecid (nur indiziert, wenn Allopurinolgabe wegen schwerer NW nicht möglich, Gefahr der Harnsäure-Ausfällung im Urin → Harnalkalisierung nötig)
- Induktoren des Cytochrom P450-System Phenytoin Phenobarbital Primidon Carbamazepin Rifampicin
- Inhibitoren des Cytochrom P450-Systems Cimetidin Azolantimykotika Erythromycin Grapefruitsaft
- Erhöhung der Krampfbereitschaft Chlorpromazin Diphenhydramin Imipramin, Maproptilin Tranylcypromin Penicillin G Theophyllin Clozapin Methylphenidat
- Extrapyramidalmotorische NW MetoclopramidNeuroleptikaMethyldopaReserpin
- Oxybutynin muskulotropes Spasmolytikum /Parasympatholytikum gegen Dranginkontinenz NW: mundtrockenheit
- Therapie der Osteoporose Vit. D + Calcium Bisphosponate (bilden Komplexe mit Ca→ nicht mit Milch u. 30 Min. vor dem Frühstück einnehmen) Raloxifen -> Östrogenrezeptormodulator (KI: thrombembolische Ereignisse) Teriparatid (Parathormon-Analogon) -> osteoanabol, bei manifester Osteoporose mit Frakturen, für höchstens 18 Monate
- Therapie einer Infektion mit Trichophyton Terbinafin Itraconazol Griseovulvin
- Therapie der Kryptokokkenmeningitis Kombination von Amphotericin B und Flucytosin
- NW Bleomycin kann eine dosisabhängige interstitielle Pneumonitis mit Übergang in eine Lungenfibrose induzieren
- Therapie bei Dermatophyten → Ketoconazol, Griseofulvin Trichophyten Microsporum Epidermophyten
- Therapie Hefen Ketoconazol, Amphotericin B kein Griseofulvin!!!
- Therapie Schimmelpilze Nystatin, Amphotericin B
- Zolpidem Nicht-Benzodiazepin GABA A-Agonist bei Schlafstörungen
- Induktion von CYP3A4 führt zu einem beschleunigten Abbau von Ovulationshemmer trizyklische Antidepressiva selektive Serotonin-Reuptake-Hemmer (SSRI) einige klassische Neuroleptika (z. B. Haloperidol) Benzodiazepine einige Chemotherapeutika (z. B. Doxorubicin, Vinblastin). Induktion durch Carbamazepin