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Pharmakologie Humanmedizin (Subject) / Analgetika (Lesson)

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  • Cannabinoide Wirkung: Gi-gekoppelte Hemmung der Adenylatzyklase CB1: ZNS, periphere Nerven CB2: Immunzellen endogene Agonisten: Anandamid, 2-Arachidonyl-Glycerol Medikamente: Dronabilol
  • Opoide Wirkung: 1. Gi-gekoppelte Hemmung der Adenylatzyklase 2. Blockade von Kaliumkanälen, Hemmung Ca2+- Kanäle 3. Aktivierung hemmender Synapsen Lokalisation der Rezeptoren ZNS, Neurone, periphere Organe (UAW) Rezeptortypen µ, kappa, delta endogene Agonisten Endorphin: µ, delta Dynorphin: kappa Enkephalin: delta Anwendung traumatische/postoperative/Tumorschmerzen antitussiv (Unterdrückung des Würgereflexes) Arthrose, rhematoide Arthritis HI, akutes Lungenödem Diarrhoe chronische Schmerzen: Therapie folgt festgelegtem Schmerzmittelplan UAW Atemdepression (aber Schmerzreiz gleichzeitig Atemstimulierend) Übelkeit/Erbrechen (Anfangs) sedativ, tranquillisierend, euphorisierend, dysphorisierend Abhängigkeit    
  • Opoidvergiftung Trias: Atemdepression, Koma, Miosis Zyanose, Tonusverlust der Muskulatur, Atemdepression Therapie: Beatmung und Naloxon
  • Opoid: partielle Agonisten partielle agonistische und antagonistische Wirkung. Dadurch geringere Wirkung als (max. Wirkung) von Morphium "Ceilingeffekt" Bsp. Buprenorphi
  • Opioide: Agonist-Antagonisten wirken als Agonisten an einem Rezeptortyp, gleichzeitig als Antagonisten an einem anderen "Ceiling effekt" Beispiel Buprenorphin
  • schwache bis mittelstarke Opoide Codein 10% in Morphin umgesetzt (cave untersch. Metabolisierer) Tremadol mittelstarkes Opioid, zusätzlich GABAerge, Noradrengerge, serotonerge Wirkung Nortilidin 10% Wirkstärke i. Vgl zu Morphin
  • starke Opoide Fentanyl 100fach stärkere analgetische Potenz als Morphin. Anästhesie- iv.v. chronische Shcmerzen - transdermales Pflaster Durchbruchschmerz Sufentanil sehr starkes Opoid (700 bis 1000fach stärker als Morphin, schneller Wikrungseintritt Anästhesie Alfentail Wirkstärke 20-30 fach , ultraschneller Wirkungseintritt (5s- 2min) Remifentanil Wirkstärke 200 fach, Wirkdauer 5-10 min Tapentadol geringere Wirkung als Morphin, Agonist am µ-Opioidrezeptor, Noradrenalin-Wiederaufnahme Hemmstoff UAWs: Kopfschmerzen, Obstipation, Übelkeit, Benommenheit
  • Antiphlogistische/saure Analgetika Wirkung: Hemmung de Cyclooxigenase (COX-1/2) analgetisch: Prostaglandin E sensibilisiert Nizizeptoren für schmerzauslösende Mediatoren (z.B. Bradykinin, Serotonin) antiphlogistisch: Prostaglandin E und I2 sind wichtige Mediatoren der Entzündungsreaktion -> Gefäßerweiterung -> Schmerzsensibilisierung. Aber keine Effekte auf destruktive Prozesse bei chronischer Entzündung antipyretisch: endog. Pyrogen (Il-1, TNF)-> Sollwertverstellung der Körpertemperatur unter Vermittelung von PGE im Hypothalamus  
  • Steroid-artige Entzündungshemmer Hemmung der Phospholipase A (Synthese der Arachidonsäure aus PIP2)
  • Prostaglandine (PGE2, PGE2alpha, PGD) Steigerung von Nozizeption Fieber Magenschleimproduktion Wehentätigkeit Na+- und Wasserausscheidung Senkung Magensäureproduktion  
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  • Thromboxane Gefäßkonstriktion, Thrombozytenaggrekgation steigt
  • Prostazykline Gefäßdilatation, Thrombozytenaggregation sinkt
  • Gastrointestinales Risiko der NSAID Faustregel 1000 NSAR-Dauerbehandlung 100 Ulcusleiden 10 Magenblutungen 1 Todesfall Magenschädigung in aufsteigender Reihenfolge Ibuprofen (am ungefährlichsten) Diclofenac Aspirin Ketoprofen Azapropazone
  • Kontraindikationen Magen-Darm-Ulzera Asthma Blutungsneigungen letzte Woche der Schwangerschaft (Verschluss Ductus arteriosus BOtalli) schwere Leber- und Nierenschäden schwere erzinsuffizienz
  • ASS Vorkommen: Weidenrinde Dosierung: 100mg/d Hemmung Thrombozytenaggregation; 2g/d analgetisch, antipyretisch; 4g/d aniphlogistisch (chron. entzündl. Erkrankungen) PlasmaHWZ: analgetische Dosierung 4h pH-abhängige renale Ausscheidung: je alkalischer der Urin, desto besser, Metabolisierungskapazität der Leber begrenzt -> cave: Kumulation Wirkung: irreversible Hemmung der COX durch kovalente Acetylierung (9-14 Tage) UAW: Magenbescherden, Blutungsneigung, Reye-Syndrom (Kinder; akute Schädigung des Gehirns (Enzephalopathie) und eine fettige Degeneration der Leber)
  • Diclofenac Handelsname: Voltaren Anwendung: Analgetikum (50-150mg) UAW: Überempfindlichkeit gegen Sonnenlicht, Schwindel, Müdigkeit, Erhöhung Serumtransaminasen KI: Asthma, M. Crohn, Schwangerschaft, Kinder <15 Jahre
  • Ibuprofen Anwendung: Antiphlogistikum (400-800mg), Analgetikum (200-400mg), Antipyretikum (Kinder-> Saft) UAW: Übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit, Erregbarkeit und Reizbarkeit, Mikroblutungen, MD-Ulzera WW:  breite Palette von Pharmaka, v.a. Gerinnungssystem, Nierenfunktion
  • Unterschied COX-1/COX-2 Cox-1: Thrombozyten (TXA2), Niere Blutfluss (PGI2/PGE2), MD-Schleimhautschutz (PGI2/PGE2) -> GI-Risiko steigt COX-2: ZNS-Fieber, Schmerz (PGE2), Enztündung, Wundheilung (PGE2) -> kardiovaskuläres Risiko steigt beide: Gefäße (PGI2), Niere Flüssigkeitsregulation (PGE2)
  • selektive COX-2-Inhibitoren z.B. Rofecoxib Vergleich mit nichtselsektiven NSAID ersten 6 Monate geringeres GI-Risik Teurer, nivelliert sich aber Aufgrund zusätzlicher Kosten für Protonenhemmer Simultane Behandlung mit nichtselektiven: GI-Risiko steigt -> Erhöhtes Kardiovaskuläres Risiko führte zur weltweiten Rofecoxib- Rücknahme erhöhte Thromboxankonzentration evtl. Aufgrund geringerer Postazyklinbildung (wegen COX2- Hemmung)
  • nichtsaure antipyretische Analgetika Wirkungsspektrum keine antiphlogistische Wirkung keine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung kein gastrointestinales Risiko kein kardiovaskuläres Risiko Wirkmechanismus ungeklärt Radikalfang der COX-Aktivierung verhindert Interaktion mit Canabinoidsystem/Serotoninsystem Hemmung des TRPA1-Sensors im Rückemark durch Paracetamol Abbauprodukte
  • Paracetamol Wirkung antipyretisch analgetisch auch bei Schwangeren und Kindern UAW Daueranwendung -> schwere Nierenschäden medikamentinduzierter Kopfschmerz bei Analgetika-Kombination mit Coffein Überdosierung -> schwere Leberschäden: Behandlung mit SH-Donatoren z.B. Acetylcystein (cave Alkoholiker/Alkoholgenuss) Kombination von Paracetamol mit Opiaten kann sinnvoll sein
  • Metamizol Handelsname: Novalgin Wirkung sehr gute antipyretische und analgetische Wirkung spasmolytische Wirkung -> Koliken Schwere Nebenwirkungen selten Agranulozytose Schockreaktion (bei i.v. Gabe und vorhandener Sensibilisierung)
  • Stufenplan zur Schmerzbehandlung nach WHO 1. Nicht-opoide Analgetika (Adjuvantien) 2. schwache Opoide, nicht-opoide Analgetika, Adjuvantien 3. starke Opoide, nicht opoide Analgetika, Adjuvantien Adjuvantien: Antidepressiva, Antikonvulsiva, Neuroleptika, Clonidin, Cortison

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