Pharmakologie Humanmedizin (Fach) / Analgetika (Lektion)

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• Cannabinoide Wirkung: Gi-gekoppelte Hemmung der Adenylatzyklase CB1: ZNS, periphere Nerven CB2: Immunzellen endogene Agonisten: Anandamid, 2-Arachidonyl-Glycerol Medikamente: Dronabilol
• Opoide Wirkung: 1. Gi-gekoppelte Hemmung der Adenylatzyklase 2. Blockade von Kaliumkanälen, Hemmung Ca2+- Kanäle 3. Aktivierung hemmender Synapsen Lokalisation der Rezeptoren ZNS, Neurone, periphere Organe ...
• Opoidvergiftung Trias: Atemdepression, Koma, Miosis Zyanose, Tonusverlust der Muskulatur, Atemdepression Therapie: Beatmung und Naloxon
• Opoid: partielle Agonisten partielle agonistische und antagonistische Wirkung. Dadurch geringere Wirkung als (max. Wirkung) von Morphium "Ceilingeffekt" Bsp. Buprenorphi
• Opioide: Agonist-Antagonisten wirken als Agonisten an einem Rezeptortyp, gleichzeitig als Antagonisten an einem anderen "Ceiling effekt" Beispiel Buprenorphin
• schwache bis mittelstarke Opoide Codein 10% in Morphin umgesetzt (cave untersch. Metabolisierer) Tremadol mittelstarkes Opioid, zusätzlich GABAerge, Noradrengerge, serotonerge Wirkung Nortilidin 10% Wirkstärke i. Vgl zu Morphin
• starke Opoide Fentanyl 100fach stärkere analgetische Potenz als Morphin. Anästhesie- iv.v. chronische Shcmerzen - transdermales Pflaster Durchbruchschmerz Sufentanil sehr starkes Opoid (700 bis 1000fach stärker ...
• Antiphlogistische/saure Analgetika Wirkung: Hemmung de Cyclooxigenase (COX-1/2) analgetisch: Prostaglandin E sensibilisiert Nizizeptoren für schmerzauslösende Mediatoren (z.B. Bradykinin, Serotonin) antiphlogistisch: Prostaglandin E ...
• Steroid-artige Entzündungshemmer Hemmung der Phospholipase A (Synthese der Arachidonsäure aus PIP2)
• Prostaglandine (PGE2, PGE2alpha, PGD) Steigerung von Nozizeption Fieber Magenschleimproduktion Wehentätigkeit Na+- und Wasserausscheidung Senkung Magensäureproduktion  
• Thromboxane Gefäßkonstriktion, Thrombozytenaggrekgation steigt
• Prostazykline Gefäßdilatation, Thrombozytenaggregation sinkt
• Gastrointestinales Risiko der NSAID Faustregel 1000 NSAR-Dauerbehandlung 100 Ulcusleiden 10 Magenblutungen 1 Todesfall Magenschädigung in aufsteigender Reihenfolge Ibuprofen (am ungefährlichsten) Diclofenac Aspirin Ketoprofen Azapropazone ...
• Kontraindikationen Magen-Darm-Ulzera Asthma Blutungsneigungen letzte Woche der Schwangerschaft (Verschluss Ductus arteriosus BOtalli) schwere Leber- und Nierenschäden schwere erzinsuffizienz
• ASS Vorkommen: Weidenrinde Dosierung: 100mg/d Hemmung Thrombozytenaggregation; 2g/d analgetisch, antipyretisch; 4g/d aniphlogistisch (chron. entzündl. Erkrankungen) PlasmaHWZ: analgetische Dosierung 4h pH-abhängige ...
• Diclofenac Handelsname: Voltaren Anwendung: Analgetikum (50-150mg) UAW: Überempfindlichkeit gegen Sonnenlicht, Schwindel, Müdigkeit, Erhöhung Serumtransaminasen KI: Asthma, M. Crohn, Schwangerschaft, Kinder <15 ...
• Ibuprofen Anwendung: Antiphlogistikum (400-800mg), Analgetikum (200-400mg), Antipyretikum (Kinder-> Saft) UAW: Übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit, Erregbarkeit und Reizbarkeit, Mikroblutungen, MD-Ulzera WW:  ...
• Unterschied COX-1/COX-2 Cox-1: Thrombozyten (TXA2), Niere Blutfluss (PGI2/PGE2), MD-Schleimhautschutz (PGI2/PGE2) -> GI-Risiko steigt COX-2: ZNS-Fieber, Schmerz (PGE2), Enztündung, Wundheilung (PGE2) -> kardiovaskuläres Risiko ...
• selektive COX-2-Inhibitoren z.B. Rofecoxib Vergleich mit nichtselsektiven NSAID ersten 6 Monate geringeres GI-Risik Teurer, nivelliert sich aber Aufgrund zusätzlicher Kosten für Protonenhemmer Simultane Behandlung mit nichtselektiven: ...
• nichtsaure antipyretische Analgetika Wirkungsspektrum keine antiphlogistische Wirkung keine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung kein gastrointestinales Risiko kein kardiovaskuläres Risiko Wirkmechanismus ungeklärt Radikalfang der ...
• Paracetamol Wirkung antipyretisch analgetisch auch bei Schwangeren und Kindern UAW Daueranwendung -> schwere Nierenschäden medikamentinduzierter Kopfschmerz bei Analgetika-Kombination mit Coffein Überdosierung ...
• Metamizol Handelsname: Novalgin Wirkung sehr gute antipyretische und analgetische Wirkung spasmolytische Wirkung -> Koliken Schwere Nebenwirkungen selten Agranulozytose Schockreaktion (bei i.v. Gabe und vorhandener ...
• Stufenplan zur Schmerzbehandlung nach WHO 1. Nicht-opoide Analgetika (Adjuvantien) 2. schwache Opoide, nicht-opoide Analgetika, Adjuvantien 3. starke Opoide, nicht opoide Analgetika, Adjuvantien Adjuvantien: Antidepressiva, Antikonvulsiva, Neuroleptika, ...

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