Antibiotika

Glykopeptid (sind ausschließlich auf grampos. Bakterien wirksam und werden als Reserveantibiotikum bei Staphylokokkeninfektionen eingesetzt) hemmt Aufbau der Bakterien-Zellwand, indem es mit dem transmembranalen Auswärtstransport der Zellwandbausteine interferiert wirkt nur auf grampos. Kokken wird rasch renal eliminiert nach oraler Gabe enteral nicht resorbiert, sodass dieses Antibiotikum zur lokalen Therapie von Darmerkrankungen benutzt werden kann (bei Infektion mit Clostridium difficile  --> Enterokolitis) parenterale Zufuhr nur im Notfall: schwere Erkrankungen durch Staphylokokken und Streptokokken bei Penicillin- und Oxacillin-Resistenz oder bei Penicillin-Allergie Nebenwirkungen: Ototoxizität bis hin zur Ertaubung (v.a. bei Kumulation durch Niereninsuffizienz) --> nicht mit anderen ototoxischen Medikamenten kombinieren!; allerg. Rkt.; Reizung der Venenwand am Infusionsort (keine i.m.-Gabe wegen Nekrosegefahr); nephrotoxisch --> Vorsicht bei Kombination mit anderen nephrotoxischen Substanzen; "red neck" durch Histaminfreisetzung bei zu rascher i.v.-Gabe Kontraindikationen: Gravidität; akutes Nierenversagen; bestehende Schwerhörigkeit Interaktionen: Aminoglykoside und andere nephro- und ototoxische Pharmaka --> additive Nephro- und Ototoxizität; Muskelrelaxantien --> verstärkte Muskelrelaxation; Narkotika --> verstärke Vancomycin-Nebenwirkungen (Hypotonie, Hautrötung, Pruritus)

Glykopeptid (sind ausschließlich auf grampos. Bakterien wirksam und werden als Reserveantibiotikum bei Staphylokokkeninfektionen eingesetzt) hemmt Aufbau der Bakterien-Zellwand, indem es mit dem transmembranalen Auswärtstransport der Zellwandbausteine interferiert wirkt nur auf grampos. Kokken wird langsam renal eliminert --> nur eine Tagesdosis nötig nach oraler Gabe enteral nicht resorbiert, sodass dieses Antibiotikum zur lokalen Therapie von Darmerkrankungen benutzt werden kann (bei Infektion mit Clostridium difficile  --> Enterokolitis) intravenöse Zufuhr ist möglich Hauptindikation: schwere Infektionen mit grampos. Keimen, die mit beta-Laktam-Antibiotika nicht beherrschbar sind Nebenwirkungen: Ototoxizität bis hin zur Ertaubung (v.a. bei Kumulation durch Niereninsuffizienz) --> nicht mit anderen ototoxischen Medikamenten kombinieren!; allerg. Rkt.; Reizung der Venenwand am Infusionsort (keine i.m.-Gabe wegen Nekrosegefahr); nephrotoxisch --> Vorsicht bei Kombination mit anderen nephrotoxischen Substanzen; "red neck" durch Histaminfreisetzung bei zu rascher i.v.-Gabe Kontraindikationen: Gravidität; akutes Nierenversagen; bestehende Schwerhörigkeit Interaktionen: Aminoglykoside und andere nephro- und ototoxische Pharmaka --> additive Nephro- und Ototoxizität; Muskelrelaxantien --> verstärkte Muskelrelaxation; Narkotika --> verstärke Vancomycin-Nebenwirkungen (Hypotonie, Hautrötung, Pruritus)

Lincosamid Chlor-Analogon von Lincomycin chem. Struktur, die sonst bei Antibiotika nicht vorkommt wirkt wie Erythromycin auf bakterielle Proteinsynthese ein, besitzt gleiches Wirkspektrum und ist u.U. wirksam bei Erythromycin-resistenten Keimen wird gut enteral resorbiert auch parenterale Gabe möglich Plasmaeiweißbindung von ca. 80% Eliminationshalbwertzeit 2,5 Stunden Anwendung: bei Staphylokokken-Infektionen bei Patienten mit Penicillin-Allergie; wegen guter Gewebegängigkeit besonders günstig bei Osteomyelitiden, wenn als Erreger Staphylokokken nachgewiesen sind; ist auch gegen Anaerobier wirksam Nebenwirkungen: wie Erythromycin; Wahrscheinlichkeit eine pseudomembranöse Colitis auszulösen, ist recht groß

hemmt die bakterielle Proteinsynthese, indem es am Ribosom nach Anlagerung eines tRNA-Aminosäure-Komplexes die Anknüpfung der herangeführten As an die wachsende Peptidkette verhindert (Hemmung des Enzyms Peptidyltransferase = Peptidsynthetase) besitzt im geringen Ausmaß dasselbe Wirkungsspektrum wie die Tetracycline Pharmakokinetik: nach oraler Zufuhr schnell resorbiert; verteilt sich gleichmäßig im ges. Körper, dringt gut in Liquor- und Pleuraraum ein und passiert die Plazenta; kann auch parenteral verabreicht werden Nebenwirkungen: nach längerer Zufuhr kann es zu schweren toxischen Schädigungen des blutbildenden Apparates kommen (Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura), die meistens reversibel sind; davon ist seltene, aber häufig tödlich verlaufende Form der Knochenmarksschädigung mit Aplasie und Panzytopenie zu unterscheiden (nicht dosisabhängig, oft erst Wochen oder Monate nach letzter Einnahme); Auftreten von Leukämien; nicht mit Medikamenten, die ebenfalls Tendenz zur Hemmung der Blutbildung besitzen geben; bei Neugeborenen kann sog. "Grau-Syndrom" vorkommen (aufgetriebener Leib, blasse Zyanose, peripherer Kreislaufkollaps); in Schwangerschaft ebenfalls Schaden der Frucht zu erwarten bei Typhus Therapie mit kleinen Dosen beginnen, sonst Gefahr der Herxheimer-Rkt.: durch zu schnellen Zerfall der Bakterien wird der Körper mit freiwerdenden Endotoxin überschwemmt Chloramphenicol hemmt mikrosomale Leberenzyme --> Biotransformation von anderen Arzneimitteln kann verzögert werden Anwendung: Reservesubstanz, z.B. für Fälle von septischer Salmonellen-Infektion, Meningitis oder gramneg. Sepsis, wenn andere Therapeutika nicht zum Erfolg führen

Nitroimidazol bakterizider Effekt auf anaerobe Bakterien in empfindlichen Keimen angereichert wirkt im Bakterien-Stoffwechsel als Elektronen-Akzeptor --> Nitro-Gr. reduziert zu einer Hydroxylamin-Gr., die durch Komplexbildung od. Induktion von Strangbrüchen die DNA schädigt Pharmakokinetik: nach peroraler Zufuhr gut resorbiert; bei schwerer Fällen intravenöse Zufuhr; verteilt sich gut in Geweben; hauptsächlich renal in biotransformierter Form ausgeschieden; Eliminationshalbwertzeit 7 Stunden therapeut. Breite verhältnismäßig groß Nebenwirkungen: intestinale Störungen; geschmackliche Missempfindungen; führt zu Alkoholunverträglichkeit, weil Acetaldehyd kumuliert; nach längerer Zufuhr hoher Dosen neurologische Symptome; krebsauslösende Wirkung ist nicht auszuschließen --> strenge Indikationsstellung; nicht in Schwangerschaft und Stillzeit; Metronidazol-Metabolite können den Urin rötlich-braun verfärben; außerdem interferiert es gelegentlich mit Plasmaeiweiß-gebundenen Substanzen wie den Cumarin-Derivaten prophylaktische Anwendung ist in Situationen sinnvoll, in denen mit einer Anaerobier-Infektion gerechnet werden muss, z.B. bei großen Bauchoperationen unter Antibiotika-Schutz

Hemmstoff der RNA-Synthese makrozyklisches Antibiotikum aus Streptomyces mediterranei Rifampicin behindert die bakterielle Synthese von RNA, indem es das Enzym "DNA-abhängige RNA-Polymerase" hemmt wirkt bakterizid auf proliferiende Keime Wirkspektrum umfasst grampos. und gramneg. Erreger sowie Mykobakterien die meisten Rifampicin-empfindlichen Keimen werden allerdings schnell resistent gegenüber der Substanz (Einschritt-Mutation) dagegen entwickelt sich die Resistenz von Mycobacterium tuberculosis gegen Rifampicin selbst bei Monotherapie erst im Verlauf mehrerer Wochen Pharmakokinetik: per os gut wirksam; verteilt sich gleichmäßig im Körper, einschließlich Liquor cerebrospinalis; höchste Konz. in Leber und Galle; Eliminationshalbwertzeit 2-5 Stunden; bei längerer Einnahme induziert Substanz ihren eigenen Abbau, sodass Halbwertzeit abnimmt; zu etwa 80% an Plasmaeiweiße gebunden; in Leber wird Rifampicin desacetyliert --> entstandene hydrophilere Metabolit wird biliär ausgeschieden und ist antibakteriell wirksam Nebenwirkungen: leichte Leberfunktionsstörungen rel. häufig; selten schwere toxische Leberschäden; gastrointestinale Beschwerden; Hautreaktionen; zentralnervöse Symptome; bei intermittierender Therapie besteht Gefahr, dass immunpatholog. Rkt. mit Fieber, Blutdyskrasien und Schockzustände auftreten --> daher unbedingt regelmäßige, d.h. tägliche, Einnahme; während Therapie können sich Körperflüssigkeiten orangerot verfärben; nicht in ersten 3 Monaten der Schwangerschaft; unter Therapie sollte Schwangerschaft vermieden werden; Rifampicin geht in die Muttermilch über, daher nicht stillen Arzneimittelinterferenzen: Rifampicin ist ein starker Induktor der mikrosomalen Leberenzyme --> verschied. andere Stoffen werden daher schneller abgebaut, so Estrogene, Prednisolone, Trimethoprim, Digitoxin und Cumarine Indikationen: Tuberkulose und Lepra im Rahmen einer Kombinationstherapie; neuerdings aber auch Infektionen mit ansonsten resistenten Staphylokokken

Oxazolidin hemmt die Proteinsynthese der Bakterien durch Bindung an die 50 S-Ribosomen-Einheit besonders wirksam gegen grampos. Kokken, auch wenn sie schon Resistenz gegen andere Antibiotika entwickelt haben Indikationen: Erkrankungen durch multiresistente Staphylo, Entero- und Pneumokokken Reservesubstanz