Pharmakologie / Lesson

Bronchodilatatoren

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Therapie des Asthma bronchiale

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  • beta2-Sympathomimetika
    wirken als Agonisten direkt bronchodilatatorisch, unabhängig von der Ursache der Bronchokonstriktion wegen ihrer guten Wirksamkeit und ihres raschen Wirkungseintritts sind β2-Sympathomimetika die Therapeutika der ersten Wahl zum Abfangen eines drohenden oder zur Durchbrechung eines eingetretenden Asthma-Anfalls Substanzen werd meist per inhalationem zugeführt Beispiele: Terbutalin, Salbutamol, Fenoterol --> bronchodilatatorische Wirkung tritt innerhalb weniger Minuten ein und hält ungefähr 3-5 Stunden an bei schweren Asthma-Formen ist eine länger anhaltende Bronchodilatation erwünscht, besonders zur Prophylaxe frühmorgendlicher Bronchospasmen --> hierzu eignen sich Salmeterol und Formoterol perorale Anwendung auch möglich, jedoch erhöhte Gefahr systemischer Nebenwirkungen auch bei inhalativer Anwendung sind kardiale Begleitwirkungen nicht ausgeschlossen, insbesondere bei hoher Dosierung oder besonderer Empfindlichkeit des Herzens unter andauernder Einwirkung von β2-Sympathomimetika auf die Bronchien scheint sich keine relevante Gewöhnung auf den bronchodilatatorischen Effekt einzustellen Anwendung immer mit inhalierbaren Glucocorticoiden, welche sehr gut entzündungshemmend und bronchoprotektiv wirken
  • Theophyllin
    wirkt aktiv bronchodilatatorisch auch gewisse entzündungshemmende Effekte in der Bronchialschleimhaut Wirkungsmechanismus nicht völlig geklärt hemmt die Phosphodiesterasen der glatten Muskelzellen, was die intrazelluläre cAMP-Konz. ansteigen lässt und eine Erschlaffung nach sich zieht zusätzlich ist Theophyllin Antagonist am Adenosin-Rezeptor, dessen Besetzung durch Adenosin bronchokonstriktorisch wirkt ist für inhalative Darreichungsform nicht geeignet, sondern muss systemisch angewandt werden therapeutische Breite ist gering Nebenwirkungen: erregende Wirkung auf ZNS und Herz (z.B. Kopfschmerzen, Unruhe, Krämpfe, Tachykardie und Arrhythmien) oral wird Theophyllin evtl. zur Anfallsprophylaxe gegeben, z.B. als Retardpräparat abend eingenommen zur Verhinderung nächtlicher Asthma-Anfälle intravenös dient es als Therapeutikum bei Status asthmaticus
  • Ipratropium
    ist ein Parasympatholytikum nicht aktiv bronchodilatatorisch, sondern schirmt gegen bronchospastische Einflüsse ab, die über cholinerge Nerven vermittelt werden bei Patienten mit Asthma bronchiale Wirkung gering, bei chronisch-obstruktiver Bronchitis jedoch gut per inhalationem Wirkung tritt langsamer ein als die von β2-Sympathimimetika, sie hält bis zu 8 Stunden an
  • Cromoglykat, Nedocromil
    Chromoglykat per inhalationem zugeführt senkt bei chron. Anwendung bronchiale Überempfindlichkeit --> verhindert Freisetzung von Mediatorsubstanz aus Mastzellen ("Mastzell-Stabilisator") neuere Substanz Nedocromil gleicht Cromoglykat
  • Montelukast
    entzündungshemmender Wirkstoff Leukotrien-Antagonist Leukotriene sind wesentlich am Entzündungsgeschehen beteiligt: fördern die Immigration von Leukozyten, erhöhen die Gefäßpermeabilität und verengen die Bronchien Leukotriene wirken über spezif. Rezeptoren --> Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten besitzen antiphlogistische Wirkung und weisen bei Asthma-Anfällen auf entzündlicher Basis günstigen Effekt auf Montelukast wird per oral verabreicht im Vordergrund der Therapie steht Hemmeffekt auf die chron. Entzündung der Bronchialschleimhaut Montelukast kann mit anderen Therapeutika kombiniert werden und reduziert dann die von β-Mimetika und Glucocorticoiden benötigten Dosen besonders gut bewähren sich Anti-Leukotriene bei "Analgetikum-Asthma" und Anstrengungsasthma
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