Myotonolytika

Myotonolytikum --> Pharmaka, die auf Rückenmarksebene wirken; sollte von den Begriff der Muskelrelaxantien abgegrenzt werden, der Substanzen bezeichnet, die die Erregungsübertragung in der motor. Endplatte hemmen oder die neuromuskuläre Kopplung beeinträchtigen Anwendung: bei spastischen Zuständen spinaler Genese --> hemmen die Reflexausbreitung im Rückenmark durch Verstärkung der inhibitorischen Wirkung von γ-Aminobuttersäure (GABA) zwei Wirkprinzipien: 1) Diazepam, Tetrazepam verstärken die hemmende Wirkung der GABA über die allosterische Modulation des GABAA-Rezeptors, eines Chlorid-Ionen-Kanalrezeptors; 2) Baclofen wirkt als Agonist an den GABAB-Rezeptoren (G-Protein gekoppelt) direkt hemmend auf die Erregungsübertragung im Rückenmark; es hyperpolarisiert die Nervenzellmembran, reduziert damit die Erregbarkeit und vermindert die Freisetzung von stimulierenden Aminosäuren die Dosierung muss einschleichend erfolgen, für gleichmäßigen Blutspiegel sind 3-4 Einzeldosen pro Tag notwendig (t1/2 3-4 Std.); Tagesdosen liegen im Bereich von 30-75 mg Nebenwirkungen: Schwindel, Nausea, Blutdruckabfall Kontraindikationen: zerebrale Krampfanfälle, Parkinsonismus bei Verspannungen rheumatischer Genese besitzt Baclofen keine günstigen Wirkungen

Myotonolytikum --> Pharmaka, die auf Rückenmarksebene wirken; sollte von den Begriff der Muskelrelaxantien abgegrenzt werden, der Substanzen bezeichnet, die die Erregungsübertragung in der motor. Endplatte hemmen oder die neuromuskuläre Kopplung beeinträchtigen Anwendung: bei spastischen Zuständen spinaler Genese --> hemmen die Reflexausbreitung im Rückenmark durch Verstärkung der inhibitorischen Wirkung von γ-Aminobuttersäure (GABA) zwei Wirkprinzipien: 1) Diazepam, Tetrazepam verstärken die hemmende Wirkung der GABA über die allosterische Modulation des GABAA-Rezeptors, eines Chlorid-Ionen-Kanalrezeptors; 2) Baclofen wirkt als Agonist an den GABAB-Rezeptoren (G-Protein gekoppelt) direkt hemmend auf die Erregungsübertragung im Rückenmark Diazepam und seine strukturanaloge Verbindung Tetrazepam sind myotonolytische Benzodiazepine, die modulierend am GABAA-Rezeptor wirken und damit die hemmende Wirkung von GABA verstärken bei dieser Therapie muss mit Auswirkungen auf höhere Abschnitte des ZNS gerechnet werden, z.B. mit Abhängigkeitsentwicklung und Entzugssymptomen nach Absetzen

zentral wirkendes Myotonolytikum Angriffspunkt bisher nicht genau gesichert; möglicherweise handelt es sich um einen α2-Rezeptor-Agonisten findet vor allem gegen Spasmen bei der Multiplen Sklerose und anderer zentraler Ursachen Anwendung