Pharmakologie / Lesson

Gerinnung

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Gerinnung

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  • Klassifikation der Antikoagulantien
    Antithrombotische Medikamente an Thrombozyten:Cyclooxygenase- Hemmer (ASS)                            --> verminderte Thromboxan A2 SyntheseADP- Rez.-Antagonisten (Clopidogrel)                    -->hemmt ADP-vermittelter ThromboytenaktivierungGP IIb/IIIa- ANtagonisten (Abciximab, Tirofiban)     --> verminderte Aggregation und AdhäsionAntithrombotische Medikamente an der Plasmatischen Gerinnung:Vit. K- Antagonisten (Markumar=Phenprocoumon) --> Hemmen gamma CarboxylierungHeparine                                                                  --> bindet und akiviert Antithrombin IIIParenterale Thrombininhibitoren (Hirudin)               --> direkte Thrombinhemmungorale Thrombininhibitoren (Dabigatren)                   --> direkte Thrombinhemmungorale Xa Inhibitor (Rivaroxaban)                              --> direkte Xa Hemmung
  • niedermolekularer & unfraktionoerter Heparine Fondaparinux
    Heparin neg. geladenes sulfatiertes Glucosaminoglykan;bindes an Antithrombin III und hemmt somit Xa  , IIa (Thrombin)  Unfraktioniertes Heparin  (1:1) X:II, kurze HWZ, hohe Affinität zu Plamaprot.(Liquemin® N) Niedermolekulares Heparin (4:1) X:II,  lange HWZ, geringe Affinität zu Plasmaproteinen(Enoxaparin (Clexane®) Certoparin (Mono-Embolex®))Antidot: Protamin Fondaparinux: keine HIT2- Gefahr, längste HWZ (15h), kein Antidot
  • niedermolekularer & unfraktionoerter Heparine Fondaparinux
    Heparin neg. geladenes sulfatiertes Glucosaminoglykan;bindes an Antithrombin III und hemmt somit Xa  , IIa (Thrombin)  Unfraktioniertes Heparin  (1:1) X:II, kurze HWZ, hohe Affinität zu Plamaprot.(Liquemin® N) Niedermolekulares Heparin (4:1) X:II,  lange HWZ, geringe Affinität zu Plasmaproteinen(Enoxaparin (Clexane®) Certoparin (Mono-Embolex®))Antidot: Protamin Fondaparinux: keine HIT2- Gefahr, längste HWZ (15h), kein Antidot
  • Nebenwirkung der Heparine
    erhöhtes Blutungsrisikoreversibler Transaminasenanstiegallergische Reaktionen (selten)Osteoporose (bei Langzeitanwendung über Monate)Heparin-induzierte Thrombocytopenie (HIT) Antidot: Protamin
  • Wirkmechanismen und Nebenwirkungen der Vit.K Antagonisten (Cumarine-Derivate)
    hemmen die Synthese der Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren X, IX, VII, II in der Leberverhindern Reduktion vom Vit.K, Hemmung der gamma Carboxylierung maximale Effekte erst nach 24-36 h; HWZ der noch vorhandenen Gerinnungsfaktoren→ initial Heparin-Gabe! Nebenwirkungen: leichter Blutungen (Absetzen des Med., orale Gabe von Vit K (Konakion)                             lebensbedrohliche Blutungen (Gerinnungsfaktorkonzentrate, FFP (Fresh Frozen Plasma)                             Hautnekrosen, GIT Wirkung verstärkt: CYP- Hemmer (Amiodaron,Ciprofloxacin,Simvastation, Metronidazol...)Wirkung vermindert: CYP- Induktor (Barbiturate, Haloperidol, Rifapicin)
  • Vor - und Nachteile der DOAKs
    Vorteileeinfache Anwendung, keine INR Kontrollen nötigkürzere HWZHemmung: reversibelkeine Interaktion mit Nahrung,NachteilFehlen/Begrenzte eines Antidots
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