Pharmakologie / Lesson
1.1 Endokrinologika
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3. Semester
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- T3 Effektegenomisch (Stunden bis Tage) z.B.: Na+-K+-ATPase↑, SR-Ca2+-ATPase 1&2↑, Dejodase↑, TRβ↓ nicht-genomisch (Minuten) -> noch nicht vollständig verstanden u.a. Modulation der Aktivitäten von - SR-Ca2+-ATPasen, Na+-K+-ATPase, Na+-H+-Antiporter - Na+-Kanal-Strom (Inaktivierung) - 2-Deoxyglucose - EGF-Rez.-Aktivität - Endozytose-Aktivität - Protein-trafficking
- ZHypothyreose KlinikLeistungsabfall, Apathie, Bradykardie, generalisiertes Myxödem, dünne, struppige Haare, Gewichtszunahme, kälteempfindlichkeit, Anämie, Hypercholesterinämie, Obstipation, Müdigkeit, Parästhesien, Taubheit in Fingerspitzen, verlangsamte Reflexe, Muskelschwäche
- ZSchilddrüsenhormone: Thyroxin (T4) und Triiodthyronin (T3)Thyroxin T4 ist das Hauptprodukt der Schilddrüse (T4:T3 -> 10:1) 40-70% orale Bioverfügbarkeit Wirkeintritt nach Tagen 6,5d HWZ -> wird bevorzugt, da nur eine dosis statt mehrere, keine T3-Spitzenwerte, T3-Spiegel wird durch deiodase bestimmt Triiodthyronin T4 über Deiodase zu T3 oder rT3 T3 ist Wirkform, 4-fach stärker als T4 85% Bioverfügbarkeit Wirkeintritt nach Stunden HWZ 1-2d rT3 ist nicht wirksam (wie T2, MIT, DIT)
- ZHyperthyreose KlinikStruma, Exophthalmus, Tachkardie, VHF, warme, feuchte Hände, Haarausfall, brüchige nägel, Gewichtsverlust, Wärmeintoleranz, Schwitzen, Hyperglykämie, Diarrhoe, Schlaflosigkeit, Tremor, Kopfschmerz, Unruhe, Muskelschwäche, Osteoporose
- ZPropylthiouracilJodisationshemmer bei Hyperthyreose, M. Basedow -> hemmen die Thyoperoxidase plazentagängig, Übergang in muttermilch UAWs: Agranulozytose, Leukopenien, Allergische Reaktionen, Hypothyreose (Struma), Hypotonie
- ZFinasteridAntiandrogen (Androgen-Rez.-Antagonist) Indikation: Benigne Prostatahyperplasie (zu Beginn in Kombi mit α1A-Antagonist), Androgenetische Apolepzie UAWs: Schwindel, Potenzstörung, Libidoverlust KI: Frauen, Kinder, Jugendliche, schwere Leberfunktionsstrungen (CYP3A4) Cave: Arzneimittelinteraktionen
- ZFlutamidAntiandrogen, Androgen-Rez.-Antagonist Indikation bei Männern: fortgeschrittenes Prostata-Ca mit GnRH-Analoga UAWs: Hemmung Talgdrüsensekretion, Hemmung Spermatogenese, Libidoverlust Indikation bei Frauen: Hirsutismus, Akne vulgaris, Seborrhö, Androgenetische Apolepzie
- ZTamoxifenselektiver Estrogen Rezeptor modulator Indikation: Mamma-Ca UAWs: Endometrium-Ca, Thrombemboliegefahr, klimakterische Beschwerden
- ZFulvestrantselektiver Estrogenrez. Antagonist Indikation: fortgeschrittenes Mamma-Ca UAWs: Schlafstörungen, Hitzewallungen, Depressionen, Muskel- und Gelenkschmerzen
- ZLetrozolAromatase-Hemmer Hauptestrogenquelle prä-Menopause: Ovarien (FSH-anhängig) Postmenopause: subkutanes Fett (FSH-unabhängig) -> Aromatasehemmer bei intakter Ovarialfunktion kaum wirksam Indikation: Estrogenempfindliches Mamma-Ca in Postmenopause o. nach Ovariektomie erhöhen das Endometrium-Ca-Risiko nicht
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- ZCyproteronacetatAntiandrogen Ind.: Hirsutismus, Alopezie, Hypersexualität, bei Gender-Change Wunsch