Spare Rezeptoren

1. Hohe Rezeptordichte bedeutet hohe Empfindlichkeit für Agonist->Änderungen in der Rezeptorzahl regulieren die Empfindlichkeit 2.In vielen Zellen wird die maximale Wirkung von Hormonen/Neurotransmittern durch die geringe Zahl von G-Proteinen begrenzt, jedoch bewirkt die G-Protein-Kaskade eine Amplifikation des Signals und maximale Wirkung. 3. EC50-Wert liegt mit Reserverezeptoren also deutlich UNTER dem KD-Wert (nach links verschoben), weil die Besetzung einer geringen Zahl von Rezeptoren G-Proteine aktiviert und einen maximalen Effekt induziert. 4. Die Rezeptorzahl kann nach andauernder Behandlung mit Antagonisten auch „up-reguliert“ werden, was zu Rebound Effekten führen kann, sowie zB ein ß- Blocker Entzugssyndrom nach dem Absetzen oder einer Hyperazidität nach dem Absetzen eines Histamin-H2 Antagonisten (H2 reguliert die Magensaftproduktion) 5. Rezeptorzahl kann nach dauernder Agonisten-Exposition „down-reguliert“ werdenHyperinsulinismus, da in Fettzellen die Zahl der Rezeptoren in Abhängigkeit vom Angebot der Liganden verändert werden kannSystem wird weniger empfindlichDiabetes. Jenes hemmt die Speicherung von Glucose und die Gluconeogenese wird stimuliert durch geringere Insulinempfindlichkeit.