Pharmakologie (Fach) / Psychopharmaka (Lektion)

die Psyche beeinflussende Substanzen

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• Doxepin Trizyklisches Antidepressivum Nicht-selektive Monoamin-Reuptake (Wiederaufnahme)-Hemmer (NSMRI) Leichte Transporterhemmung für Serotonin und gute für Noradrenalin Antagonist am H1-Rezeptor (Histamin) und am 5-HTA2-Rezeptor (Serotonin) leichte Blockade des M1- (Acetylcholin), α1-Rezeptors (Noradrenalin) wirkt bei Schlafstörungen schon in kleinen Mengen Antriebshemmend
• Amitriptylin Trizyklisches Antidepressivum  Nicht-selektive Monoamin-Reuptake (Wiederaufnahme)-Hemmer (NSMRI) Leichte Transporterhemmung für Noradrenalin und Serotonin Antagonist am H1-Rezeptor (Histamin) und am 5-HTA2-Rezeptor (Serotonin) leichte Blockade des M1- (Acetylcholin), α1- und α2-Rezeptors (Noradrenalin) wirkt bei Schlafstörungen schon in kleinen Mengen Antriebshemmend
• Chlorpromazin Phenothiazine Neuroleptikum niedriger Potenz und lager HWZ Antagonist am H1-Rezeptor -> Sedierend ältere Menschen mit Verhaltensstörungen oder Demenz
• Promethazin Neuroleptikum Antagonist am H1-Rezeptor -> sedierend Alte Menschen mit Verhaltensstörungen oder Demenz
• Clozapin atipisches Neuroleptikum Antagonist am H1-Rezeptor -> sedierend Antagonist am α1- und am D4-Rezeptor leichter Antagonist am 5HTA2  und D2-Rezeptor Alte Menschen mit Verhaltensstörungen oder Demenz so gut wie keine extrapyramidalmotorischen Störungen Sedierung, Mundtrockenheit, orthostat. Dysregulation, Gewichtszunahme Agranulozytosen !
• Agomelatin Handelsmane: Valdoxan MT-Rezeptoragonist, 5-HT2C-Antagonist zugelassen für Depressionen 
• Symptome einer Depression Hauptsymptome: Depressive Stimmung (Leere, Verzweiflung) Verlust von Interesse und Freude Verminderter Antrieb, leichte Ermüdbarkeit Zusatzsymptome: Verminderte Konzentration u. Aufmerksamkeit Vermindertes Selbstwertgefühl u.Selbstvertrauen Gefühl von Schuld und Wertlosigkeit Negative und pessimistische Zukunftsperspektiven Suizidphantasien, -Handlungen Schlafstörungen Verminderter Appetit
• Hamilton-Scale-of Depression (HAMD) Fragebogen zur Diagnose einer Depression Ab 10 P leichte , ab 20 mittelschwer und ab 30 schwere Depression
• Auslöser der Depression Monoaminmangel Therapie: Serotonin, Noradrenalin erhöhen
• Sofortwirkung der Monoaminsteigerung Änderung der Monoaminkonzentration im synaptischen Spalt Inhibition der Noradrenalinaufnahme → Antriebsteigernd Inhibition der Serotoninaufnahme → Dämpfend Antihistaminerge (H1) Wirkungen → Dämpfend
• Langfristige Wirkung der Monoaminsteigerung Adaptationsvorgänge an noradrenergen, serotoninergen und anderen Synapsen vermitteln die antidepressive Wirkung
• Imipramin Trizyklisches Antidepressivum Nicht-selektive Monoamin-Reuptake (Wiederaufnahme)-Hemmer (NSMRI) starke Transporterhemmung für Noradrenalin und Serotonin guter Antagonist am H1-Rezeptor (Histamin) und leichter am 5-HTA2-Rezeptor (Serotonin) leichte Blockade des M1- (Acetylcholin), α1-Rezeptors (Noradrenalin) wirkt bei Schlafstörungen schon in kleinen Mengen keinen Effekt auf den Antrieb
• Clomipramin Trizyklisches Antidepressivum Nicht-selektive Monoamin-Reuptake (Wiederaufnahme)-Hemmer (NSMRI) starke Transporterhemmung für Noradrenalin und Serotonin guter Antagonist am H1-Rezeptor (Histamin) und leichter am 5-HTA2-Rezeptor (Serotonin) leichte Blockade des M1- (Acetylcholin), α1-Rezeptors (Noradrenalin) wirkt bei Schlafstörungen schon in kleinen Mengen keine Auswirkung auf den Antrieb
• Nortriptylin Trizyklisches Antidepressivum Nicht-selektive Monoamin-Reuptake (Wiederaufnahme)-Hemmer (NSMRI) gute Transporterhemmung für Noradrenalin und schwache für Serotonin Antagonist am H1-Rezeptor (Histamin) und am 5-HTA2-Rezeptor (Serotonin) leichte Blockade des M1- (Acetylcholin), α1-Rezeptors (Noradrenalin) Antriebssteigernd
• Desipramin Trizyklisches Antidepressivum Nicht-selektive Monoamin-Reuptake (Wiederaufnahme)-Hemmer (NSMRI) starke Transporterhemmung für Noradrenalin und schwache für Serotoninleichte Blockade des M1- (Acetylcholin), α1-Rezeptors (Noradrenalin), H1-Rezeptor (Histamin) und 5-HTA2-Rezeptor (Serotonin)Antriebssteigernd
• Venlafaxin Selektive 5-HT / NA-Reuptake (Wiederaufnahme)-Hemmer (SSNRI) starke Hemmung der Transporter für Serotonin und Noradrenalin keine Rezeptorblockade leichte Antriebssteigerung
• Fluvoxamin Selektive 5-HT-Reuptake-Hemmer (SSRI) starke Hemmung des Serotonintransporters leichte Hemmung des Noradrenalintransporters keine Rezeptorblockade leicht antriebssteigernd
• Fluoxetin Selektive 5-HT-Reuptake-Hemmer (SSRI) starke Hemmung des Serotonintransporters leichte Hemmung des Noradrenalintransporters leichte Serotonin-Rezeptorblockade leicht antriebssteigernd
• Paroxetin Selektive 5-HT-Reuptake-Hemmer (SSRI) starke Hemmung des Serotonintransporters leichte Hemmung des Noradrenalintransporters leichte M1-Rezeptorblockade leicht antriebssteigernd
• Citalopram Selektive 5-HT-Reuptake-Hemmer (SSRI) starke Hemmung des Serotonintransporters keine Hemmung des Noradrenalintransporters leichte H1-Rezeptorblockade leicht antriebssteigernd
• Reboxetin Selektive NA-Reuptake-Hemmer (SNRI) Starke Noradrenalin-Transporterhemmung keine Rezeptorblockade antriebssteigernde Wirkung
• Mianserin Selektive NA-Reuptake-Hemmer (SNRI) schwache Noradrenalin-Transporthemmung starke 5-HT- und H1-Rezeptorhemmung  gute α2-Rezeptorblockade schwache M1- und α1-Rezeptorblockade
• Mirtazapin Selektive NA-Reuptake-Hemmer (SNRI) keine Transporthemmung starke 5-HT- und H1-, und  α2-Rezeptorblockade schwache M1- und α1-Rezeptorblockade antriebshemmend
• Moclobemid reversibler Monooxidase (MAO-A) Hemmer -> Substrat: Adrenalin, Noradrenalin, Serotonin, Dopamin  stark antriebssteigernd (schnell einsetzende Wirkung) antidepressive Effekte nach ca. 2 Wochen keine anticholinergen, kardiotoxischen oder sedierenden Effekte keine Diät erforderlich UAWs: Schlafstörungen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Agitiertheit Pharmakokinetik:gut resorbiert; hepatisch metabolisiert, renal eliminiert; Plasma-HWZ: 2 h
• Bupoprion Selektiver Dopamin/Noradrenalin-“Reuptake“-Inhibitor Indikationen :  Depression Raucherentwöhnung Unerwünschte Wirkungen: Verminderung der Krampfschwelle (nicht in therapeutischer Dosierung) Schlafstörungen, Unruhe Kontraindikationen: Epilepsie Schwere Leberfunktionsstörungen Bulimie, Anorexia nervosa
• Tranylcypromin irreversibler unselektiver MAO-A/B-Hemmer UAWs: obsolet hypertensive Krisen nach Verzehr Tyramin-haltiger Nahrungsmittel (z.B. Käse)(Tyramin wirkt als indirektes Sympathikomimetikum) stark antriebssteigernd (schnell einsetzende Wirkung)antidepressive Effekte nach ca. 2 Wochen
• Selegilin reversibler selektiver MAO-B-Hemmer -> Subtrate: Dopamin, Tyramin stark antriebssteigernd (schnell einsetzende Wirkung)antidepressive Effekte nach ca. 2 Wochen Unerwünschte WirkungenSchlafstörungen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Agitiertheit, hypertensive Kriesen
• Tyramin nicht-exozytotische Freisetzung von NA aus dem Axolemm(im ZNS zusätzlich auch Dopamin, Adrenalin und Serotonin) Wirkung:  Transport über Noradrenalin-Carrier Kompetitive Hemmung der NA-Aufnahme in Vesikel Kompetitive Hemmung des NA-Abbau durch MAO NA-Ausschleusung über NA-Carrier (umgekehrt) Kompetitive Hemmung der Wiederaufnahme von NA -> NA-Konzentration im Synaptischen Spalt nimmt rapide zu CAVE: nach wiederholter Gabe nimmt Effekt rapide ab (Tachyphylaxie) Periphere Wirkung: sympathomimetisch (z.B. pos. Chronotropie am Herzen)Zentrale Wirkung: Euphorie, Aufmerksamkeit, Selbstvertrauen ↑, Appetit ↓
• Trazodon Blockade von 5-HT2A-Rezeptoren Partial-Agonismus an 5-HT1A-Rezeptoren Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme (schwach) Blockade von α1-Rezeptoren Wirkungen: anxiolytisch antidepressiv sedierend Unerwünschte Wirkungen: Hypotonie Sedierung Schwindel Mundtrockenheit
• Johanniskraut Hypericum perforatum Inhaltsstoffe u.a.: Hypericin Hyperforin – evtl. Wirkung bei leichter Depression und psychosomatischen Beschwerden– Qualität der bisherigen Studien sehr mangelhaft– insb. schlechte Standardisierung Unerwünschte Wirkungen: gastrointestinale Beschwerden Photosensibilisierung Interaktionen: Induktion von CYP3A und CYP2C9 über PXR/RXR → vermehrter Abbau von: Ciclosporin HIV-Proteasehemmer Phenprocoumon diverse Antidepressiva u.a.
• Lithium Problem: geringe therapeutische Breite!!Prophylaktische Serumspiegel: 0,6–0,8 mMTherapeutische Serumspiegel: 0,8–1,2 mMIntoxikation: > 1,4–1,6 mM⇒ Serumspiegel-Kontrolle Einsatz Prophylaxe manischer und depressiver Phasen („Phasenprophylaktikum“) Therapie manischer Phasen Kaum eigene antidepressive Wirkung, aber „Augmentation“anderer Antidepressiva Suizidprophylaxe Wirkungseintritt: als Prophylaktikum: nach Monatenzur Therapie: nach 1–2 Wochen WirkmechanismusHemmung von:– Inositolmonophosphatphosphatase– Glykogen-Synthetase-Kinase 3 Unerwünschte Wirkungen gastrointestinale Störungen feinschlägiger Tremor Gewichtszunahme euthyreote Struma (10%) Herzrhythmusstörungen Kinetik & Wechselwirkungen- ähnlich Na+→ bei Hyponatriämie vermehrte Na+-(Li+)-Rückresoption in der Niere: Intoxikationsgefahr →bei Hypernatriämie verminmderte Na+-(Li+)-Rückresoption in der Niere Gefahr des Wirkungsverlustes akute Vergiftung- v.a. wenn Na+-Spiegel niedrig sind (vermehrtes Schwitzen, Durchfall, Diuretika, salzarme Ernährung)- Verstärkung der unerwünschten Wirkungen, Krampfanfälle, Koma- Therapie: NaCl-Zufuhr + forcierte Diurese, Hämodialyse
• Bipolare Störung depressive Phasen und manische Phasen
• Manie weit überhöhte Aktivität unangemessen gehobene und gereizte Stimmung geringes Schlafbedürfnis weniger Hemmung erhöhte Geldausgaben ungewöhnliche Unternehmungen hektische Betriebsamkeit Sprunghaftigkeit Hektik Unruhe rasende Gedanken und Assoziationen bis hin zum Größenwahn Kriterien: 1. gesteigerte Aktivität oder motorische Ruhelosigkeit,2. gesteigerte Gesprächigkeit (» Rededrang «),3. Ideenflucht oder subjektives Gefühl von Gedankenrasen,4. Verlust normaler sozialer Hemmungen, was zu einem den Umständen unangemessenen Verhalten führt,5. vermindertes Schlafbedürfnis,6. überhöhte Selbsteinschätzung oder Größenwahn,7. Ablenkbarkeit oder andauernder Wechsel von Aktivitäten und Plänen8. tollkühnes oder rücksichtsloses Verhalten, dessen Risiken die Betroffenen nicht erkennen, z. B. Ausgaben von Lokalrunden, törichte Unternehmungen, rücksichtsloses Fahren,9. gesteigerte Libido oder sexuelle Taktlosigkeit
• Depression weniger Aktivität stark niedergedrückte Stimmung Gefühl der Gefühllosigkeit Schlafstörungen Antriebslosigkeit starke Ermüdbarkeit Grübelneigung langsame Gedanken Gefühl der Wertlosigkeit Suizidalität
• Carbamazepin Dibenzazepine Blockade von Na+Kanäle Antikonvulsivum bei fokaler Epilepsie Behandlung von Manie Schutzvor Entzugssympthom Therapie von Trigeminusneuralgie Tetratogene Wirkung
• Valproinsäure Handelsname: Valproat Verstärkung von GABA-Wirkung Antikonvulsiva, Therapie von Bipolarer Störung
• Schizophrenie Dopaminmangel Vielschichtige psychische Störung mit charakteristischen Veränderungen des Denkens, Fühlens und der Beziehung zur Umwelt Grundsymptome (Bleuler)• Störungen des Denkens (Zerfahrenheit, Gedankenabbruch)• Störungen der Affektivität (Gleichgültigkeit, Reizbarkeit)• Störungen des Erlebens der eigenen Person akzessorische Symptome (Bleuler)                                                                                                   • Halluzinationen                                                                                                                           • Wahn, Störungen von Motorik und Antrieb                                                                                 • Sprachveränderungen Neuroleptika dämpfen v.a. akzessorische Symptome; Bewußtsein und intellektuelle Fähigkeiten bleiben im wesentlichen unbeeinflußt → Distanzierung von der Psychose, Rezidivprophylaxe aber auch: affektive Verflachung, Sedierung, Apathie
• Schizophrene Positivsympthomatik WahnvorstellungenHalluzinationen (akustisch, optisch, Zönästhesien)Ich-Erlebnis-Störungen (Gedankeneingebung, Gedankenentzug, Gedankenausbreitung)
• Schizophrene Negativsymptomatik Alogie (Verarmung der Sprache, Verlängerung der Antwortlatenz) Affektverflachung („Und die ganzen Gefühle und so, das ist weg, der ganze Spaß ist weg, und die ganze Realitätsbezogenheit ist weg. Das ist ganz komisch. Ich weiß gar nicht, was das ist, warum ich so beieinander bin“) Apathie („Der Schwung, mich zu waschen, der Schwung wieder fortzugehen, der Schwung, mir wieder Namen zu merken, das ist alles futsch.“) Anhedonie („Eigentlich ist das komisch: mir fällt es unglaublich schwer, mich richtig über etwas zu freuen.“) Asozialität (Eingeschränkte oder fehlende Konfliktfähigkeit und dadurch Mangel an sozialen Kontakten.) Aufmerksamkeitsstörungen („Ich bin entweder total verblödet oder aus irgendeinem Grund immer unkonzentriert. Ich frage mich, warum nichts mehr geht. Mir fällt immer mehr auf, wie wenig ich eigentlich machen kann, ohne völlig erschöpft zu sein.“)
• DSM-5-Kriterien Schema zur Diagnostik von Schizophrenie
• Typische Neuroleptika D2-Antagonisten UWAs: • nigrostriatal: Subst. nigra → Striatum  -> extrapyramidale Motorik• mesocortical: Mittelhirn → Frontalkortex -> kognitive Funktionen, Motivation, plan.                                                                                             Denken, Aufmerksamkeit• mesolimbisch: Mittelhirn → limb. System  -> soziales Verhalten                                              Nucl. accumb. ->  Emotionen, Gedächtnis?                                              Amygdala  -> „reward system“• tuberohypophyseal: Hypothalamus → Hypophyse  -> Regulation der Prolaktinfreisetzung
• atypischen Neuroleptika schwächerer D2-Antagonismus, stattdessen Antagonismus and D4 und 5-HT2A
• Dopamine D1 + D5 -> low potency AgonistD2 + D3 + D4 ->  high potency Agonist
• Apomorphin D1 + D5 -> low potency partial AgonistD2 + D3 + D4 -> high potency Agonist
• Bromocirptine D1 + D5 -> low potency partial AgonistD2 + D3 + D4 -> high potency Agonist
• Chlorpromazine starker D2- und D3-Antagonist leichter D1-, D4 und D5-Antagonist
• Haloperidol Butyrophenone Neuroleptikum mit hohe Potenz und hohe Plasma HWZ starker D2, D3 und D4-Antagonist leichter D1 und D5 Antagonist
• Spiperone D2, D3 und D4-Antagonist keine Wirkung an D1 und D5
• Sulpiride starker Antagonist an D2 leichter Antagonist an D3 Keine Wirkung an D1, D4 und D5
• Clozapine leichter Antagonist an allen DopaminRezeptoren

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