Pharmakologie 2 (Fach) / Pharmakologie des Respirationstraktes (Lektion)

Pharmakologie des Respirationstraktes

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• Pharmakotherapie - Überblick 1. Bronchospasmus: Bronchospasmolytika: ß2-Rezeptoragonisten, Methylxanthine, Anticholinergika 2. Vermehrte / gestörte Mukusproduktion (Hyperkrinie, Dyskrinie)Expektorantien / Sekretolytika: Bromhexin, Dembrexin, Acetylcystein, Guaifenesin 3. Entzündung der Bronchienbei Infektionen: Antibiotikabei Allergie: Antiallergika = Histamin-H1-Rezeptorantagonisten,Mastzellstabilisatoren = Chromoglyzinsäurebei Entzündugen: Antiphlogistika (1. Glukokortikoide, 2. NSAID)
• Direkte β-Sympathomimetica: β2 Salbutamol, Terbutalin, Fenoterol, Clenbuterol Wirkungen:– Bronchiolytische Wirkung → Bronchospasmolytica– Uterusrelaxierende Wirkung → Tokolytica– Vasodilatation in der Skelettmuskulatur (β2-Innervation)– Stoffwechselwirkungen: Erhöhung des Muskelansatzes und Verminderung des Fettansatzes, Freisetzung von Insulin und Wachstumshormon → Missbrauch (Kälbermastskandal, Doping) Kardiale Nebenwirkungen:– Tachykardie, Gefahr von Tachyarrhythmien (lebensbedrohlich) durch• 1. Reflektorische Aktivierung des Herzens durch periphere Vasodilatation• 2. Stimulation präsynaptischer β2-Rezeptoren → Sympathicotonus ↑• 3. β1-Restwirkung– Herznekrosen vor allem beim Hund (auch Schwein, Pferd) Präparate und Zulassung:– Innerhalb der EU sind b-Sympathomimetica mit anaboler Wirkung seit 1997 beiLebensmittel liefernden Tieren für alle Anwendungsgebiete verboten. Ausnahmen siehe Bronchiolytica und Tokolytica.
• Bronchospasmolytica Arzneimittelgruppen:– β2-Sympathomimetica: Clenbuterol, u.a.– Methylxanthine: Theophyllin– Parasympatholytica: Ipratropiumbromid Humanmedizin:– Terbutalin, Fenoterol, Salbutamol → Lokale Applikation durch Inhalation Tiermedizin: Clenbuterol– Ventipulmin®, Equipulmin®, Venti Plus®, Equi Plus®– Spezies: Pferd– Chronische Erkrankungen der Atemwege mit Bronchiospasmus (z.B. COPD,  chronische Bronchitis)– Husten und Atemnot (Dyspnoe)– Applikation: oral– Lange Wirkungsdauer: HWZ = 20h
• Tokolytica Clenbuterol (Planipart®, Clenovet®)– Verhinderung einer Frühgeburt– Geburtsverzögerung– Erweiterung der Geburtswege– Spezies: Rind– Applikation: i.v. oder i.m.– Antagonisierung mit b-Adrenolytica wie Carazolol Isoxsuprin (Uterusrelaxans®, Duphaspasmin®)– Nicht mehr im Handel– Eingesetzt bei Pferden, Rindern und Hunden– Uterusspasmen– Kaiserschnitt– Manuelle Nachgeburtsablösung Fenoterol (Partusisten® H.M.)
• Bronchospasmolyse - Sympathomimetika (indirekte) Caniphedrin®, Atussin® (Ephedrin, Guaifenesin, Chlorphenamin, Dextromethorphan)indirektes Mimetikum; oral verfügbar; aber auch schwache direkte β2 Wirkung Wirkungsmechanismusindirekt: Noradrenalin-Konz. wird erhöht;> dadurch auch α-konstriktorische Wirkung auf die Gefäße der Schleimhaut> Sekretionshemmung der gesamten Mukosa des Respirationstraktes, > Abschwellung der Mukosa >> Vergrößerung des Bronchialquerschnittsdirekt (sehr schwache) partiell agonistische Wirkung an β2 Rezeptoren> Erhöhung von intrazellulärem cAMP und Aktivierung von PKA> Wiederaufnahme von Ca++ in das Sarkoplasmatische Retikulum> dem Kontraktionsprozess wird Ca++ entzogen> Erschlaffung der Muskulatur = Bronchospasmolyse Dosierung 1-2 mg/kg p.o.1-3x tägl. weitere Indikation: Harninkontinenz (über α1 Wirkung (Kontraktion) am M. sphincter externus und über ß2 Wirkung (Erschlaffung) des M. detrusors)
• Indirekte Sympathomimetica - Ephedrin, Norephedrin (Phenylpropanolamin) Vorkommen– Ephedrin ist ein pflanzliches Alkaloid → Meerträubelgewächse (Ephedraceae). Chemie– Fehlen von phenolischen Hydroxylgruppen → gut gehirngängig– Substitution in a-Stellung → langsamer Abbau durch MAO Rezeptorselektivität– Ephedrin wirkt auch (schwach) direkt auf adrenerge Rezeptoren Wirkungen– Ähnliche periphere Wirkungen wie Adrenalin– Bronchiodilatation, Abschwellen der Nasenschleimhaut– Tachykardie, Gefahr ventrikulärer Rhythmusstörungen– Zentrale Erregungserscheinungen, Erregung des Atemzentrums im Stammhirn →zentral analeptische Wirkung– Freisetzung und Wiederaufnahme anderer Catecholamine (v.a. Dopamin) wird beeinflusst– Appetitzügelnder Effekt (Behandlung der Adipositas) Indikationen / Präparate– Die Anwendung bei Lebensmittel liefernden Tieren ist nicht erlaubt; bei Schlachtequiden erlaubt (Equidenpass).– Harninkontinenz der Hündin nach Kastration (Caniphedrin®, Propalin Sirup®, V.M.)– Erkältungskrankheiten (Ephedrin enthalten in Atussin® V.M. für Hund und Pferd)– Missbräuchlich eingesetzt beim Pferdedoping– Bis 2001 waren Ephedrinpräparate frei in deutschen Apotheken erhältlich
• Bronchospasmolyse - Methylxanthine: Pharmakologie von Theophyllin Wirkmechanismus1. Antagonisten am Adenosin-A1 Rezeptor2. Hemmer der Phosphodiesterase (PDE) AnwendungBronchospasmolytikumbei Versagen von β2-Sympathomimetika oder Glucocorticoiden. Dosierung: 5-6 mg/kg i.v.; 5-10 mg/kg p.o.1-3x tägl.Geringe therapeutische Breite: Plasmaspiegel von 8-15 μg/ml werden angestrebt,ab 20 μg/ml Auftreten unerwünschter Wirkungen wie Unruhe, Tachykardie, Krämpfe
• Expektorantien Stimulation der Bronchialsekretion:1. Mukus geringerer Viskosität (sekretolytisch),2. lysosomalen Enzymen> Depolymerisierung von Schleimbestandteilen (mukolytisch),3. Verflüssigung und Stimulation des Austransports von zähem Bronchialsekrets (sekretomotorisch)4. Steigerung der Surfactantbildung (Typ II Pneumozyten)5. vermehrten Ausscheidung von Immunglobulinen und anderen Plasmaproteinen, aberauch von Antibiotika in das BronchialsekretAnmerkungDie gleichzeitige Einnahme von Expektorantien und hustenstillenden Mitteln ist kontraproduktiv – das Abhusten des Sputums ist auf einen ungestörten Hustenreflex angewiesen
• Expektorantien - Bromhexin Wirkungsmechanismus• Vagaler Reflex, welcher vermutlich durch eine gastrale Irritation ausgelöst wird(ACh wirkt an M3-Rezeptoren sekretolytisch; aber auch bronchokonstriktorisch !!!)• Direkte stimulatorische Wirkung an den submukösen Drüsen (sekretolytisch, mukolytisch)• Erhöhte Permeabilität der Schleimhäute und der Kapillaren der Atemwege → erhöhteKonzentration von begleitend verabreichten Antibiotika im Bronchialsekret Nebenwirkungen (Häufigkeit und Schwere)• Lokale Schleimhautreizungen im Magen-Darm-Trakt. Bestehende Magen-Darm-Ulzerakönnen sich durch die Behandlung verschlimmern.• Nicht zusammen mit Antitussiva (Sekretstau) verwenden !
• Expektorantien - Acetylcystein Wirkmechanismus: Spaltung von Disulfidbrücken der Mucopolysaccharidfasern des Bronchialsekrets. Verminderung der Viskosität von tracheobronchialem Schleim. Manche Fachleute stufen die schleimlösende Wirksamkeit als fraglich ein; die aus den1980er Jahren stammenden Studien halten heutigen Ansprüchen an ein Studiendesignnicht stand.
• Expektorantien - Guaifenesin Guaifenesin (Wick Formel 44 Hustenlöser® H.M.)(Myolaxin®, Myorelax® als zentrale Muskelrelaxantien) Wirkungsmechanismus1. Stimulation der Bronchialsekretion, Induktion von Durst2. Zentrales Muskelrelaxans, Verstärkung der zentral dämpfenden Wirkung von Narkotika,aber keine analgetische Wirkung → Medikamentöses Niederlegen und Sedation beim Pferd Wirkort: Becherzellen und submuköse Drüsen im Lungengewebe Anmerkung: Einziges von der FDA in USA zugelassenes Expektoranz
• Expektorantien - Wasser Bei „Verschleimung der Atemwege“: viel trinken!Anmerkung Expektorative Wirkung bei den „klassischen“ Expektorantien kommt möglicher Weise übererhöhte Flüssigkeitsaufnahme zustande!- Acetylcystein muss als Brausetablette immer mit Flüssigkeit aufgenommen werden.- Bromhexin soll auch Durst induzieren (gastrale Phase); dadurch erhöhte Wasseraufnahme

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