Pharmakologie 2 (Fach) / β-Laktame, Polypeptide (Lektion)

β-Laktame, Polypeptide

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• β-Laktame: Wirkungsmechanismus Hemmung der Peptidoglykansynthese durch Bindung an Penicillin bindende Proteine (PBP) führt zur Störung des Aufbaus der Mureinschicht in der Bakterienzellwand
• β-Laktame: Penicilline – Gruppen, Wirkstoffe, Präparate, Indikationen 1. Penicilline A. Benzylpenicillin sowie seine Salze und Ester· Penicillin G = Benzylpenicillin· Benzylpenicillin-Benethamin, -Benzathin, -Procain, -Kalium, -Natrium· Penethamathydrojodid (z.B. Ingel-Mamyzin®)B. „Oralpenicilline“ (Phenoxypenicilline)· Penicillin V = Phenoxymethylpenicillin (Phenoxypen WSP®, Baycubis®)· Weitere: Azidocillin, Pheneticillin, PropicillinC. „Penicillinase-feste Penicilline“ (Isoxazolylpenicilline)· Cloxacillin (z.B. Mammin TS forte®, Mastipent®, …)· Oxacillin (z. B. Stapenor retard®)· Dicloxacillin (derzeit kein zugelassenes Tierarzneimittel in D) D. „Breitspektrum-Penicilline“ (Aminopenicilline)· Amoxicillin (z. B. Amoxicillin Dosierer®, Synulox®)· Ampicillin (z.B. Aniclox®, Ampicillin 500®)E. Carboxylpenicilline· Ticarcillin (auf „Positivliste“ für Equiden: Behandlung von Klebsiella spp.)· Weitere ohne veterinärmedizinische Relevanz (z. B. Carbenicillin) Weitere Gruppe (Relevanz für Veterinärmedizin gering)F. Acylaminopenicilline/Ureidopenicilline (Azlocillin, Mezlocillin,Piperacillin)
• β-Laktame: Cephalosporine – Gruppen, Wirkstoffe, Präparate, Indikationen 2. Cephalosporine A. Cephalosporine 1. Generation· Cefalexin (z.B. Cephacare flavour®, Ubrolexin®)· Cefalonium (Cepravin Dry Cow®)· Cefapirin (z.B. Mastisafe®, Metricure®)· …B. Cephalosporine 2. Generation· Beispiele für Vertreter: Cefamandol, Cefonicid, Cefoxitin, …· in Deutschland existieren keine zugelassenen TierarzneimittelC. Cephalosporine 3. Generation· Cefoperazon (Pathozone®, Peracef®)· Cefovecin (Convenia®)· Ceftiofur (z.B Ceftiocyl®, Excenel®, Naxcel®, …) D. Cephalosporine 4. Generation· Cefquinom (z. B. Cobactan®)· …
• Übergeordnete rechtliche Regelungen zu „Reserveantibiotika“ 2010 Schiedsverfahren der EU Kommission (RL 2004/28):Restriktionen für den Einsatz von Fluorchinolonen in der EU (Antibiogramm, AB Leitlinien, kein Einsatz bei Bagatellinfektionen)Verwendung nur als „second-line“ Antibiotikum!2011 auch für Cephalosporine der 3. und 4. Generation!
• β-Laktame: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien - Penicilline Wirkstoffgruppe: Benzylpenicilline, Isoxazolylpenicilline, Aminopenicilline, Amoxicillin +Clavulansäure Wirkungs-Spektrum: Benzylpenicilline grampos. + Pasteurellen, Isoxazolylpenicillinegrampos., Aminopenicilline grampos. + gramneg., Amoxicillin + Clavulansäure grampos.+ gramneg. + β-Lactamasebildner Wirkungstyp: degenerativ bakterizid PK und PD: Gewebegängigkeit mittel, Penicillin G: parenterale Applikationen im Abstand von 4-6 h, Isoxazolyl- und Aminopenicilline: Parenteral und oral möglich alle 8-12 h, Depotpenicilline: parenteral 1 x tgl. bzw. zweimalige Applikation mit Abstand von 24 h Therap. Breite: groß Besonderheiten: Allergiepotential bes. Benzylpenicillin, selten Neurotoxizität, unverträglich für Nager/Kaninchen
• β-Laktame: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Cephalosporine Wirkungs-Spektrum: Frühere Generation grampos. (+ gramneg.), Neuere Generationen grampos. + gramneg. + β-Lactamasebildner Wirkungstyp: degenerativ bakterizid PK und PD: Gewebegängigkeit mittel Therap. Breite: groß Besonderheiten: Kreuzallergie zwischen β-Laktamen möglich, Weiteres siehePenicilline, nephrotoxisches Potential: Immunkomplex-Bildung in glomerulärer Basalmembran/Akkumulation eosinophiler Granulozyten im Interstitium
• ß-Laktame: Neue Einteilung der Cephalosporine Neben der Einteilung der Cephalosporine nach „Generationen“ existiert mittlerweile eine klinisch-pharmakologisch sinnvollere:1. Parenteral anwendbare Cephalosporine mit geringer β-Laktamasestabilität• Cefalonium (1. Generation)• Cefapirin (1. Generation)• überwiegend „Trockensteller-Euterinjektoren“: einmalige Applikation 2. Parenteral anwendbare Cephalosporine mit stärkerer β-Laktamasestabilität• Cefoperazon (3. Generation) – 1 x tgl.• Ceftiofur (3. Generation) – 1 x tgl. oder einmalig (Langzeitformulierung – „one-shot-Präparate“)• Cefovecin (3. Generation) – einmalig („one-shot“)• Cefquinom (4. Generation) – 1 x tgl. oder zweimalig im Abstand von 24 Stunden (Inj.) bis 2 x tgl. (Euterinjektor) 3. Oral anwendbare Cephalosporine• Cefalexin (1. Generation) – 2 x tgl. zu verabreichen
• β-Laktame: Resistenzen Inzwischen sind rund 100 derartige Enzyme wie β-Laktamasen, Carbapenemasen, … bekannt Resistenz der Bakterien gegen β-Laktame beispielsweise auch durch Mutation der Porine möglich
• ß-Laktame: Ein wichtiger Grundsatz Aufgrund der bakteriziden Wirkung kombiniert mit der geringen Toxizität sind β-Laktam-Antibiotika als Mittel der 1. Wahl zur Behandlung von bakteriellen Infektionen einzustufen („First-line-Antibiotika“). Ausnahme: Cephalosporine der 3. und 4. Generation, die als „Reserveantibiotika“ gelten und somit nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung und idealerweise nur im Zusammenhang mit einem Erregernachweis und einem Antibiogramm eingesetzt werden sollten
• Polypeptid-AB - Wirkstoffe, Präparate, Indikationen 1. PolymyxineA. Colistin = Polymyxin E(z.B. Belacol®, Enterotoxid N AMV®, Colivet Tab®, Colistin Inj.-Lsg.)B. Polymyxin B (Surolan®)Kombination mit Miconazol und Prednisolon 2. Bacitracin (Bacivet S®) 3. Thiostrepton (Panolog®)Kombination mit Neomycinsulfat, Nystatin und Triamcinolon
• Wirkungsmechanismus Polymyxine Einlagerung in Zellmembran: Interaktion hydrophober Seitenketten mit Fettsäureketten sowieInteraktion kationisches Ringsystem mit polarem Anteil der äußeren Schicht der Zellmembran --> Verdrängung Kalzium- und Magnesiumionen --> Destabilisierung der Membranstruktur – Lyse des BakteriumsZusätzlich: Inhibierung verschiedener Enzymsysteme
• Wirkungsmechanismus Bacitracin Hemmung der Biosynthese der Zellwand durch Inhibition der Pyrophosphatase, die am transmembralen Transport von Peptidoglycanvorläufern beteiligt ist
• Wirkungsmechanismus Thiostrepton Irreversible Bindung an die 50S-Untereinheit der bakteriellen Ribosomen --> Verhinderung der Elongation der Polypeptidketten ohne Einfluss auf DNA oder RNA
• Polypeptid-AB: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien - Polymyxine Wirkstoffgruppe: Colistin (Polymyxin E), Polymyxin B Wirkungs- Spektrum: gramnegativ Wirkungsty: bakterizid PK und P: Gewebegängigkeit gering, Applikation: Colistin oral (auch über Trinkwasser oder Futter) 2 x tgl. als Injektion 1 x tgl., Polymyxin B topisch 2 x tgl. Therap. Breite: parenteral: gering, lokal: mittel Besonderheiten: v.a. parenteral: neurotoxisch, muskelrelaxierend, nephrotoxisch
• Polypeptid-AB: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien - Polymyxine Bacitracin Wirkstoffgruppe: Bacitracin Wirkungs-Spektrum: grampositiv (Anaerobier: Clostridien) Wirkungstyp: bakterizid PK und P: Gewebegängigkeit mittel (Bacitracin), keine enterale Resorption nach oraler Verabreichung, Applikation: Bacitracin über Trinkwasser „ad lib“ Therap. Breite: lokal: mittel Besonderheiten: hohe systemische Toxizität vgl. Polymyxine
• Polypeptid-AB: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien - Polymyxine Thiostrepton Wirkstoffgruppe: Thiostrepton Wirkungs-Spektrum: grampositiv Wirkungstyp: bakteriostatisch PK und P: gering (Thiostrepton), keine enterale Resorption nach oraler Verabreichung,Thiostrepton topisch 1-3 x tgl Therap. Breite: lokal: mittel Besonderheiten: bei lokaler Anwendung gute Verträglichkeit
• Polypeptid-AB: Resistenzen Auszug aus dem Tagungsband zum BfR-Symposium „Antibiotikaresistenz in der Lebensmittelkette“ am 11. und 12.11.2013:„Resistenzen gegen Colistin wurden insbesondere bei Salmonella Enteritidis-Isolaten von Legehennen, aber auch vermehrt bei Salmonella- und kommensalen E. coli-Isolaten von Mastgeflügel und Geflügelfleisch nachgewiesen.“ Warum ist das kritisch? Colistin gilt in der Humanmedizin als „Reserveantibiotikum“ für dieBehandlung von multiresistenten Acinetobacter baumanii

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