Pharmakologie 2 (Fach) / Antidiarrhoica, Styptika und Laxantien (Lektion)

Antidiarrhoica, Styptika und Laxantien

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• Basistherapie Diarrhoe - Rehydratation Basis-/Notfalltherapieoral: Flüssigkeit (H2O) + Glukose + NaCl (Elektrolyte)parenteral: Elektrolyt-Infusionen (wichtig: Na+, Cl-, K+, Mg2+) „WHO-Juice“-Rehydrierungslösung(Elotrans®)NaCl3,5 g/lKCl1,5 g/lNaHCO32,5 g/lGlucose20   g/l
• Allgemeine Therapieprinzipien Therapieziel:- Kausale Behandlung àErkennung/Aufklärung der Ursache- bei bakteriellen Infektionen- bei Parasitosen- bei Maldigestionen- durch Enzymmangel Allgemeine Therapie:- Regulierung der Flüssigkeitsresorption- Normalisierung der Darmmotilität (Opiate, Anticholinergica)- Hemmung der Entzündung (NSAIDs) Futterentzug:- Initial Futterentzug- Danach Diät mit leicht verdaulicher Nahrung- Wichtig: Ausgleich des Flüssigkeits-und Salzverlust!- Osmotische Diarrhoen werden durch Futterentzug gestoppt, sekretorische nicht!
• Therapie: Motilitätshemmung durch Loperamid Indikationen- Schwere sekretorischeDiarrhöen mit propulsiver Hypermotilität- Stress-induzierte Diarrhöen Kontraindikationen- Bakteriell-induzierte Enteritiden mit ausgeprägter Enterotoxinbildung(z.B. ETEC)- eine Reduktion der Darmmotilität verhindert die rasche Elimination der Enterotoxine- Lebererkrankungen und bekannte IvermectinUnverträglichkeit (gehäuft bei Collies) --> genetischer MDR1-Defekt Pharmakokinetik- Enterale Resorption, aber vollständiger First-Pass Effekt- nach Resorption hepatobiliäreElimination über MDR1:  keine systemische Verfügbarkeit, kein Suchtpotential Dosierung: Hund:oral 0,05 -0,1 mg/kg bis zu 4 x täglich 
• Therapie: Sekretionshemmung durch Racecadotril (Tiorfan) Wirkungsmechanismus:- Prodrugàaktiver Metabolit (Thiorphan) wirkt als Inhibitor der Enkephalinase(Zellmembran-Peptidase)- lokalisiert v.a. in Dünndarmepithel- Verstärkung der endogenen Enkephalin-Wirkung  durch Hemmung des Enkephalin-Abbaus- Verringert die durch Entzündung bedingte intestinale Hypersekretion von Wasser und Elektrolyten --> aber keinen Effekt auf die basale Sekretion Indikationen:- Schwere sekretorische Diarrhöen- Stress-bedingte Diarrhöen Background-Info:- Met-Enkephalin(Tyr-Gly-Gly-Phe-Met) und Leu-Enkephalin(Tyr-Gly-Gly-Leu)- Enkephalin() + Endorphin (µ) + Dynorphin(κ) = endogene Opiate/Neuropeptide --> wirken über endogene Morphin-(Opiat-)Rezeptoren µ, κ, delta = GPCRs)) 
• Therapie: Anticholinergika Wirkungsmechanismus: wirken als Parasympatholytikuman muscarinergenRezeptoren Anwendung: Sekretorische und hypermotilitäts-bedingte Diarrhoe und spastische Obstipationen Wirkungseintritt: wenige Minuten keine ZNS-Penetration (quartäre Ammoniumverbindung) Wirkungen:- Motilitätshemmung: Reduktion der Transitrate in allen Darmsegmenten um ~50%, Verminderungder AnzahlproduktiverKontraktionen, ohne dabei das darmeigeneelektrische Muster zuverändern- Spasmolyse(bei Obstipation)- Sekretionshemmung:§Speichel, Magensaft (Flüssigkeitsvolumen+HCl),  Pankreassekretion, Darmsekretion Indikationen:- Hypermotilität des Darms mit Diarrhoe (Reizdarm; Colon irritabile)- nur bei Diarrhoe-Formen indiziert, die durch einen erhöhten Parasympathikotonus ausgelöst wurden oder wenn bei Diarrhoe stark schmerzhafte abdominale Krämpfe auftreten- Darmspasmen mit/bei Obstipationen (Anschoppungskolik)- alle Spasmen glattmuskulärer Organe (z.B. Gallengang, Ureter) Kontraindikationen: Glaukom, Tachykardie, paralytischer Ileus, Harnretentionen
• Therapie: Motilitätshemmung durch Metamizol (Novalgin)  gehört zu den NSAIDs (Pyrazolon-Derivat) Wirkung:- überreversible Hemmungder COX 1/2- Hemmung der PG-Synthese (antiphlogistisch, antipyretisch, analgetisch)- im Gegensatz zu anderen NSAIDs hat Metamizol eine spasmolytische Komponente auf die glatte Muskulatur der Eingeweide (Darm, Gallengang, Ureter, etc.) Pharmakokinetik:- HWZ = 4-5 Std- Wirkmechanismus der Spasmolyse unklar! ggf. durch sein Hauptmetabolit 4-N-Methylaminoantipyrin u. zusätzlichWirkung als COX-Hemmstoff und Cannabinoid-Rezeptorligand im ZNS  
• Unterstützende Therapie: Enterostyptika „Stopfmittel“ Unspezifische Therapeutika Adsorbentien Adstringentien Stullmisan®
• Adsorbentien Aktivkohle = Carbomedicinalis Feinkörnige, medizinischeKohlemitgroßerinnereOberfläche: bis2000m²/g Kohle d.h. 4g Kohle~ FlächeeinesFußballfeldes!!!
• Adstringentien Tannin:- Gerbsäure- heterogene Gruppe pflanzlicher Phenole- kondensierte Tannine (Flavonderivate)- hydrolysierbare Tannine (Ester von Zuckern)- enthalten genügend Phenolhydroxylgruppen- stabile Vernetzungvon Proteinen (Denaturierung)- Mucosaschutz: Sekretion nimmt ab, Blutung nimmt ab, Resorption toxischer Stoffe nimmt ab- Dosis: 10-20 mg/kg (Hd., Ktz., Pfd.) Kaolin:- Porzellanerde, Bolus Alba (Apotheke)- Aluminiumsilikat- Pudergrundlage- Mukosaschutz: reizlindernd, adsorbierend- Erhöht die Kotkonsistenz bis Krankheit spontan abheilt
• Stullmisan reines Pflanzenpräparat Wässriger Extrakt aus Arnika, Fichte, Kamille, Melisse, Tausengüldenkraut, Wermutkraut Wirkstoffe:-Extractum aquosum spissum ex piceae summitates 31mg et extractum aquosum spissumex melissae folium et matricariae flos et absinthii herba1mg (Fichtenspitzenextrakt) Indikationen:- Durchfall- Futterzusatz bei Aufzuchtschwierigkeiten- Fressunlust- nicht ausreichende Muttermilch Eigenschaften:- Enthält keine giftigen Stoffe- Selbst bei Überdosierung keine UAWs zubefürchten- Jungtiere (v.a.Ferkel und Kälber) können frühzeitig abgesetzt und mit Fremdmilch gefüttert werden, wenn gleichzeitig Stullmisan®S gegeben wurde
• Obstipation: Therapie mit Laxantien (Abführmitteln) Ursache:- Futteranschoppung- Segmentale Hypermotilität (Darmspasmen) Therapieprinzip:- Laxantien, die den Wassergehalt erhöhen: Ballaststoffe wie Quellstoffe (Schleimstoffe)- Osmotisch wirksame Laxantien: Salze (Na-Sulfat, Glaubersalz; Mg-Sulfat, Bittersalz), Zucker (-alkohole), Synthetische Makromoleküle (PEG, MakrogolHexal®)- Gleitmittel: Paraffin, Glycerol- direkt sekretagog auf die Mukosawirkende Stoffe: pflanzlich: Rizinusöl, Bisacodyl Parasympatholytika:- Butylscopolamin- Prifinium NSAIDs mit spasmolytischer Wirkung:- Metamizol
• Obstipation: Therapieprinzip Ballaststoffe Quellstoffe -Schleimstoffe Agar-Agar (Galactose-Polymer) Carboxymethylcellulose Leinsamen Flohsamen Weizenkleie Sterculia
• Obstipation: Therapieprinzip osmotischer Laxanzien Salze- Glaubersalz- Bittersalz Zuckeralkohole- Laktulose, Mannitol, Sorbitol, Xylit Synth. Makromoleküle- PEG
• Obstipation: Therapie mit Glaubersalz Glaubersalz = Na-Sulfat Decahydrat= Na2SO4x10 H2O Indikation:- Dickdarmobstipationen, Anschoppungskolik beim Pferd- zur Reduktion der enteralen Toxinresorptionbei oralen Vergiftungen- präoperativ bei geplanten Operationen am Darm, Vorbereitung der Koloskopie- postoperativ nach abdominalen Operationen und bei Hernien zur Reduzierung der für die Defäkation notwendigen Bauchpresse- Unterstützung einer antiparasitären Therapie bei Darmparasitosen Kontraindikationen: Darmverschlüsse jeglicher Art (Ileus) Wirkung:- zusätzlichen Einstrom von Körperwasser in das Darmlumen (osmotisch)- Quellung des Darminhalts- Dehnungsreiz- Anregung peristaltischer Kontraktionen UAWs:- Wasser-und Elektrolytverluste- Gefahr einer Dehydratation und Kreislaufbelastung durch enteral resorbiertes Natrium bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion- Malabsorption bei Langzeitbehandlung- Flatulenz Interaktionen:- Keine, weil nur lokal im Darm wirksam- bei Langzeitbehandlung: Malabsorption von anderen oral verabreichten Arzneimitteln, Kaliumverlusten und daher zu einer Wirkungsverstärkung von Herzglykosiden Anwendung:- als osmotisches Laxanzauch in Kombination mit Paraffinöl- Basistherapie der Dickdarmobstipation beim Pferd: per Schlundsondeals 3-bis 4-%-igeLösung (isotone Lsg.) Dosierung:- 0,5-1 g/kg je nach akutem Schweregrad  bis zu 3 x täglich Wichtig:- Freien Zugang zur Tränke sicherstellen- Einstrom von Körperwasser in das Darmlumen- systemischer Flüssigkeitsentzug im Organismus
• Obstipation: Therapie mit osmotischen Laxantien - Lactulose Synthetisches DisaccharidBestehend aus D-Galactoseund FruktoseLactulose (künstl. Disaccharid) kann nicht verdaut werden --> Disaccharid wird intestinal nicht gespalten keine enterale Resorption:- Bindung von Wasser- das Volumendes Darminhalts nimmt zu- Fermentation durch Darmbakterien (Kolon) zu Butyrat, Propionat, Acetat- Stimulation der Peristaltik/ Motilität- Entstehung von mehr osmotischwirksamen Substanzen- laxative Wirkung steigt- weicher Kot/Stuhl- Übermäßiger Verzehr von Milchprodukten erzeugt denselben Effekt!
• Obstipation: Therapie mit Gleitmitteln Paraffin Glycerin (Glycerol) Rizinusöl Chemie:- Paraffin = Gemisch aus gesättigten Kohlenwasserstoffen mit der allg. Summenformel CnH2n+2H- die Zahl n liegt zwischen 20 und 45- als dünnflüssiges Paraffin (Paraffinumperliquidum) im Handel Indikationen:- Dickdarmobstipationen- AnschoppungskolikPferd Kontraindikationen: Darmverschlüsse jeglicher Art (Ileus) Wirkungen:- Laxative Wirkung als Gleitmittel- hydrophob- bildet Ölfilm zwischen Mukosa und Darminhalt UAWs:Beeinträchtigung der Resorption wasserlöslicher und lipidlöslicher Substanzen Interaktionen: keine bekannt Pharmakokinetik:- Wird nicht transzellulär resorbiert- Geringe Mengen über Lymphe in regionale Lymphknoten Anwendung:- Wird auch in Kombination mit Glaubersalz verwendet- Basistherapie der Dickdarmobstipation beim Pferd- Eingabe per Schlundsonde Dosierung: Pfd.: oral 0.5 –2.0 ml/d, Hund: oral 0.5 -1.0 EL/d, Katze: oral 0.5 -1.0 EL/d, ggf. mehrfache Gabe pro Tag Kein Glyceroloral verwenden! Große Mengen --> Hämolyse! Einsatz nur als Klistier (Wirkungseintritt nach ca. 2h) Natriumdioctylsulfosuccinat: Anionisches Detergenz mit stuhlaufweichender WirkungHd., Ktz.: 1-5 mg/kg p.o. (Tablettenform)
• Obstipation: Therapieprinzip mit sekretagogen Laxantien Anthrachinon-Glycoside (Senneskraut, Faulbaumrinde, Kreudzdornbeeren) Diphenole (Bisacodyl, Natriumpicosulfat, Phenolphtalein) Rizinolsäure (Rizinusöl)
• Obstipation: Therapie mit sekretagogen Laxantien - Dantron Chemie:- synthetisches Antrachinonderivat (1,8-Dihydroxyanthrachinon)- natürlich vorkommende Derivate (Pflanzeninhaltsstoffe): b-glykosidischgebundenen Anthrachinone (Anthraglykoside), Aglykone(Emodine). Indikationen/Kontraindikationen/Anwendung: wie bei anderen Laxantien Wirkungen:- Stark wirksames Abführmittel („Drastica“)- Störung der enteralen Elektrolyt-und Wasserresorption --> laxativ Cave: Nicht mit Ondansetron verwechseln! Wurde unter dem Namen „Dantron“ in Südafrika vermarktet. UAWs:- Bei Langzeittherapie: Störung des Wasser-und Elektrolythaushaltes - Bräunliche Imprägnierung der Darmmuskosa(Koloskopie) durch Reduktionsprodukte der Emodine, aber ungefährlich, verrät den chron. Missbrauch von Laxantien- Histologisch nachweisbare Zerstörung von Dentridendes Plexus myentericus- Karzinogene Wirkung vermutet, daher in USA vom Markt, in UK nur noch in Palliativmedizin zugelassen
• Hydragoga Bisacodyl (Dulcolax®) Natriumpicosulfat (Agiolax, Darmol, Dulcolax) Wirkmechanismus:- Im Kolon Umsatz des Arzneistoffs in Diphenole- Diphenoleerhöhen Sekretion im Kolon und induzieren Motilität
• Rizinolsäure ungesättigte, lineare omega-9-Fettsäure mit der Summenformel C18H34O3 einzignatürlicheFettsäure, die eine Hydroxygruppe trägt ist in größerer Menge kommerziell verfügbar Gleitwirkung als Wasser-unlösliche FS sekretorische Wirkung auf die Enterozyten
• Obstipation: Therapie mit Parasympatholytika Wirkungsmechanismus: wirken als Parasympatholytikum an muscarinergen Rezeptoren Anwendung: Sekretorische und hypermotilitäts-bedingte Diarrhoe und spastische Obstipationen

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