Pharmakologie 2 (Fach) / Adrenolytica und Antisympathotonica (Lektion)
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Adrenolytica und Antisympathotonica
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- Adrenolytica Adrenolytica sind Substanzen, die zu einer Blockierung von a- oder b-Rezeptorenführen --> Adrenozeptor-Antagonisten, Sympatholytica 1. a-Adrenolytica (a-Blocker): Phentolamin, Prazosin (a1), Yohimbin, Atipamezol (a2) 2. b-Adrenolytica (b-Bocker): Propranolol, Atenolol (b1) 3. Hybridblocker: Labetalol, Carvedilol (a und b) Hemmen körpereigene (Noradrenalin, Adrenalin, Dopamin) und exogene Sympathomimetica.
- a-Adrenolytica Wirkungen auf Herz und Kreislauf Adrenalin steigert den arteriellen Mitteldruck, a-Blockade führt zur Adrenalinumkehr undBlutdrucksenkung. Blockade vaskulärer a-Rezeptoren:– Vasodilatation, Blutdrucksenkung– reflektorische Steigerung des Sympathicotonus– Tachykardie und vermehrte Reninfreisetzung Besonders deutlich bei Phentolamin (a1 und a2)– Steigerung des Sympathicotonus (a1-Blockade)– Steigerung der Transmitterfreisetzung (a2-Blockade) a-Adrenolytica sind nicht Mittel der ersten Wahl zur Behandlung der Hypertonie
- b-Adrenolytica syn. b-Adrenozeptor-Antagonisten, b-Blocker Am Herzen (80% b1-Rezeptoren, 20% b2-Rezeptoren)– Hemmung der positiv chronotropen, inotropen, dromotropen und bathmotropen Effekte des Sympathicus.– Verminderung des myocaridalen Sauerstoffverbrauchs.– Verminderte Anpassungsfähigkeit an hohe Leistungen. Blutgefäße (b2-Rezeptoren der Skelettmuskulatur)– Hemmung der vasodilatierenden Sympathicuswirkung. Stoffwechsel– Unterdrückung von Stoffwechseleffekten der Catecholamine. Gehirngängigkeit– Alle lipophilen b-Adrenolytica gelangen in das ZNS. Therapeutisch erwünscht: periphere b1-Blockade. Wirkung am Herzen (b1 >> b2)– Negativ chronotrop, inotrop, dromotrop, lusitrop und bathmotrop– Antiarrhythmische (neg. dromotrope Wirkung), kardiodepressive Wirkung (CAVE: AV-Block)– Verminderung des myocaridalen Sauerstoffverbrauchs (neg. inotrope und neg. chronotrope Wirkung)– ABER: Verminderte Anpassungsfähigkeit an hohe Leistungen Wirkung an den Blutgefäßen (b2)– Initial Vasokonstriktion und Anstieg des Gefäßwiderstandes– Langfristig (Wochen) Blutdruckabfall und Erniedrigung des Gefäßwiderstandes --> Mechanismus unklar. Hypothesen:• Herzzeitvolumens Abnahme• Resetting der Barorezeptoren• Reninsekretion Abnahme• Noradrenalin-Freisetzung Abnahme (präsynaptische b2-Rezeptoren)• Sympathicusaktivität Abnahme (zentrale Wirkung)
- Antisympathotonica Antisympathotonica reduzieren die Aktivität des sympathischen Nervensystems durch– eine Beeinflussung von Steuerzentren der Sympathicusaktivität im ZNS: Clonidin, a-Methyldopa (bzw. a-Methylnoradrenalin)– eine Aufhebung der Speicherfähigkeit noradrenerger Varikositäten für Noradrenalin: Reserpin– eine Hemmung der Noradrenalinfreisetzung aus noradrenergen Varikositäten: Guanethidin Werden zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt (H.M.): Clonidin, Reserpin, Guanethidin, a-Methyldopa Therapeutisch relevant (V.M.): Xylazin und andere a2-Agonisten --> sedativ-hypnotische Analgetica vom Xylazin-Typ (Xylazin, Medetomidin, Detomidin, Romifidin)
- Antisympathotonica - Wirkung im ZNS: Clonidin, a- Methylnoradrenalin– in postganglionärsympathischen Nervenendigungen: Reserpin, Guanethidin, Clonidin Blutdruckregulation: – Reflex zum Vagus: Blutdrucksteigerung führt reflektorisch zu einer Steigerung des Vagustonus– Reflex zum Sympathikus: Blutdrucksteigerung führt reflektorisch zu einer Senkung desSympathicotonus
- Clonidin*, (Moxonidin, Guanfacin), Xylazin Chemie– Clonidin ist ein Imidazolinderivat mit guter Gehirngängigkeit.– Selektiver a2-Rezeptor-Agonist Wirkungsmechanismus– Aktivierung peripherer präsynaptischer a2-Autorezeptoren --> NA-Freisetzung Abnahme– Aktivierung zentraler a-Rezeptoren in der Medulla oblongata --> Sympathikotonus Abnahme– Initial Blutdruckanstieg durch Stimulation peripherer postsynaptischer Rezeptoren,langfristig Blutdrucksenkung.– In anderen Regionen des ZNS sedative und analgetische Wirkung (ohne atemdepressive und suchterzeugende Komponente)– Xylazin entspricht in seinen peripheren und zentralen Wirkungen dem Clonidin. Indikationen– Ursprünglich eingesetzt zur lokalen Abschwellung der Nasenschleimhaut– Antihypertensivum der 2. Wahl (H.M.): Clonidin– Sedativ-hypnotische Analgetica vom Xylazin-Typ: Xylazin (Rompun®, Proxylaz®,Sedaxylan®, Xylapan®), Romifidin (Sedivet®), Medetomidin (Domitor®, Sedator®, Cepetor®), Detomidin (Domosedan®, Domidine®).– Antagonisierbar durch zentrale a2-Adrenolytica (Atipamezol = Antisedan®, Yohimbin).
- Yohimbin, Atipamezol (Antisedan®) Chemie: Yohimbin ist ein Alkaloid aus der Borke von Pausinystalia yohimbe und der Wurzel von Rauwolfia. Rezeptorselektivität: a2-selektiver kompetitiver Antagonist mit SerotoninantagonistischerWirkung. Wirkungsmechanismus: Erhöhung von Blutdruck und Herzfrequenz, Steigerung dermotorischen Aktivität und Tremor. Indikationen– Potenzsteigerung und Behandlung von sexuellen Dysfunktionen des Mannes.– Antagonisierung von a2-Agonisten (Atipamezol, Yohimbin)