Pharmakologie 2 (Fach) / Antagonisten des Acetylcholin (Lektion)
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Antagonisten des Acetylcholin
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- Antagonisten des Acetylcholin Parasympatholytica: Antagonisten an muscarinergen ACh-Rezeptoren Ganglioleptica: Antagonisten an nicotinergen ACh-Rezeptoren der Ganglien. Periphere Muskelrelaxantien: Antagonisten an nicotinergen ACh- Rezeptoren der neuromuskulären Endplatte (NMEP)
- Parasympatholytica / Anticholinergica Parasympatholytica hemmen kompetitiv die Wirkung von Acetylcholin an den postganglionären muscarinergen ACh-Rezeptoren. Erst in höheren Konzentrationen kommt es auch zur Hemmung nicotinerger ACh-Rezeptoren. Insgesamt: Verminderung oder Einschränkung parasympathischer Wirkungen. Prototyp der Gruppe ist Atropin.
- Atropin Atropin kommt in zahlreichen Nachtschattengewächsen vor, z.B. Bilsenkraut (Hyoscyamus niger), Engelstrompete (Brugmansia) und Stechapfel (Datura stramonium) vor. Seinen Namen verdankt das Alkaloid der Tollkirsche (Atropa belladonna). Das natürlich vorkommende LHyoscyamin ist ein Ester der Tropasäure mit a-Tropin und zählt somit zu den Tropan-Alkaloiden. Erst beim Aufbereiten der Pflanzen oder in wässriger Lösung racemisiert LHyoscyaminzu Atropin (1:1 Gemisch von D- und L-Hyoscyamin). Wirkungen und Toxizität• Gute orale Bioverfügbarkeit• Die Empfindlichkeit verschiedener Organe ist unterschiedlich:– Schweiß- und Speicheldrüsen (Sekretionshemmung mit Mundtrockenheit) sind am empfindlichsten– Pupillenerweiterung (Mydriasis, langanhaltend)– Tachykardie, Blutdruckanstieg– Gefäßerweiterung (Koronarien, Haut) --> bei Vergiftung scharlachrote Haut– Akkomodationsstörungen, Steigerung des IOP– Tonussenkung im GIT stärker als Motilitätssenkung– Harnverhalten• Zentrale Wirkungen: zentrale Erregungserscheinungen (Halluzinationen, Tremor, Delirium, Tobsucht), Koma, Atemdepression und Tod durch Atemversagen.• Antidot der Atropin-Vergiftung ist Physostigmin --> antagonisiert auch zentrale Wirkungen.• Die Toxizität des Atropin ist speziesabhängig: Fleischfresser sind empfindlicher als Pflanzenfresser (mit Ausnahme des Pferdes).
- Parasympatholytica / Anticholinergica 2 Der quarternäre Stickstoff entscheidet überBioverfügbarkeit und Gehirngängigkeit.• Die quarternären Verbindungen haben einegewisse Selektivität für den Magen-Darm- Kanal und die Gallen- und Harnwege. Keine eindeutige Rezeptorselektivität. Scopolamin ist ein Ester aus Tropasäure und Scopin. Besser gehirngängig, daherantiemetische Wirkung bei Kinetosen. N-Butylscopolamin entstand durch halbsynthetische Abwandlung (quarternärer Stickstoff). Tropicamid und Homatropin werden ausschließlich lokal am Auge eingesetzt. Einige Parasympatholytica werden ausschließlich zur Behandlung von Tieren eingesetzt: Benzetimid (Spasmentral® V.M.), Prifiniumbromid (Prifidiar® V.M.).
- Wirkungen und therapeutische Nutzung Narkoseprämedikation: Schutz vor vagalen Reflexen, Reduzierung der Bronchialsekretion bei Inhalationsnarkosen, Hemmung von Speichelsekretion und Bradykardie bei starken Analgetika: Atropin s.c. Bradykarde Arrhythmien: Atropin oral (Atropinum sulfuricum Compretten®) Erkrankungen des GIT: spastische Kolik, spastische Gastritis oder Enteritis, Durchfall, Hyperacidität, Spasmen der Gallen- und Harnwege: Butylscopolamin (Buscopan mono® V.M., Buscopan compositum® V.M.), Prifiniumbromid (Prifidiar® V.M.). Antiemetikum bei Kinetosen: Scopolamin (Scopoderm TTS®) Vagal bedingte Spasmen der Bronchialmuskulatur: Ipratropiumbromid (Atrovent®) Augendiagnostik / Mydriatica: Homatropin, Tropicamid (Mydrum®), kein Atropin (Wirkungsdauer mehrere Tage !) Vergiftung mit Parasympathomimetica: Atropin i.v. (bis zur erkennbaren Normalisierung des Speichelflusses). Humanmedizin: Behandlung des M. Parkinson (Biperiden, Benzatropin). Humanmedizin: Pirenzepin (Gastrocepin®, M1-selektiver Antagonist) wird bei Magen- und Duodenalulkus zur Säuresekretionshemmung eingesetzt. Humanmedizin: Trospiumchlorid (Spasmex®), Oxybutynin, Tolterodin (Detrusitol®), Darifenacin (Emselex®), Solifenacin (Vesikur®) bei Overactive-Bladder-Syndrom (OAB) Kontraindikationen: Glaukom, tachykarde Arrhythmien und Obstipation aufgrund von mechanischen Verengungen des Magen-Darm-Kanals.
- Mydriatica Parasympatholytica / Anticholinergica– Atropin (Wirkdauer 1-2 Wochen)– Scopolamin (Wikdauer 3-7 Tage)– Cyclopentolat (Wirkungsdauer 1 Tag)– Tropicamid (Wirkungsdauer 6 Stunden) a1-Sympathomimetica– Phenylephrin (Wirkungsdauer 5 Stunden; keine Akkomodationsstörung) Indikationen: Diagnostische Pupillenerweiterung (kurz wirksam), Entzündungen des Augeninneren (langwirksam) CAVE: Glaukomrisiko
- Anticholinergica bei OAB Innervation der HarnblaseDetrusor: Kontraktion (M3), Relaxation (b2)Sphincter: Relaxation (M), Kontraktion (a1) Behandlung der Dranginkontinenz (OAB)– Hemmung des Detrusortonus (Parasympatholytica)– Steigerung des Sphinctertonus (a-Sympathomimetica)