Pharmakologie (Fach) / Psychopharmaka, Sedativa und Hypnotika (Lektion)

Kapitel 17

Diese Lektion wurde von Francine erstellt.

Lektion lernen

zurück  |  weiter 1 / 2

• Neuroleptika Wirkstoffe Klassische Neuroleptika: schwach: Chlorpromazin, Chlorprothixen, Levomepromazin, Promethazin, Melperon, Pipamperon stark: Haloperidol, Benperidol, Fluphenazin, Perphenazin Depotformen: Pimozid, Fluspirilen, Haloperidoldecanoat, Flupentixoldecanoat Atypische Neuroleptika: Clozapin, Olanzapin, Risperidon, Ziprasidon, Sulpirid, Amisulprid, Quetiapin Atypisch, weil hier die typischen extrapyramidal-motorischen Störungen der klassischen Neuroleptika fehlen!
• Neurolpetika Einteilung nach chemischer Struktur Phenothiazine: Chlorpromazin, Levomepromazin, Promethazin, Fluphenazin, Perphenazin Butyrophenone: Haloperidol, Benperidol, Melperon
• Wirkmechanismus Neuroleptika Dopaminrezeptorantagonisten klassische Neuroleptika: Antagonisten am D2-Rezeptor Atypische Neurolpetika: Antagonist an Dopamin- und Serotoninrezeptoren Clozapin: D4-Rezeptor > D2-Rezeptor Risperidon, Ziprasidon, Olanzapin, Quetiapin: 5HT2A-Rezeptor > D2-Rezeptor Amisulprid, Sulpirid: D2-Rezeptoren (gewisse Selektivität für Rezeptoren des mesolimbischen Systems) Je nach Substanz besteht ein Antagonismus an Serotonin, α, Muskarin, Histamin-Rezeptoren
• Neuroleptika Wirkung Antagonismus am D2-Rezeptor antipsychotische Wirkung ( mesolimbisches System) parkinsonähnliche Extrapyramidalmotorische Störungen (nigro-striatal) Prolaktinfreisetzung steigt (tubero-infundibuläres System) antiemetische Wirkung (Area postrema) Hypothermie (Hypothalamus) Antagonismus am D4-Rezeptor: antipsychotische Wirkung Antagonismus am 5HT2A-Rezeptor -Schizophrenie Antagonismus am 5HT2A/2C-Rezeptor: Gewichtszunahme Antagonismus am H1-Rezeptor: Sedation Antagonismus am α-Rezeptor: vegetative Symptome Antagonismus am Muskarinrezeptor: Anticholinerges Syndrom
• Promethazin Indikation Schlafmittel - H1-Rezeptor
• Je stärker der D2-Antagonismus, umso .. ...stärker der die antipsychotische Wirkung ...mehr die extrapyramidalen Störungen desto weniger sedierende und vegetative UAWs
• Klassische Neuroleptika Indikation Akut- und Intervalltherapie der Schizophrenie starke psychomotorische Erregung und akute Psychosen Therapie Emesis Schmerzadjuvans Prämedikation in der Anästhesie Schlafmittel
• Starke / schwache Neuroleptika schwache Neuroleptika wirken stärker sedierend (Anwendung bei Erregung und Angst) starke Neuroleptika sind schwächer Sedierend (Anwendung bei akut psychotischen paranoid-halluzinatorischen Zuständen)
• Klassische Neuroleptika Pharmakokinetik Cytochrom P450
• UAW Klassische Neuroleptika Extrapyramidale Störungen Frühdyskinesie (Zungen-, Schlund-, Blickkrämpfe) - Therapie durch Biperiden Parkinsonoid -Therapie durch Biperiden Akathisie: motorische Unruhe, Unfähigkeit zum ruhigen Sitzen - Therapie durch ß-Blocker, Umstellung Neuroleptikum, Benzodiazepine Spätdyskinesie: Grimassieren - Therapie durch Ausschleichen/Umstellen des Neuroleptikums, Benzodiazepine malignes neuroleptisches Syndrom: Rigor, Stupor, Akinesie, Fieber, HF steigt, Koma, Rhabdomyolyse - Therapie: Dantrolen, Bromocriptin, Amantadin neuroendokrine Störungen: Prolaktinfreisetzung, Galaktorrhö, Amenorrhö, Gynäkomastie, Libido- und Potenzverlust vegetative Nebenwirkungen: Hypotonie, Sedierung, anticholinerge Symptome
• Intoxikation mit Neuroleptika EPM-Störung, RR sinkt, HF steigt, Krämpfe Therapie: Antiparkinsonmittel (Biperiden), Benzodiazepine
• Atypische Neuroleptika Indikation Clozapin: therapieresistente Psychosen, die nicht auf andere Therapie ansprechen Risperidon: chronisch verlaufende Schizophrenie und Rezidivprophylaxe
• UAW Atypische Neuroleptika nur geringe extrapyramidale Störungen Clozapin: Agranulozytose, Anticholinerge Wirkung, RR sinkt, HF steigt, Krämpfe Risperidon: RR sinkt (keine Sedation, keine anticholinergen Symptome) Olanzapin: Gewichtszunahme, Lipide steigen, Blutzucker steigt, Diabetesrisiko steigt Amisulprid, Sulprid: Prolaktinsekretion, neuroendokrine Störungen
• Akut-Therapie Schizophrenie Wahl: Atypisches Neuroleptikum - außer Clozapin bei starker Erregtheit auch ein klassisches Neuroleptikum verwendbar bei Therapieresisenter Schizophrenie: Clozapin ausgeprägte Minussymptome: atypisches Neuroleptikum > Neuroleptika Niemals abrupt absetzen!!!
• Therapie der Manie Carbamazepine (Antikonvulsivum, Stimmungsstabilisator) Valproat (Antikonvulsivum, Stimmungsstabilisator) Lithium (Stimmungssabilisator) Risperidon, Olanzapin, Quetiapin, Ziprasidon Haloperidol: bei akuter Psychose Wirkung setzt erst nach ein paar Tagen ein Kombination mit Adjuvans oder Kombi: Valproat oder Lithium +Olanzapin oder Risperidon Erhaltungsdosis: 1.Wahl:Lithium, 2.Wahl: Lamotrigin, 3.Wahl: Valproat, Carbamazepin, Olanzapin, Risperidon Rezidivprophylaxe: 1.Wahl: Lithium, 2.Wahl:Carbamazepin, Valproat
• Stimmungsstabilisatoren Lithium, Carbamazepine, Lamotrigin, Valproat, atypische Neuroleptika besonders Olanzapin
• Antidepressiva Wirkstoffe Trizyklische Antidepressiva Selektive Serotonin-Re-uptake-Hemmer Selektive Serotonin/Noradrenalin-Re-uptake-Hemmer Selektiver Noradrenalin Re-Uptake-Hemmer Selektiver Noradrenalin Dopamin Re-Uptake Hemmer MAO-Hemmer tetrazyklisches Antidepressivum α2-Antagonisten Melatonin-Rezeptor-Agonist
• Trizyklische Antidepressiva Amitriptylin, Doxepin, Clomipramin, Imipramin, Nortriptylin
• Selektive Serotonin-re-Uptake -Hemmer Citalopram, Fluoxetin,Fluvoxamin, Paroxetin, Sertralin, Trazodon
• Selektive Serotonin/ Noradrenalin Re-Uptake-Hemmer Venlafaxin, Duloxetin
• Selektive Noradrenalin Re-Uptake-Hemmer Reboxetin
• Selektiver Noradrenalin-Dopamin-Re-Uptake Hemmer Bupropion
• MAO-Hemmer Moclobemid, Tranylcypromin
• Tetrazyklisches Antidepressivum Maprotilin
• Alpha2-Antagonisten Mianserin, Mirtazapin
• Melatonin-Rezeptor-Agonist Agomelatin
• Wirkmechanismus Antidepressiva erhöhen die Konzentration von Serotonin und Noradrenalin im synaptischen Spalt Re-Uptake-Hemmer hemmen Wiederaufnahme α2-Antagonisten steigern Noradrenalinfreisetzung durch Hemmung des negativen Feedbacks MAO-Hemmer Down-Regulation postsynaptische ß- und Serotoninrezeptoren bei längerer Anwendung alle wirken stimmungssteigernd - keine Euphorie, machen nicht abhängig antidepressive Wirkung setzt verzögert ein Suizidrisiko bei antriebssteigernden Substanzen > Gabe: Benzodiazepine einige Substanzen wirken anxiolytisch und sedierend
• Antriebssteigernde Antidepressiva Alle SSRI Reboxetin Venlafaxin Duloxetin Bupropion MAO-Hemmer Nortriptylin
• Johanniskraut Nebenwirkungen: Fotosensibilität, Induktion von Cytochrom P450
• Trimipramim trizyklisches Antidepressivum wirkt über verschiedene Rezeptoren als Antagonist stark sedierend
• Agomelatin Melatoninderivat wirken an Melatoninrezeptoren MT1 und MT2 wirkt auch schlaffördernd
• Moclobemid MAO-A-Hemmer Antidepressivum
• Selegilin MAO-B-Hemmer Antiparkinsonmittel
• Tranylcypromin MAO-A und MAO-B-Hemmer Antidepressivum
• Indikation Antidepressiva Depression Zwangsstörung: Serotonin-Re-Uptake-Hemmer (selektiv oder auch Clomipramin) Panikattacke: SSRI Entzugstherapie Schmerztherapie als Adjuvanzien Schlafmittel Raucherentwöhnung
• Pharmakokinetik Antidepressiva Metabolisierung in lang wirksame Metabolite Amitriptylin > Nortriptylin Imipramin > Desipramin
• UAW Trizyklische Antidepressiva orthostatische Hypotonie Sedierung Annticholinerge Symptome: Harnverhalt, Obstipation, Krämpfe, Mundtrockenheit Herzrhythmusstörungen
• UAW SSRI GIT-Störungen Kopfschmerzen, Schlafstörungen, QT-Zeit-Verlängerung größte therapeutische Breite
• Venlafaxin UAW Übelkeit, Müdigkeit, Angstzustände, Blutdruck steigt
• UAW Mianserin, Mirtazapin Agranulozytose aplastische Anämie Appetitsteigerung, Sedation
• Intoxikation mit trizyklischen Antidepressiva Symptome: anticholinerg Mundtrockenheit, trockene Haut Hyperthermie Mydriasis Tachykardie, Arrhythmie, RR sinkt Delirium, Krämpfe, zentrale Atemlähmung
• Therapie Antidepressiva-Intoxikation Physostigmin ß-Blocker Diazepam
• Lithium Wirkung schwächt Symptome bei manischer Psychose wirkt prophylaktisch gegen manische und depressive Rezidive verstärkt die Wirkung von Antidepressiva suizidprophylaktisch
• Indikationen Lithium Akuttherapie der Manie Phasenprophylaxe der Manie Prophylaxe der bipolaren oder unipolaren Depression langzeitprophylaxe von suizidgefährdeten Patienten Thyreotoxische Krise
• Anwendung Lithium enge therapeutische Breite einschleichend beginnen und niemals abrupt absetzen
• Pharmakokinetik Lithium HWZ: 22h tritt in die Muttermilch über unverändert renal eliminiert Lithiumspiegel wird von Natriumresorption beeinflusst Diuretika, Saluretika: kompensatorisch zur gesteigerten Natriumausscheidung wird im proximalen Tubulus vermehrt natrium resorbiert > Lithiumresorption steigt> Lithiumplasmaspiegel steigt Kochsalzarme Diät, Diarrhö, starkes Schwitzen, NSAID: gesteigerte Natriumresorption im proximalen Tubulus > Lithiumplasmaspiegel steigt
• UAW Lithium Polyurie, Polydipsie Gewichtszunahme Tremor Euthyreote Struma Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö Exazerbation einer Psoriasis vulgaris Lithiumspiegel wird erhöht durch: NSAIDs (außer ASS), Diuretika, ACE-Hemmer
• Lithiumintoxikation Symptome: Erbechen, Diarrhö, Tremor, Verwirrtheit, Sprachstöungen, Krämüfe, Koma Therapie: forcierte Diurese, NaCl-Substitution, Dialyse
• Therapie ängstlich-agitierte Patienten Antriebshemmende oder antriebsneutrale Antidepressiva z.B. Amitriptylin, Mirtazapin
• Therapie gehemmte Depressionen antriebsneutrale oder antriebssteigernde Antidepressiva Reboxetin, SSRI, MAO-Hemmer

zurück  |  weiter 1 / 2