Pharmakologie (Fach) / Schilddrüsenhormone, Fettstoffwechsel, Gicht, Osteoporose (Lektion)
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Kapitel 12
Diese Lektion wurde von Francine erstellt.
- Iodid wirkt in hohen Dosen kurzfristig als Thyreostatikum !
- Schwefelhaltige Thyreostatika Propylthiouracil, Thiamazol,Carbimazol (Prodrug von Thiamazol)
- Wirkmechanismus schwefelhaltige Thyreostatika hemmen die Peroxidase und dadurch die Oxidation von Iodid Propylthiouracil hemmt zusätzlich noch die Dejodierung von t4 zu t3
- Indikation Thyreostatika Hyperthyreose bei M.Basedow Hyperthyreose bei Schilddrüsenautonomie vor Strumatherapie zu Beginn einer Radioiodtherapie
- Pharmakokinetik Thyreostatika Wirkung setzt erst nach einer Latenz von 1 Woche ein Thiamazol hat längere HWZ und stärkere Wirkung als Propylthiouracil PLAZENTAGÄNGIG! deshalb in SS sehr niedrig dosieren
- UAW Thyreostatika allergische Reaktion, Cholestase Agranulozytose (selten) -Fieber, Infekte der oberen Atemwege, Halsschmerzen sowie: Geschmacksstörungen, Thrombozytopenie
- Perchlorat Wirkmechanismus hemmt kompetit die Iodidaufnahme in Thyreozyten
- Indikation Perchlorat Prophylaxe bei Gabe von Iodhaltigen Kontrastmitteln bei Patienten mit Gefahr der thyreotoxischen Krise (Iodmangelstruma) Alternative zu Thyreostatika
- Wolff-Chaikoff Effekt bei hoher Iodiddosis >5mg/Tag hemmt Ioidid die Freisetzung von T3/T4 Wirkungseintritt innerhalb von 24 h
- Lithium Wirkmechanimus vermindert Hormonfreisetzung aus der Schilddrüse
- Lithium Indikation bei iodinduzierter Thyreotoxischer Krise
- Radioiod Indikation Verkleinerung der Schilddrüse, Verminderung der Hormonsynthese
- UAW Radioiod Bestrahlungsthyreoiditis Hypothyreose Gastritis Sialadenitis
- Behandlung Thyreotoxische Krise Thiamazol Glukokortikoide ß-Blocker (Tachykardie, Tremor) Flüssigkeits- und Elektrolytinfusion Temperatursenkung Kaloriengabe Lithium bei Iodkontamination
- Lipidsenker Statine Fibrate Anionenaustauscher Ezetimib
- Statine Wirkmechanismus HMG-CoA Reduktase-Hemmer Synthese von LDL-Rezeptoren wird erhöht um vermehrt LDL aus dem Blut in die Zellen aufzunehmen antioxidativ, antithrombotisch, Vaskuloprotektiv
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- Statine Atorvastatin, Fluvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Rosuvastatin, Simvastatin
- Fibrate Benzafibrat, Fenofibrat, Gemfibrozil
- Fibrate Wirkmechanismus Agonisten am PPARα Kernrezeptor kontrolliert Gene des Fettstoffwechsels gesteigerter Abbau von triglyzeridreichen Lipoproteinen, verminderte Sekretion von Triglyzeriden aus der Leber HDL-Anstieg
- Fibrate/Statine beste Wirksamkeit Statine senken am stärksten LDL-Cholesterin Fibrate senken am besten Triglyzeride
- Pharmakokinetik Statine Lovastatin und Simvastatin sind Prodrugs- in der Leber aktiviert CYP3A4: Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin CYP2C9: Fluvastatin, Rosuvastatin
- Indikation Statine Hypercholesterinämie Primär- und Sekundärprophylaxe KHK Hyperlipidämie und Hypercholesterinämie
- Indikation Fibrate Hypertriglyzeridämie Hyperlipidämie und Hypercholesterinämie
- Pharmakokinetik Fibrate CYP-abhängig metabolisiert renal eliminiert Wirkungsverstärkung von Sulfonylharnstoffen, Cumarinen
- UAW Statine Fibrate Gefahr Rhabdomyolyse v.a bei Kombination von Statinen und Fibraten oder Statine+ andere Substrate von Cytochrom P450 (Ciclosporin, Clarithromycin, Erythromycin, Grapefruitsaft, Verapamil, Amiodaron)
- Kontraindikation Statine Fibrate Lebererkrankung, Myopathie Schwangerschaft Stillzeit bei Fibraten: Niereninsuffizienz
- Anionenaustauscher Colestyramin, Colesevelam
- Wirkmechanismus Anionenaustauscher binden irreversibel Gallensäuren im Dünndarm - dadurch wird von der leber vemehrt Gallensäure aus Cholesterin gebildet gesteigerte LDL Rezeptorexpression vermehrte Aufnahme von LDL-Cholesterin
- Indikation Anionenaustauscher Hypercholesterinämie Chologene Diarrhö Pruritus, Ikterus bei partiellem Gallengangsverschluss
- UAW Anionenaustauscher gehemmte Resorption von fettlöslichen Vitaminen unterbrechen den enterohepatischen Kreislauf bestimmter Medikamente
- Ezetimib hemmt die Cholesterinresorption im Dünndarm meist in Kombination mit Statinen zur Therapie der Hypercholesterinämie
- Gichttherapeutika Urikostatika und Urikosurika Colchicin Rasburicase
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- Urikostatika Allopurinol, Fembuxostat
- Urikosurika Wirkstoffe Benzbromaron, Probenecid
- Wirkmechanismus Allopurinol, Febuxostat hemmen Xanthinoxidase - Harnsäurebildung nimmt ab vemehrte Ausscheidung von Xanthin und Hypoxanthin, die wasserlöslich sind Allopurinol hemmt zusätzlich die Synthese der Purinbasen und senkt dadurch den Harnsäurespiegel
- Benzbromaron, Probenecid Wirkmechanismus hemmen tubuläre Rückresorption von Harnsäure - Harnsäureausscheidung steigt
- Indikation Urikostatika Urikosurika Intervalltherapie bei chronischer Hyperurikämie Prophylaxe sekundäre Hyperurikämie bei Zytostatikatherapie Allopurinol 1.Wahl
- UAW Urikostatika Urikosurika akuter Gichtanfall bei Allopurinol, Benzbromaron, Probenecid Kontraindikation: Benzbromaron, Probenecid: Niereninsuffizienz, Harnsäurenephrolithiasis, Uratnephropathie
- Wechselwirkungen Allopurinol Febuxostat hemmen den Abbau einiger Immunsuppressiva und Zytostatika wie Azothioprin und 6-Mercaptopurin > Gefahr der Knochenmarkaplasie Allopurinol hemmt Ausscheidung von Probenecid
- Probenecid Wechselwirkung hemmt Ausscheidung von Penicillin, ASS und Diuretika
- benzbromaron Wechselwirkung beschleunigt die Ausscheidung von Oxipurinol
- Colchicin Wirkmechanismus bindet an Mikrotubuli und hemmt Phagozytose der Uratkristalle durch Granulozyten
- Allopurinol Pharmakokinetik Metabolisierung zum wirksamen Oxipurinol renale Elimination
- Benzbromaron Probenecid Pharmakokinetik hepatische Metabolisierung renale Ausscheidung
- Colchicin Indikation nur bei akutem Gichtanfall kein Einfluss auf Harnsäurespiegel nicht analgetisch
- Colchicin Pharmakokinetik durchläuft enterohepatischen Kreislauf hepatisch metabolisiert renal eliminiert lange HWZ
- UAW Colchicin sehr toxisch- letale Dosis 20mg Diarrhö Agranulozytose
- Rasburicase Wirkmechanismus Urikolytikum katalysiert die Oxidation von Urat zu Allantoin Allantoin ist besser wasserlöslich renal eliminiert senken den Harnsäurespiegel
- Rasburicase Indikation Therapie einer Hyperurikämie bei Chemotherapie
- Rasburicase UAW Bronchospasmus Allergie Hämolyse
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