Pharmakologie / Lektion

Lungenkrankheiten

25 Karteikarten · Diese Lektion wurde von estoffel erstellt.

Arand

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  • Histamin
    - Biogenes Amin (entsteht durch Decarboxylierung von Histidin) - in Mastzellen und in Leukozyten gespeichert  - Freisetzung durch Degranulation (IgE-vermittelt) - Neurotransmitter im Hypothalamus - Wirkung an H1, H2, H3 Rezeptoren 
  • Histaminrezeptoren
    H1-Rezeptor:- gesteigerter Tonus glatter Muskulatur (Bronchien, Darm)- NO-Freisetzung aus Endothelzellen - gesteigerte Gefässpermeabilität- Erregung sensibler Nervenendigungen --> Juckreiz- ZNS: Alertheit, Übelkeit H2-Rezeptor:- gesteigerte Magensäure-Produktion H3-Rezeptor:- ZNS: Neurotransmitterfreisetzung
  • Antihistaminika
    - Kompetitiver Antagonismus am H1-Rezeptor  1. Generation: hohe Lipophilie, Wirkung im ZNS --> Reisekrankheit, Schlafmittel- Clemastin- Dimetinden- Doxylamin, Diphenhydramin (Schlafmittel) - Meclozin (Antiemetikum)  2. Generation: weniger lipophil, periphere Wirkung --> Allergien- Terfenadin (Prodrug) --> Fexofenadin - Loratidin, Cetirizin, Azelastin - Antihistaminika sind beim Asthma-Anfall unwirksam! 
  • Diphenhydramin
    - Antihistaminikum 1. Generation- Wirkung im ZNS  - bei Reisekrankheit (Kinetose)  - Schlafmittel
  • Doxylamin
    - Antihistaminikum 1. Generation (Wirkung im ZNS) - bei Reisekrankheit (Kinetose)  - Schlafmittel
  • Meclozin
    - Antihistaminikum 1. Generation- Wirkung im ZNS - Antiemetikum
  • Dimetinden
    - Antihistaminikum 1. Generation - Allergien, Wespengiftallergie
  • Fexofenadin
    - Antihistaminikum 2./3. Generation(keine Wirkung im ZNS) - Prodrug: Terfenadin (kardiotoxisch, nicht mehr anwenden) - langer Halbwertszeit (1x täglich) - Indikationen: Allergien (allergische Rhinitis, Rhinoconjunctivitis, Urticaria) 
  • Loratadin
    - Antihistaminikum 2. Generation(keine Wirkung im ZNS)  - Indikationen: Allergien (allergische Rhinitis, Rhinoconjunctivitis, Urticaria) 
  • Cetirizin
    - Antihistaminikum 2. Generation(keine Wirkung im ZNS) - Indikationen: Allergien (allergische Rhinitis, Rhinoconjunctivitis, Urticaria) 
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  • Montelukast
    - Kompetitiver Antagonist des cysLT1-Rezeptors--> Hemmung der Wirkung von LTC4, LTD4 und LTE4 (weniger Bronchospasmus) - Indikation: “Analgetikum-Asthma” und Anstrengungsasthma - “Add-on” Medikament
  • Omalizumab
    - monoklonaler anti-IgE Antikörper - Behandlung des schweren allergischen Asthma - i.v. alle 2-4 Wochen - keine Aktivierung von Mastzellen --> stimuliert keine Immunantwort
  • Theophyllin
    - Adenosin A1-Rezeptor-Antagonist- PDE Inhibitor --> cAMP Erhöhung - Schwache Bronchodilatation - kleine therapeutische Breite: Plasmakonzentration zu Beginn kontrollieren 
  • Chromoglykat
    - Mastzell-Stabilisator - Prophylaktische Wirkung bei allergischen Erkrankungen und Asthma bronchiale (besonders bei Kindern) - Hemmung der Freisetzung von Histamin und Leukotrienen aus Mastzellen 
  • Parasympatholytikum
    - eher bei COPD - Atropinderivate, quarternäre Stickstoffverbindungen - Ipratropium - Tiotropium
  • Sympathomimetika (β2-selektiv)
    - Anfallstherapie: kurzwirksame (ca. 4 Stunden) 1. Salbutamol2. Terbutalin3. Fenoterol  - Prophylaxe: langwirksame (ca. 12 Stunden) 1. Salmeterol (lipophil)2. Formoterol  - Inhalationstherapie
  • Angriffspunkte der Therapie: Glatte Muskulatur
    Erschlaffung: Gs- Adrenalin --> ß2 --> Gs --> AC --> cAMP --> PKA --> P-Myosinkinase (inaktiv) Kontraktion: Steigerung Ca2+ durch Gq- Histamin --> H1 (aus Mastzelle)- CysLT --> Cys-LT-R (aus Mastzelle)- mAch --> M3 mAchR- Adenosin --> A1 (Gi --> cAMP sinkt) Eine Erhöhung von cAMP im glatten Muskel führt zur Erschlaffung (ß2 -->Gs)!
  • Molekulare Mechanismen der Glucocorticoid-Rezeptor-Funktion
    - Stimulation von Lipocortin (= Annexin), IkB - Hemmung von NF-kB --> indirekte Hemmung der Synthese von PLA2, Cox2, 5-Lipooxygenase, IL-2, IL2-R, Adhesionsmoleküle - Hemmung des AP1 (c-Juc-Fox)-Transkriptionskomplexes - Stimulation von MAPK-Phosphatase (Hemmung des AP1-Komplexes und PLA2) 
  • Nebenwirkungen der Glucocorticoide
    Bei Langzeittherapie- Iatrogenes Cushing-Syndrom - Atrophie der Nebennierenrinde - Osteoporose - Wachstumshemmung - Blutdruck - Diabetes mellitus - Störung des Elektrolyten-Haushalts (Hypokaliämie) - Erhöhte Infektanfälligkeit - Thromboseneigung - Myopathie - Glaukom - Gewöhnung und Sucht  Bei lokaler Applikation- Heiserkeit - Candidiasis- Hautatrophie
  • Emedastin
    - Antihistaminikum (H1-Blocker) - Augentropfen - Indikation: allergische Konjunktivitis 
  • Levocabastin
    - Antihistaminikum H1-Blocker - Augentropfen, Nasenspray - Indikation: allergische Konjunktivitis, Heuschnupfen
  • Lodoxamide
    - Mastzell-Stabilisator (anti-allergisch) - Indikation: Anwendung am Auge (allergische Konjunktivitis)
  • Glucocorticoide zur Inhalation
    - hohe lokale Potenz, niedrige systemische Bioverfügbarkeit (hoher 1st-Pass-Effekt) - Beclomethason- Fluticason- Flunisolid- Budenosid - Nebenwirkung: Candidiasis  - Behandlung des Asthma bronchiale 
  • Clemastin
    - Antihistaminika der 1. Generation(Wirkung im ZNS) - Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren
  • Azelastin
    - Antihistaminikum 2. Generation(keine Wirkung im ZNS)