Pharmakologie (Fach) / Analgetika (Lektion)
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Diese Lektion wurde von estoffel erstellt.
- Opioid-Wirkungen - zentral dämpfend(Analgesie, Atemdepression, Sedation, Anxiolyse, Dysphorie, antitussiv, Toleranzentwicklung) - zentral erregend bei schneller Wirkung (Heroin)(Euphorie, Miosis, Nausea, Bradykardie) ...
- Zellulärer Wirkungsmechanismus Erschwerung der Membrandepolarisation (Go/i-Proteine) - Aktivierung von K-Kanälen (GIRK) --> Hyperpolarisation - Hemmung der Ca-Kanäle - Hemmung der Adenylylcylase
- Morphin - Aktive Substanz ist Morphin-6-glucuronid (kann Blut-Hirn-Schranke passieren) - enterale Bioverfügbarkeit 30-50% (3x Dosis bei Umstellung von parenteral auf oral!) - Hemmt Substanz P-Freisetzung im ...
- Diamorphin - Diacetylmorphin bzw. Heroin - beide OH-Gruppen sind mit Essigsäure verestert (vermindert die Hydrophilie des Ringsystems und dringt leichter und schneller als Morphin in das ZNS) - primär unwirksam; ...
- Codein - Methylmorphin, primär unwirksam - 10% Demethylierung zu Morphin (Suchtpotential bei CYP2D6 fast metabolizers!) - analgetisch und antitussiv
- Fentanyl - stark analgetisch (30-100x stärker als Morphin) - kurze Wirkdauer, verteilt und speichert sich im Körper ('kontext-sensitiv') - steht als Pflaster zur transdermalen Langzeit-Applikation bei schweren ...
- Alfentanil - etwas schwächer als Fentanyl - eignet sich für intraoperative Analgesie bei kurzen Eingriffen
- Buprenorphin - partieller Agonist am µ-Rezeptor - auch zur transdermalen Anwendung - lange Wirkdauer - CAVE: Naloxon nicht ausreichend antagonistisch wirksam
- Pentazocine - partieller Agonist am k-Rezeptor - µ-Rezeptor Antagonist - weniger Übelkeit, Obstipation, Erbrechen (aber weniger analgetisch als Morphin)
- Pethidin - weniger wirksam als Morphin - geringere spastische Wirkung auf glatte Muskulatur - Indikation: Kolik-Schmerzen
- Naloxon - Opioid-Antagonist an allen Rezeptortypen Indikation: - Atemlähmung bei Heroinvergiftung- Überdosierung von therapeutischen Opioiden- Beendigung der Aphyxie beim Neugeborenen nach Opioidbehandlung ...
- Methadon - enterale Resorption 100% (Morphin nur 30%) - sehr lange Halbwertszeit - keine Euphorie (langsame Penetration ins ZNS) - spezifische Indikation: Substitutionsbehandlung - UW: verlängerte QT-Zeit - CAVE: ...
- Opioidrezeptoren - μ (MOR) - δ (DOR) - κ (KOR) - NOP trägt nicht zur analgetischen Wirkung bei - Gi/o-Protein gekoppelt --> erhöhte K+-Permeabilität/Ca2+-Permeabilität erniedrigt --> Depolarisation erschwert
- Einteilung Opioide 1. Stark wirksame Opioide- Morphin - Methadon - Oxycodon - Fentanyl - Buprenorphin - TapentadolIndikationen: starke Schmerzen, Myokardinfarkt, Lungenembolie 2. Schwach wirksame Opioide- Tramadol ...
- Oxycodon - orale Bioverfügbarkeit 40 - 80% - Halbwertszeit: 3 - 6 Stunden - In Kombination mit Naloxon (Targin®) weniger Obstipation nach oraler Gabe (first-pass Metabolismus von Naloxon!)
- Tapentadol - MOR-NRI - μ-Rezeptoragonist und Hemmer der Noradrenalin-Wiederaufnahme - Aktive Verbindung
- Remifentanil - stark analgetisch - sehr kurze Wirkdauer - Abbau durch Esterasen (unabhängig von der Infusionsdauer wie zB Fentanyl und Alfentanil) - Opioid-induzierte Hyperalgesie (!) --> Langsam absetzen
- Tramadol - schwächer als Morphin - opioiderge und katecholaminerge Mechanismen - aktive Metaboliten (O-desmethyl-Tramadol; Cyp2D6)
- Duloxetin - Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SSNRI) - Behandlung von Depressionen, generalisierten Angststörungen, diabetischer Polyneuropathie
- Ziconotid - blockiert N-Typ Calciumkanäle - primär an nozizeptiven, afferenten Fasern des Rückenmarkshinterhorns - nicht durch Naloxon beeinträchtigt, weil wirkt nicht an Opioidrezeptoren
- Sumatriptan - Therapie der Migräne - 5-HT-Rezeptor Agonist, welche auf zerebralen Blutgefässen und präsynaptisch auf Neuronen vorkommen
- Paracetamol - antipyretisches Analgetikumnicht entzündungshemmend! (--> kein NSAID, keine Säure), COX-2 Selektivität - reaktives, giftiges Zwischenprodukt = N-Acetyl-p-benzochinonimin (Hepatotoxizität)--> wird ...
- Acetylsalicylsäure - irreversible Hemmung der COX-1 (und COX-2) - analgetisch und antipyretisch (0.5-1 g)antiphlogistisch (>3 g)Thrombozytenaggregationshemmer (50-100 mg) - Wirkung dauert eine Woche an, weil Lebensdauer ...
- Alprostadil - Prostanoid - Indikation:Offenhalten des Ductus Botalli (Infusion)Periphere Verschlusskrankheit (Infusion)Erektile Dysfunktion (inhalativ)
- Celecoxib - COX-2 Inhibitor - Geringere Schädigung der Magenschleimhaut - Keine erhöhte Blutungsneigung (COX-2-Hemmstoffe unterbinden die Bildung von Prostacyclin, während die Thromboxan-A2-Produktion von COX-1 ...
- Diclofenac - NSAID (Voltaren) - Essigsäurederivat - Analgetikum und Antirheumatikum; keine Hemmung der Thrombozytenaggregation - gute Verträglichkeit
- Dinoprost - Prostanoid - Einleitung der WehentätigkeitVorzeitige Indikation bei Abort
- Ibuprofen - NSAID; schwache organische Säure - Therapie akuter Schmerzzustände - weniger Magenulzera
- Iloprost - Prostacyclin-Analog - Indikation: Pulmonale Hypertonie
- Latanoprost - PGF2-Analog (Prostanoid) - Indikation: Offenwinkelglaukom - UW: Braunfärbung der Iris, kontraindiziert bei Linsen
- Mefaminsäure - NSAID (Ponstan) - Anthranilsäurederivat
- Meloxicam - NSAID - gewisse höhere Affinität für COX-2 (ähnlich wie Diclofenac)
- Metamizol - antipyretisches Analgetikum--> nicht entzündungshemmend, kein NSAID, keine Säure - Indikation: Kolikschmerzen, Fieber (das durch Paracetamol/NSAR nicht gesenkt werden kann) Nebenwirkungen:- reversible ...
- Misoprostol - Prostaglandin-Analogon Indikation:- Therapie von Magengeschwüren (Hemmt Säuresekretion im Magen)
- Eicosanoide - Derivate der Arachidonsäure 1. Prostaglandin2. Prostacyclin3. Thromboxan 4. Leukotriene - Nur 1-3 werden von Cyclooxygenasen (COX) bzw. NSAIDs gehemmt
- COX-1 vs. COX-2 COX-1- konstitutiv vorhanden - erniedrigen Säureproduktion im Magen- Nierendurchblutung- Aggregationsförderung- Vasokonstriktion COX-2- adaptativ, pathophysiologisch- Schmerz- Fieber- Vasodilatation- ...