Pharmakologie STEX (Fach) / Querbeet (Lektion)

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• Pseudoallergische Realktionen Analgetika-Asthma (überwiegende Leukotriene!) Angioödem (v.a. ASS) (überwiegen der Leukotriene →Histamin ↑) Morbus Widal (Samter Trias) Definition: Unverträglichkeitsreaktion nach Einnahme von ASS oder anderen nichtsteroidalen AntiphlogistikaSymptomtrias: Symptome setzen zumeist nicht gleichzeitig, sondern über mehrere Jahre zeitversetzt ein ASS- oder NSAR-Unverträglichkeit Polyposis nasi Asthma bronchiale
• Nebenwirkungen Metamizol Allergische Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock Blutbildveränderungen: Agranulozytose Blutdruckabfälle (bei zu schneller Infusion)
• Was ist der Wirkmenachismus von Flupirtin? Wirkmechanismus: Aktivierung von Kaliumkanälen im ZNS → Stabilisierung des Membranruhepotentials durch K+-Efflux → neuronale Aktivität↓ → Indirekte Hemmung von NMDA-Kanälen → Vorwiegend Analgesie, aber auch Spasmolyse
• Was ist das Antidot bei einer Paracetamolvergiftung? Das Antidot von Paracetamol ist Acetylcystein!
• Welche Analgetika sollten bei Schwangeren angewandt werden? Zu bevorzugen Paracetamol  Zu vermeiden NSAR im 2. und 3. Trimenon (NSAR sind kontraindiziert, da sie insbesondere im 3. Trimenon einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus bewirken sowie die Uteruskontraktilität hemmen können.) Metamizol (1.+2. Trimenon: erhöhte Wilmstumor-Inzidenz, 3. Trimenon: DA Verschluss)
• 3 niedrigpotente Opioide Tramadol Tilidin (+Naloxon) Dihydrocodein
• hoch potente Opioide Morphin (1) Oxycodon (2) Levomethadon (2-4) Fentanyl (125) Piritramid Pethidin
• Benzodiazepine - Pharmakokinetik/Metabolismus Lebermetabolisierung verzögerte Metabolisierung im Alter, Lebererkrankungen, pharmakodynamisch ⇒verlängerte Wirkungsdauer ⇒ Dosishalbierung mittellang- und langwirkender Benzos bei Nieren und im Alter
• Benzodiazepine - Wirkmechanismus Bindung an α-Untereinheit des GABA-Rezeptors bewirkt eine verlängerte Öffnung von Chloridkanälen und damit eine verstärkte Wirkung des inhibitorischen ZNS-Transmitters GABA
• Benzodiazepine - Wirkung antikonvulsiv [Krampfzustände, Epilepsie] anxiolytisch [Angst, Spanung, Panik; CAVE: Gleichgültigkeit, Affektverflachung] sedativ/hypnotisch [Schlafstörungen, Prämed; CAVE: Tagessedation, Müdigkeit] zentral muskelrelaxierend [zentrale Spastik, Verspannung; CAVE: Atemdepression bei schneller i.v. Gabe, Muskelschwäche, verwaschene Sprache]
• Benzodiazepine - UAW Missbrauch, Abhängigkeit; CAVE hohes Potential, langsam ausschleichen, evlt. Gabe von Carbamazepin ⇒ Senkung des Krampfanfallrisikos bei Entzug) Paradoxe Erregung Reboundinsomnie Floppy-Infant-Syndrom CAVE: intraarterielle Injektion führt zu Extremitätenverlust; iv.: Thrombophlebitis Appetitsteigerung/Gewichtszunahme
• Benzodiazepine - Indikation Angstzustände, Angsttörungen Erregungs- und Spannungszustände Schwere Schlafstrungen Prämed bei Narkose Krampfanfälle
• Benzodiazepine - Kontraindiaktionen Myasthenia gravis Ataxie akutes Engwinkelglaukom Schwangerschaft, v.a. 1. Trimenon, Vorsicht Stillzeit Akute resp. Insuffizienz
• Typische Antipsychotika - Hauptwirkmechanismus Antagonismus am Dopamin D2-Rezeptor 
• Phenothiazine Chlorpromazin, Levomepromazin, Perphenazin: im Vergleich zu Butyrophenonen (Haloperidol, Melperon, Benperidol, Pipamperon) is neben der sedierenden, antihistaminergen Wirkung vermehrt mit vegetativen, anticholinergen Nebenwirkungen zu rechnen.
• Hochpotente Antipsychotika Haloperidol Benperidol Flupentixol Fluspirilen Fluphenazin Perphenazin Stark antipsychotisch, gering sedierend, häufig EPS Störungen, geringe vegetative Störungen, geringe kardiale Beeinflussung
• Mittelpotente Antipsychotika Melperon Chlorpromazin antipsychotisch, sedierend
• Niedrigpotente Antipsychotika Levomepromazin Chlorprothixen Pipamperon Promethazin gering antipsychotisch, starke Sedierung
• Atypische Neuroleptika - Übersicht Clozapin Olanzapin Amisulprid Quetiapin Risperidon Zotepin Ziprasidon
• Risperidon ist ein atypisches Antipsychotikum, welches zur Behandlung von Erregungs- und Unruhezuständen auch bei Kindern zugelassen ist. Die sedierende Wirkung ist auf einen Antagonismus am H1-Rezeptor zurückzuführen.
• Risperidon ist ein atypisches Antipsychotikum, welches zur Behandlung von Erregungs- und Unruhezuständen auch bei Kindern zugelassen ist. Die sedierende Wirkung ist auf einen Antagonismus am H1-Rezeptor zurückzuführen.
• Gültigkeitsdauer Rezept 3 Monate, Privatrezept 6 Monate, BTM-Rezept 7 Tage
• Kennzeichnungen BTM - Rezept A: Ausnahme S: Substitution (Z Über zwei Tage) K: Kauffahrteischiff N: Notfall Im Notfall dürfen Patienten oder für den Praxisbedarf BTM in einem zur Behebung des Notfalls erforderlichen Umfangs auf einem Normalrezept verschieben werden.
• Ultrarapid metabolizer bei CYP2D6 kann es aufgrund einer Genduplikation auf Chromosom 22 zu einer Überaktivität des Enzyms kommen. Bei diesen Patienten müssen deutlich höhere Dosen für die gleiche Wirkung eingesetzt werden!
• Welches CYP wird durch Carbamazepin induziert? = Carbamazepin bewirkt eine Autoinduktion des CYP3A4-Metabolismus! Daher muss bei langfristiger Gabe eine Dosiserhöhung erfolgen!
• CYP2C19 Substrate Protonenpumpeninhibitoren (PPI) Clopidogrel  Citalopram Indometacin Induktoren Prednison Carbamazepin Rifampicin Inhibitoren Protonenpumpeninhibitoren (PPI) Antimykotika (Azole, z.B. Itraconazol) Cimetidin
• CYP2C9 Substrate Verschiedene NSAID (fast alle bis auf Indometacin) Orale Antidiabetika (z.B. Rosiglitazon) Phenprocoumon Angiotensin-II-Antagonisten Induktoren Rifampicin Inhibitoren Amiodaron Antimykotika (Azole, z.B. Itraconazol) Cotrimoxazol (Sulfamethoxazol)
• CYP2D6 Substrate Einige β-Blocker (z.B. Metoprolol) Einige Antipsychotika (z.B. Haloperidol)CAVE: Haloperidol wird auch über CYP1A2 und CYP3A4 metabolisiert! Einige SSRI, SNRI und SSNRI (z.B. Fluoxetin, Fluvoxamin, Venlafaxin) und weitere Antidepressiva Antiarrhythmika (z.B. Flecainid) Zahlreiche weitere Substanzen Induktoren Rifampicin Dexamethason Inhibitoren Amiodaron Verschiedene Antipsychotika und Antidepressiva Metoclopramid
• CYP3A4 - Substrate Statine außer Pravastatin [keine CYP Verstoffwechslung] Steroidhormone (z.B. Östrogene, Glukokortikoide, Testosteron) ⇒ Orale Kontrazeptiva Immunsuppressiva (Ciclosporin, Tacrolimus) Makrolide (z.B. Clarithromycin) Carbamazepin (→ Autoinduktion) Haloperidol  Benzodiazepine Phenprocoumon HIV-Virostatika Kalziumantagonisten Zahlreiche weitere Medikamente :-)
• CYP3A4 - Inhibitoren Amiodaron Antimykotika (Azole, z.B. Itraconazol) Einige HIV-Virostatika Grapefruit-Saft
• CYP3A4 Induktoren Carbamazepin Rifampicin Johanniskraut Glukokortikoide Barbiturate Einige HIV-Virostatika
• Anticholinerges-Syndrom - Ätiologie Tollkirschenvergiftung (Atropin)Medikamente Trizyklische Antidepressiva mit anticholinerger Wirkung (vorwiegend Doxepin, Amitriptylin, Imipramin und Trimipramin) Parasympatholytika Antipsychotika Antihistaminika der 1. Generation
• Anticholinerges-Syndrom - Klinik und Therapie Klinik Mundtrockenheit heiße Haut Tachykardie Herzrhythmusstörungen Mydriasis zentrale Erregung Therapie Physiostigmin
• Kurzwirksame b2-Mimetika: Indikation Asthma bronchiale ab Stufe I als Bedarfsmedikation Tokolyse: Fenoterol (Geburtshilfe i.v.)
• Langwirkende b2-Mimetika - Indikation Formoterol und Salmeterol  Asthma bronchiale ab Stufe III/IV
• UAW - β2-Sympathikomimetika Kardial Blutdrucksteigerung, Angina pectoris, Tachykardie, ventrikuläre Herzrhythmusstörungen  Zentralnervös/muskulär Unruhe, Schlafstörungen oder Tremor  Stoffwechsel und Mineralhaushalt Hyperglykämie (Leber ⇒ β2-Stimulation erhöht Glykogenolyse) Hypokaliämie (⇒ durch Na+/K+-ATPase Aktivität⇑ → Kaliumshift in die Zelle)Gefahr von lebensgefährlichen Arrhythmien!)  Toleranzentwicklung
• Mittel der Wahl beim kardiogenen Schock (akuter Herzinsuffizienz) Dobutamin in hohen Konzentrationen β1-Rezeptor ⇒ SV ↑ ⇒ HZV ↑ ⇒ Keine Stimulation von Dopaminrezeptoren keine ausgepräfte positive Chronotropie
• Nebenwirkungen - Betablocker β1 Negativ inotrop → Hypotension und Zunahme einer Herzinsuffizienz  Negativ dromotrop → Block des Sinus-/AV-Knotens Negativ chronotrop → Bradykardie Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ ZNS: Sedation, Kopfschmerz, Schlafstörungen und Albträume β2 Dilatation der glatten Muskulatur↓ (vermehrte Kontraktion der Gefäße) → Minderperfusion in der Peripherie ⇒ Kalte Extremitäten, Potenzstörungen und Raynaud-Syndrom möglich Glykogenolyse↓ → Hypoglykämie (auch Hyperglykämie) Fett: Lipolyse↓ → Lipoproteine und Triglyceride↑ Bronchokonstriktion
• Beta-Blocker - kardiovaskuläre Indikationen AHT KHK ACS supraventrikuläre HRST kompensierte chronische Herzinsuffizienz (Statistisch nachweislich lebensverlängernde Effekte bei einschleichender, sukzessiver Dosissteigerung über Wochen)
• Beta-Blocker - Sonstige Indikationen Portale Hypertension: Propranolol (unselektiver Beta-Blocker) senkt den Pfortaderdruck Hyperthyreose/thyreotoxische Krise: Behandlung der sympathomimetischen Symptome, Propranolol hemmt zudem die Konversion von T4 zu T3 Migräne: Einsatz zur Anfallsprophylaxe Essentieller Tremor Glaukom
• Beta-Blocker - Kontraindikationen Absolute Kontraindikationen Deutliche Bradykardie  Hypotonie  Phäochromozytom  Dekompensierte Herzinsuffizienz (einzelne dürfen bei NHYA III/IV gegeben werdne) Asthma bronchiale  Kombination mit Kalziumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ → Gefahr des AV-Blocks  Unselektive Beta-Blocker: Akutes Koronarsyndrom Relative Kontraindikationen Psoriasis Raynaud-Syndrom, pAVK (Schwangerschaft)
• Dosierungsempfehlung Beta-Blocker β-Blocker müssen ein- und ausgeschlichen werden! Einschleichen: bei Herzinsuffizienz ⇒ Beginn mit geringster Dosis unter ständiger Überwachung aufgrund des negativen inotropen Effekts Ausschleichen: aufgrund der Hochregulierung von Rezeptoren langsam, sonst drohen HRST/Myokardinfarkt
• Calcium-Antagonisten - Übersicht Nifedipin-Typ (Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipin) Diltiazem-Typ (Diltiazem) Verapamil-Typ (Verapamil)
• Nifedipin - Typ: Nebenwirkungen Vasodilatation: Kopfschmerzen, subjektive Überwärmung, Flush Herz-Kreislauf: Reflextachykardie Gefahr bzw. Verstärkung einer Angina pectoris-Symptomatik mit Steal-Phänomen  In der Dauertherapie Medikamente mit langsamem Wirkbeginn und langer Wirkung einsetzen, um eine Reflextachykardie zu vermeiden (→ Amlodipin) Selten Gingivahyperplasie
• Calcium-Antaognisten vom Verapamil-Typ: UAW Bradykardie  AV-Block I (selten AV-Block III möglich) (Herzstolpern, Bradykardie) Obstipationen CYP3A4-Substrat
• Calcium-Antagonisten - Indikation Arterieller Hypertonus Stabile Angina pectoris HRST: Supraventrikuläre Tachykardie Raynaud-Syndrom (Nifedipin)
• Calcium-Antagonisten - Kontraindikationen Herzinsuffizienz im NYHA-Stadium III-IV (v.a. Verapamil-Typ) Hypotension Akutes Koronarsyndrom Schwere stenosierende Herzklappenfehler Schwangerschaft Verapamil und Diltiazem: AV-Block III. Grades;  Kombination mit Betablockern → Gefahr des AV-Blocks
• Wirkung ACE-Hemmer Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyme (ACE) → Angiotensin I zu Angiotensin II↓ → Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ → RR↓ (schnelle Pressor-Antwort) Aldosteron-Sekretion↓ → Na+- und Wasserrückresorption↓ → RR↓ Renale Hämodynamik: direkte renale Vasokonstriktion, noradrenerge Neurotransmission und renaler Sympathikotonus werden vermindert Nephroprotektion bei renalen Erkrankungen (auch Diabetes mellitus): Proteinurie↓ und Progress der Erkrankung↓ Remodeling↓ nach Myokardinfarkt Hemmung/Rückbildung der Myokardhypertrophie bei hypertensiver Erkrankung
• Allgemeine Nebenwirkungen von ACE-Hemmern und Sartanen Hypotension Anstieg der Retentionsparameter bis Niereninsuffizienz und Nierenversagen  Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion  Kombinationstherapie mit Thiaziden ist sinnvoll, da sich Kaliumrückresorption und -verlust die Waage halten Angioneurotisches Ödem Allergische Reaktionen (Exanthem, Pruritus)
• Spezielle Nebenwirkungen von direkten Renin-Inhibitoren Gastrointestinale Beschwerden, vor allem Diarrhö Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion CAVE: Aliskiren in Kombination mit ACE-Hemmern oder Sartanen führt zu einer weiteren Erhöhung des Hyperkaliämie-Risikos!

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